西那西泮

西那西泮
臨床資料
ATC碼
  • 未分配
识别信息
  • 4[7-Bromo-5-(2-chlorophenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]oxy4-oxobutanoic acid
CAS号172986-25-3
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
化学信息
化学式C19H14BrClN2O5
摩尔质量465.68 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • c1ccc(c(c1)C2=NC(C(=O)Nc3c2cc(cc3)Br)OC(=O)CCC(=O)O)Cl
  • InChI=1S/C19H14BrClN2O5/c20-10-5-6-14-12(9-10)17(11-3-1-2-4-13(11)21)23-19(18(27)22-14)28-16(26)8-7-15(24)25/h1-6,9,19H,7-8H2,(H,22,27)(H,24,25)
  • Key:NQTRBZXDWMDXAQ-UHFFFAOYSA-N

西那西泮（英语：Cinazepam，代号：BD-798），商品名为Levana，是一种非典型的苯二氮䓬类衍生物。[1]它产生显着的催眠、镇静和抗焦虑作用，同时具有最小的肌肉松弛副作用。[2][3][4]此外，与许多其他苯二氮䓬类和非苯二氮䓬类安眠药（如地西泮、氟硝西泮和佐匹克隆）不同，西那西泮不违反睡眠结构，慢波睡眠和快速眼动睡眠的连续性按比例增加。[2][3][4]因此，西那西泮产生接近生理的睡眠状态，因此，与其他相关药物相比，在治疗失眠和其他睡眠障碍方面可能具有优势。[2]

相对于其他众所周知的催眠苯二氮䓬类药物，如硝西泮和苯二氮䓬类，西那西泮对GABAA复合物的苯二氮䓬类受体的亲和力低了一个数量级。[2]此外，在小鼠体内，它将被迅速代谢，在给药后30分钟内仅剩下5%的基础化合物。[2]因此，西那西泮被认为是苯二氮䓬类前药；具体而言，以3-羟基芬那西泮为主要活性代谢物。[2]

参见

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参考资料

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  1. ^ Sleep Research. Brain Information Service/Brain Research Institute, University of California. 1997. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Schukin SI, Zinkovsky VG, Zhuk OV. Elimination kinetics of the novel prodrug cinazepam possessing psychotropic activity in mice (PDF). Pharmacol Rep. 2011, 63 (5): 1093–100 [2023-01-31]. PMID 22180351. doi:10.1016/s1734-1140(11)70628-4. （原始内容存档 (PDF)于2022-10-12）. 
  3. ^ 3.0 3.1 Makan, S. Yu.; Boiko, I. A.; Smul’skii, S. P.; Andronati, S. A. Effect of cinazepam administration on the ligand affinity of neuromediator system receptors in rat brain. Pharmaceutical Chemistry Journal. 2007, 41 (5): 249–252. ISSN 0091-150X. S2CID 24532012. doi:10.1007/s11094-007-0055-9. 
  4. ^ 4.0 4.1 Andronati, S. A.; Makan, S. Yu.; Neshchadin, D. P.; Yakubovskaya, L. N.; Sava, V. M.; Andronati, K. S. Bioaccessibility of cinazepam introduced as inclusion complex with β-cyclodextrin. Pharmaceutical Chemistry Journal. 1998, 32 (10): 513–515. ISSN 0091-150X. S2CID 26513288. doi:10.1007/BF02465736.