艾拉莫德

艾拉莫德
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Careram; Kolbet
其他名稱	T-614
ATC碼	未分配;
法律規範狀態
法律規範	中：处方药 ;
识别信息
	IUPAC命名法 N-(3-Formamido-4-oxo-6-phenoxy-4H-chromen-7-yl)methanesulfonamide; ;
CAS号	123663-49-0
PubChem CID	124246;
ChemSpider	110694;
UNII	4IHY34Y2NV;
ChEMBL	ChEMBL2107455;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0048971 ;
ECHA InfoCard	100.236.037
化学信息
化学式	C17H14N2O6S
摩尔质量	374.37 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O=S(=O)(Nc3c(Oc1ccccc1)cc2c(O/C=C(\C2=O)NC=O)c3)C;
	InChI InChI=1S/C17H14N2O6S/c1-26(22,23)19-13-8-15-12(17(21)14(9-24-15)18-10-20)7-16(13)25-11-5-3-2-4-6-11/h2-10,19H,1H3,(H,18,20); Key:ANMATWQYLIFGOK-UHFFFAOYSA-N;

艾拉莫德（英文：Iguratimod）^[1]是一种具抗炎作用的小分子药物，在中国和日本，常联合氨甲蝶呤一起用于治疗类风湿性关节炎^[2]。截止至2015年，其作用靶点尚未查明，但显示出阻止NF-κB活化的效果，进而导致环氧化酶-2（COX-2）和几种炎性细胞因子被选择性抑制^[2]。

其副作用包括转氨酶升高、恶心、呕吐、胃痛、皮疹和瘙痒^[2]。

艾拉莫德为7-甲磺酰胺基-6-苯氧基色满酮衍生物，于2000年问世^[2]^[3]。它于2003年提交日本监管部门批准；该申请于2009年被撤回，并随后2011年与补充数据一起重新提交，并于2012年获准在日本上市^[2]。该药物在日本由卫材株式会社和大正富山医药社负责市场销售^[4] 。2011年先声药业独立于日本创始人在中国获批^[2]^[5]。

艾拉莫德在开发探索阶段被称为T-614，上市后以商品名Careram（日语：ケアラム）和Kolbet（日语：コルベット）销售^[6]。

参考文献

^ 张源潮、王峰、王威严、于成成、杨清锐. 类风湿关节炎治疗新药艾拉莫德. 世界临床药物. 2013, 34 (2): 65–69.
^ ^2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 ^2.4 ^2.5 Tanaka K, Yamaguchi T, Hara M. Iguratimod for the treatment of rheumatoid arthritis in Japan. Expert Review of Clinical Immunology. May 2015, 11 (5): 565–73. PMID 25797025. S2CID 25134255. doi:10.1586/1744666X.2015.1027151.
^ Inaba T, Tanaka K, Takeno R, Nagaki H, Yoshida C, Takano S. Synthesis and antiinflammatory activity of 7-methanesulfonylamino-6-phenoxychromones. Antiarthritic effect of the 3-formylamino compound (T-614) in chronic inflammatory disease models. Chemical & Pharmaceutical Bulletin. January 2000, 48 (1): 131–9. PMID 10705489. doi:10.1248/cpb.48.131 .
^ Bronson J, Dhar M, Ewing W, Lonberg N. Chapter Thirty-One – To Market, To Market—2011. Annual Reports in Medicinal Chemistry. 2012, 47: 499–569. doi:10.1016/B978-0-12-396492-2.00031-X.
^ Iguratimod - Simcere. AdisInsight. [27 May 2018] （英语）.
^ Iguratimod - Toyama Chemical. AdisInsight. [27 May 2018] （英语）.

[1] 张源潮、王峰、王威严、于成成、杨清锐. 类风湿关节炎治疗新药艾拉莫德. 世界临床药物. 2013, 34 (2): 65–69.

[Tanaka2015-2] 2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 ^2.4 ^2.5 Tanaka K, Yamaguchi T, Hara M. Iguratimod for the treatment of rheumatoid arthritis in Japan. Expert Review of Clinical Immunology. May 2015, 11 (5): 565–73. PMID 25797025. S2CID 25134255. doi:10.1586/1744666X.2015.1027151.

[3] Inaba T, Tanaka K, Takeno R, Nagaki H, Yoshida C, Takano S. Synthesis and antiinflammatory activity of 7-methanesulfonylamino-6-phenoxychromones. Antiarthritic effect of the 3-formylamino compound (T-614) in chronic inflammatory disease models. Chemical & Pharmaceutical Bulletin. January 2000, 48 (1): 131–9. PMID 10705489. doi:10.1248/cpb.48.131 .

[4] Bronson J, Dhar M, Ewing W, Lonberg N. Chapter Thirty-One – To Market, To Market—2011. Annual Reports in Medicinal Chemistry. 2012, 47: 499–569. doi:10.1016/B978-0-12-396492-2.00031-X.

[5] Iguratimod - Simcere. AdisInsight. [27 May 2018] （英语）.

[6] Iguratimod - Toyama Chemical. AdisInsight. [27 May 2018] （英语）.

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