Benzocaine

Benzocaine, được bán dưới tên thương hiệu Orajel và các thương hiệu khác, là một thuốc gây tê cục bộ este thường được sử dụng như một thuốc giảm đau tại chỗ hoặc trong thuốc ho. Nó là thành phần hoạt chất trong nhiều loại thuốc mỡ gây tê không kê đơn như các sản phẩm trị loét miệng. Nó cũng được kết hợp với antipyrine để tạo thành thuốc nhỏ A/B để giảm đau tai và loại bỏ ráy tai. Nó không được khuyến cáo cho trẻ em dưới hai tuổi.^[1]

Nó được mô tả lần đầu tiên vào năm 1895 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1902.^[2]

Sử dụng trong y tế

Benzocaine được chỉ định để điều trị một loạt các tình trạng liên quan đến đau. Nó có thể được sử dụng cho:

• Gây tê cục bộ niêm mạc miệng và hầu họng (đau họng, loét lạnh, loét miệng, đau răng, đau nướu, kích thích răng giả) ^[3]
• Đau tai^[3]
• Gây tê tại chỗ phẫu thuật hoặc thủ thuật ^[4]

Công dụng khác

Chai thuốc giảm đau răng Jiffy (7,75% Benzocaine)

Benzocaine được sử dụng như một thành phần chính trong nhiều loại dược phẩm:

• Một số loại thuốc tai dựa trên glycerol để sử dụng trong việc loại bỏ sáp dư thừa cũng như làm giảm các tình trạng tai như viêm tai giữa và tai bơi.
• Một số sản phẩm ăn kiêng trước đây như Ayds.
• Một số bao cao su được thiết kế để ngăn chặn xuất tinh sớm. Benzocaine phần lớn ức chế sự nhạy cảm trên dương vật, và có thể cho phép sự cương cứng được duy trì lâu hơn (trong một hành động liên tục) bằng cách trì hoãn xuất tinh. Ngược lại, sự cương cứng cũng sẽ mờ dần nhanh hơn nếu kích thích bị gián đoạn.^[5][6]
• Các miếng dán chất nhầy của Benzocaine đã được sử dụng để giảm đau khi chỉnh nha.^[7]
• Ở Ba Lan, nó được bao gồm, cùng với tinh dầu bạc hà và oxit kẽm, trong bột lỏng (không bị nhầm lẫn với phấn mặt lỏng) được sử dụng chủ yếu sau khi bị muỗi đốt. Pudroderm làm sẵn ngày nay ^[8] đã từng được sử dụng làm hợp chất dược phẩm.

Các hình thức có bán sẵn

Benzocaine có thể có nhiều chế phẩm bao gồm:

Các chế phẩm uống:

• Viên ngậm (ví dụ Cepacol, Mycinettes) ^[9]
• Thuốc xịt họng (ví dụ Siêu clo) ^[10]

Gây tê tại chỗ:

• Bình xịt (ví dụ Topex) ^[11]
• Gel (ví dụ Orajel) ^[12]
• Dán (ví dụ Orabase) ^[13]

Các chế phẩm Otic:

• Dung dịch (ví dụ Allergen)

Tác dụng phụ

Benzocaine thường dung nạp tốt và không độc hại khi bôi tại chỗ theo khuyến cáo.^[14]

Tuy nhiên, đã có báo cáo về các tác dụng phụ nghiêm trọng, đe dọa đến tính mạng (ví dụ như co giật, hôn mê, nhịp tim không đều, ức chế hô hấp) khi sử dụng quá mức các sản phẩm bôi ngoài da hoặc khi bôi các sản phẩm bôi ngoài da có chứa nồng độ cao của thuốc benzocaine lên da.^[15]

Sử dụng quá mức thuốc gây tê đường uống như benzocaine có thể làm tăng nguy cơ hít vào phổi bằng cách thư giãn phản xạ bịt miệng và cho phép các nội dung dạ dày bị trào ngược hoặc dịch tiết vào đường thở. Áp dụng thuốc gây tê miệng và tiêu thụ đồ uống trước khi đi ngủ có thể đặc biệt nguy hiểm.

Việc sử dụng tại chỗ các sản phẩm thuốc xịt benzocaine nồng độ cao hơn (14-20%) bôi vào miệng hoặc màng nhầy đã được tìm thấy là một nguyên nhân gây ra methemoglobinemia, một rối loạn trong đó lượng oxy mang trong máu giảm đi rất nhiều.^[16] Tác dụng phụ này phổ biến nhất ở trẻ em dưới 2 tuổi.^[17] Do đó, FDA đã tuyên bố rằng các sản phẩm benzocaine không nên được sử dụng ở trẻ em dưới 2 tuổi, trừ khi được hướng dẫn và giám sát bởi một chuyên gia chăm sóc sức khỏe.^[18] Các triệu chứng của methemoglobinemia thường xảy ra trong vòng vài phút đến vài giờ sau khi sử dụng benzocaine, và có thể xảy ra khi sử dụng lần đầu hoặc sau khi sử dụng bổ sung.^[18]

Benzocaine có thể gây ra phản ứng dị ứng.^{[19][20][21][22]} Bao gồm các:

• Viêm da tiếp xúc (đỏ và ngứa) ^[23]
• Sốc phản vệ (hiếm) ^[23]

Tham khảo

1. “Safety Alerts for Human Medical Products - Oral Over-the-Counter Benzocaine Products: Drug Safety Communication - Risk of Serious and Potentially Fatal Blood Disorder”. www.fda.gov (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 26 tháng 5 năm 2018.
2. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 475. ISBN 9783527607495.
3. ^ Thông tin thuốc AHFS năm 2007 McEvoy GK, ed. Benzocaine. Bethesda, MD: Hiệp hội Dược sĩ Hệ thống Y tế Hoa Kỳ; 2007: 2844-5.
4. Quốc vương chăm sóc sức khỏe. Thông tin kê đơn thuốc Topex®metered (benzocaine 20%). Tiếng Anh, NJ; 2006.
5. “'Longer-lasting' condom launched”. BBC News. ngày 17 tháng 6 năm 2002.
6. Garner, Dwight (ngày 15 tháng 12 năm 2002). “Endurance Condoms”. The New York Times.
7. Eslamian L, Borzabadi-Farahani A, Edini HZ, Badiee MR, Lynch E, Mortazavi A (2013). “The analgesic effect of benzocaine mucoadhesive patches on orthodontic pain caused by elastomeric separators, a preliminary study”. Acta Odontol Scand. 71 (5): 1168–73. doi:10.3109/00016357.2012.757358. PMID 23301559.
8. “Produkty | PUDRODERM” (bằng tiếng Ba Lan). Bản gốc lưu trữ ngày 18 tháng 10 năm 2016. Truy cập ngày 9 tháng 5 năm 2014.
9. “Cepacol®”. Cepacol.com. Truy cập ngày 2 tháng 6 năm 2015.
10. “Ultra Chloraseptic Anaesthetic Throat Spray 0.71% - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC)”. www.medicines.org.uk (bằng tiếng Anh). Bản gốc lưu trữ ngày 5 tháng 5 năm 2018. Truy cập ngày 5 tháng 5 năm 2018.
11. “Topex® Metered Spray-Sultan Healthcare”. Sultanhc.com. Truy cập ngày 2 tháng 6 năm 2015.
12. “Orajel™ - Oral Care for the Whole Family”. Orajel.com. ngày 11 tháng 5 năm 2015. Truy cập ngày 2 tháng 6 năm 2015.
13. “Colgate Orabase Paste with Benzocaine | Indications | Dental Products”. Colgateprofessional.com. Truy cập ngày 2 tháng 6 năm 2015.
14. Lexicomp trực tuyến, người lớn và trẻ em 2013; Ngày 15 tháng 4 năm 2013.
15. Cục Quản lý Thực phẩm và Dược. Tư vấn sức khỏe cộng đồng của FDA: Tác dụng phụ đe dọa tính mạng khi sử dụng các sản phẩm da có chứa thành phần gây tê cho các quy trình thẩm mỹ. 2007 ngày 6 tháng 2, cập nhật 2007 ngày 9 tháng 2. Từ trang web của FDA
16. Shua-Haim, J. R.; Gross, J. S. (1995). “Methemoglobinemia toxicity from topical benzocaine spray”. Journal of the American Geriatrics Society. 43 (5): 590. doi:10.1111/j.1532-5415.1995.tb06117.x. PMID 7730550.
17. “Benzocaine Topical Products: Sprays, Gels and Liquids – Risk of Methemoglobinemia”. Drugs.com. Truy cập ngày 20 tháng 3 năm 2014.
18. ^ “FDA Drug Safety Communication: Reports of a rare, but serious and potentially fatal adverse effect with the use of over-the-counter (OTC) benzocaine gels and liquids applied to the gums or mouth”. Fda.gov. Truy cập ngày 2 tháng 6 năm 2015.
19. “Allergy to Benzocaine” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 20 tháng 3 năm 2014. Truy cập ngày 20 tháng 3 năm 2014.
20. Sidhu, S. K.; Shaw, S; Wilkinson, J. D. (1999). “A 10-year retrospective study on benzocaine allergy in the United Kingdom”. American Journal of Contact Dermatitis. 10 (2): 57–61. doi:10.1016/s1046-199x(99)90000-3. PMID 10357712.
21. González-Rodríguez, A. J.; Gutiérrez-Paredes, E. M.; Revert Fernández, Á.; Jordá-Cuevas, E (2013). “Allergic contact dermatitis to benzocaine: The importance of concomitant positive patch test results” (PDF). Actas Dermo-Sifiliográficas. 104 (2): 156–8. doi:10.1016/j.ad.2011.07.023. PMID 22551703. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 3 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 20 tháng 3 năm 2014.
22. Leslie Goldman (ngày 5 tháng 2 năm 2008). “Go easy on medicated lotions, creams, gels”. CNN. Truy cập ngày 20 tháng 3 năm 2014.
23. ^ Các ngành công nghiệp cetylit. Cetacaine® (benzocaine 14%, tetracaine 2% và butamben 2%) thông tin kê đơn, gel và chất lỏng. Pennsylvaniaau, NJ; Tháng 9 năm 2006