Allopurinol

Allopurinol

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Zyloprim, Caplenal, Zyloric, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a682673
Danh mục cho thai kỳ	C(USA)
Dược đồ sử dụng	by mouth (tablet), IV
Mã ATC	M04AA01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	78±20%
Liên kết protein huyết tương	Negligible
Chuyển hóa dược phẩm	liver (80% oxipurinol, 10% allopurinol ribosides)
Chu kỳ bán rã sinh học	2 h (oxipurinol 18-30 h)
Các định danh
Tên IUPAC 1H-Pyrazolo[3,4-d']pyrimidin-4(2H)-one
Số đăng ký CAS	315-30-0
PubChem CID	2094
IUPHAR/BPS	6795
DrugBank	DB00437^Y
ChemSpider	2010^Y
Định danh thành phần duy nhất	63CZ7GJN5I
KEGG	D00224^Y
ChEBI	CHEBI:40279^Y
ChEMBL	CHEMBL1467^Y
ECHA InfoCard	100.005.684
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C5H4N4O
Khối lượng phân tử	136,11 g·mol^−1
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES c1c2c([nH]n1)ncnc2O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C5H4N4O/c10-5-3-1-8-9-4(3)6-2-7-5/h1-2H,(H2,6,7,8,9,10)^Y Key:OFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Allopurinol, được bán dưới tên thương mại là Zyloprim cùng một số những tên khác, là một loại thuốc được sử dụng để làm giảm nồng độ acid uric trong máu cao.^[1] Nó được sử dụng đặc biệt để ngăn ngừa bệnh gút, ngăn ngừa các loại sỏi thận cụ thể, và cho cả nồng độ acid uric cao có thể gặp khi hóa trị.^[2][3] Chúng có thể được uống hoặc tiêm vào tĩnh mạch.^[3]

Tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng qua đường uống bao gồm ngứa và phát ban.^[3] Tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng bằng cách tiêm bao gồm nôn mửa và các vấn đề về thận.^[3] Mặc dù thường không được khuyến cáo, sử dụng allopurinol sau khi bị gout tấn công dường như là an toàn.^[4] Với những người đã dùng thuốc, chúng nên được sử dụng tiếp tục ngay cả trong một cơn gút cấp tính.^[2][4] Mặc dù sử dụng trong khi mang thai dường như không gây hại gì, việc này vẫn chưa được nghiên cứu kỹ.^[5] Allopurinol thuộc họ thuốc ức chế xanthine oxidase.^[3]

Allopurinol đã được phê duyệt để sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1966.^[3] nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[6] Allopurinol có sẵn dưới dạng thuốc gốc.^[3] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 0,81-3,42 USD mỗi tháng.^[7] Tại Hoa Kỳ một tháng chi phí điều trị là ít hơn 25 USD.^[8]

Chú thích

1. Pacher, P.; Nivorozhkin, A; Szabó, C (2006). “Therapeutic Effects of Xanthine Oxidase Inhibitors: Renaissance Half a Century after the Discovery of Allopurinol”. Pharmacological Reviews. 58 (1): 87–114. doi:10.1124/pr.58.1.6. PMC 2233605. PMID 16507884.
2. ^ WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. tr. 39. ISBN 9789241547659. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
3. ^ “Allopurinol”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 29 tháng 4 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
4. ^ Robinson, PC; Stamp, LK (tháng 5 năm 2016). “The management of gout: Much has changed”. Australian family physician. 45 (5): 299–302. PMID 27166465.
5. “Allopurinol Use During Pregnancy | Drugs.com”. www.drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 8 năm 2016. Truy cập ngày 20 tháng 12 năm 2016.
6. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
7. “Allopurinol”. International Drug Price Indicator Guide. Lưu trữ bản gốc ngày 22 tháng 1 năm 2018. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
8. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 465. ISBN 9781284057560.