Benznidazole

Benznidazole

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Rochagan, Radanil[1]
AHFS/Drugs.com	Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Dược đồ sử dụng	Qua đường miệng
Mã ATC	P01CA02 (WHO)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	Cao
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	12 giờ
Bài tiết	Thận và phân
Các định danh
Tên IUPAC N-benzyl-2-(2-nitro-1H-imidazol-1-yl)acetamide
Số đăng ký CAS	22994-85-0
PubChem CID	31593
ChemSpider	29299^Y
Định danh thành phần duy nhất	YC42NRJ1ZD
KEGG	D02489^Y
ChEBI	CHEBI:133833^Y
ChEMBL	CHEMBL110^Y
ECHA InfoCard	100.153.448
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C12H12N4O3
Khối lượng phân tử	260.249 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy	188,5 đến 190 °C (371,3 đến 374,0 °F)
SMILES O=[N+]([O-])c1nccn1CC(=O)NCc2ccccc2
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C12H12N4O3/c17-11(14-8-10-4-2-1-3-5-10)9-15-7-6-13-12(15)16(18)19/h1-7H,8-9H2,(H,14,17)^Y Key:CULUWZNBISUWAS-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Benznidazole là một loại thuốc chống ký sinh trùng được dùng để điều trị bệnh Chagas.^[2] Thuốc sẽ đạt hiệu quả cao nếu sử dụng khi mới phát bệnh nhưng mức độ hiệu quả sẽ giảm ở những người bị nhiễm ký sinh trùng lâu dài.^[3] Đây là phương pháp điều trị ưu tiên và có tác dụng phụ ở mức vừa phải so với nifurtimox.^[1] Thuốc được dùng qua đường uống.^[3]

Tác dụng phụ thường gặp khá phổ biến.^[4] Có thể kế đến như phát ban, tê, sốt, đau cơ, chán ăn và khó ngủ.^[4][5] Tác dụng phụ hiếm gặp hơn bao gồm ức chế tủy xương có thể dẫn đến mức độ tế bào máu thấp.^[2][5] Chúng không được khuyến cáo sử dụng trong khi mang thai hoặc ở những người bị bệnh gan hoặc thận nặng.^[1][4] Benznidazol thuộc họ thuốc nitroimidazole và hoạt động bằng cách tạo ra các gốc tự do.^[5][6]

Benznidazole được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1971.^[3] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[7] Chúng không có sẵn ở Hoa Kỳ, nhưng có thể được lấy từ Trung tâm Kiểm soát Bệnh tật.^[3] Tính đến năm 2012, Laboratório Farmacêutico do Estado de Pernambuco, một công ty dược phẩm của chính phủ ở Brazil là nhà sản xuất duy nhất cho thuốc này.^[8]

Chú thích

1. ^ Bern, Caryn; Montgomery, Susan P.; Herwaldt, Barbara L.; Rassi, Anis; Marin-Neto, Jose Antonio; Dantas, Roberto O.; Maguire, James H.; Acquatella, Harry; Morillo, Carlos (ngày 14 tháng 11 năm 2007). “Evaluation and Treatment of Chagas Disease in the United States: A Systematic Review”. JAMA. 298 (18): 2171–81. doi:10.1001/jama.298.18.2171. ISSN 0098-7484. PMID 18000201. Lưu trữ bản gốc ngày 7 tháng 11 năm 2016.
2. ^ “Our Formulary | Infectious Diseases Laboratories | CDC”. www.cdc.gov. ngày 22 tháng 9 năm 2016. Lưu trữ bản gốc ngày 16 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 7 tháng 12 năm 2016.
3. ^ “Chagas disease”. World Health Organization. tháng 3 năm 2016. Lưu trữ bản gốc ngày 27 tháng 2 năm 2014. Truy cập ngày 7 tháng 12 năm 2016.
4. ^ Prevention, CDC - Centers for Disease Control and. “CDC - Chagas Disease - Resources for Health Professionals - Antiparasitic Treatment”. www.cdc.gov. Lưu trữ bản gốc ngày 6 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 5 tháng 11 năm 2016.
5. ^ Castro, José A.; de Mecca, Maria Montalto; Bartel, Laura C. (ngày 1 tháng 8 năm 2006). “Toxic side effects of drugs used to treat Chagas' disease (American trypanosomiasis)”. Human & Experimental Toxicology. 25 (8): 471–479. doi:10.1191/0960327106het653oa. ISSN 0960-3271. PMID 16937919.
6. Urbina, Julio A. “Nuevas drogas para el tratamiento etiológico de la Enfermedad de Chagas” (bằng tiếng Tây Ban Nha). Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 5 năm 2012. Truy cập ngày 24 tháng 3 năm 2012.
7. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
8. “Treatment for Chagas: Enter Supplier Number Two | End the Neglect”. endtheneglect.org. ngày 21 tháng 3 năm 2012. Lưu trữ bản gốc ngày 6 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 7 tháng 12 năm 2016.