Bupivacaine

Bupivacaine

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/bjuːˈpɪvəkeɪn/
Tên thương mại	Marcaine, Sensorcaine, Vivacaine, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ	AU: A
Dược đồ sử dụng	tĩnh mạch, bôi tại chỗ
Mã ATC	N01BB01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	n/a
Liên kết protein huyết tương	95%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Bắt đầu tác dụng	Within 15 min[1]
Chu kỳ bán rã sinh học	3.1 giờ (người lớn)[1] 8.1 giờ (sơ sinh)[1]
Thời gian hoạt động	2 tới 8 giờ [2]
Bài tiết	Thận, 4–10%
Các định danh
Tên IUPAC (RS)-1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide
Số đăng ký CAS	38396-39-3 2180-92-9
PubChem CID	2474 5282419
IUPHAR/BPS	2397
DrugBank	DB00297^Y
ChemSpider	2380^Y
Định danh thành phần duy nhất	Y8335394RO
KEGG	D07552^Y
ChEBI	CHEBI:60789^N
ChEMBL	CHEMBL1098^Y
ECHA InfoCard	100.048.993
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C18H28N2O
Khối lượng phân tử	288.43 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy	107 đến 108 °C (225 đến 226 °F)
SMILES O=C(C1N(CCCC1)CCCC)NC2=C(C)C=CC=C2C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C18H28N2O/c1-4-5-12-20-13-7-6-11-16(20)18(21)19-17-14(2)9-8-10-15(17)3/h8-10,16H,4-7,11-13H2,1-3H3,(H,19,21)^Y Key:LEBVLXFERQHONN-UHFFFAOYSA-N^Y
^NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Bupivacaine, được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu là Marcaine cùng với một số những tên khác, là một loại thuốc dùng để giảm cảm giác ở một khu vực cụ thể.^[1] Chúng được sử dụng bằng cách tiêm vào khu vực, hoặc xung quanh một dây thần kinh đến khu vực, hoặc vào khoảng không gian ngoài màng cứng cột sống.^[1] Chúng có dạng trộn sẵn với một lượng nhỏ epinephrine để làm tăng thời gian tồn tại.^[1] Tác dụng của thuốc thường bắt đầu trong vòng 15 phút và kéo dài từ 2 đến 8 giờ.^[1][2]

Các tác dụng phụ có thể kể đến như bao gồm buồn ngủ, co giật cơ bắp, ù tai, thay đổi thị lực, huyết áp thấp và nhịp tim không đều.^[1] Nếu tiêm chất này vào khớp có thể gây ra vấn đề với sụn, đây cũng là vấn đề đáng lưu tâm.^[1] Bupivacaine với nồng độ cao không được khuyến cáo để gây tê ở ngoài màng cứng.^[1] Việc gây tê ngoài màng cứng cũng có thể làm tăng thời gian chuyển dạ.^[1] Đây là một loại thuốc gây mê cục bộ thuộc nhóm amit.^[1]

Bupivacaine được phát hiện vào năm 1957.^[3] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[4] Bupivacaine có sẵn dưới dạng thuốc gốc và không đắt lắm.^[1][5] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển cho một lọ là khoảng US $ 2,10.^[6]

Chú thích

1. ^ “Bupivacaine Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 30 tháng 6 năm 2015. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2015.
2. ^ Whimster, David Skinner (1997). Cambridge textbook of accident and emergency medicine. Cambridge: Cambridge University Press. tr. 194. ISBN 9780521433792. Lưu trữ bản gốc ngày 5 tháng 10 năm 2015.
3. Egan, Talmage D. (2013). Pharmacology and physiology for anesthesia: foundations and clinical application. Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. tr. 291. ISBN 9781437716795. Lưu trữ bản gốc ngày 12 tháng 5 năm 2016.
4. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
5. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 22. ISBN 9781284057560.
6. “Bupivacaine HCL”. International Drug Price Indicator Guide. Lưu trữ bản gốc ngày 5 tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 29 tháng 8 năm 2015.