效能 (药理学)

激动剂在受体上产生的内在活性

效能（英語：efficacy），又稱內在活性（英語：Intrinsic activity，缩写IA），在药理学中指药物作用在受体上产生的最大反应。这和药物与受体的结合亲和性不同，也和測量效价强度的EC50不同。

1956年，斯蒂芬森（Stephenson）创造出“效能”这个术语，[1] 用来形容各种激动剂在结合相同数量受体时所引起的反应差异。高效能的激动剂与少量受体结合就能产生强烈反应；而低效能的激动剂与受体结合后较难稳定其激活的状态，因此，即使激动剂与受体全部结合，产生的反应也较弱。当没有受体储备时，低效能的激动剂不能引起最强烈的反应，有时也把它们称为部分激动剂。[2]

然而必须指出效能是相对的，部分激动剂在另一个体系或实验中可能成为完全激动剂，因为当受体的数量增加时，虽然部分激动剂在单个受体上的效能不高，但结合足够多的受体以后，也能产生最大反应。实际上，并没有多少真正的完全激动剂或沉默激动剂。很多通常被认为是完全激动剂的化合物（如2,5-二甲氧基-4-碘代苯丙胺（英语：2,5-Dimethoxy-4-iodoamphetamine），DOI）更准确地说是高效能的部分激动剂，因为大多数评估无法区分有80%到90%效能的部分激动剂和完全激动剂。同理，很多拮抗剂（如纳洛酮）实际上是效能很低（低于10%）的部分激动剂或反激动剂。通常所说的部分激动剂的效能介于以上二者之间。

配体 描述 % 效能（E）
超激动剂 效能高于内源激动剂 E > 100
完全激动剂 效能与内源激动剂相同 E = 100
部分激动剂 效能低于内源激动剂 0 < E < 100
沉默拮抗剂 有亲和性，但没有效能 E = 0
反激动剂 效能为负 E < 0

参考资料

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  1. ^ Stephenson RP. A modification of receptor theory. Br J Pharmacol Chemother. December 1956, 11 (4): 379–93. PMC 1510558 可免费查阅. PMID 13383117. doi:10.1111/j.1476-5381.1956.tb00006.x. 
  2. ^ In vitro pharmacology: concentration-response curves. Glaxo Wellcome pharmacology guide. [2009-07-11]. （原始内容存档于2019-11-25）.