Buprenorphine

Buprenorphine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Subutex, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a605002
Giấy phép	EU EMA: by INN;
Danh mục cho thai kỳ	AU: C ; US: C (Rủi ro không bị loại trừ) ; ;
Dược đồ sử dụng	Sublingual administration, Buccal administration, Intramuscular injection, Transdermal, Nasal administration, Trực tràng, Oral administration
Mã ATC	N02AE01 (WHO) N07BC01 (WHO);
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S8 (Kiểm soát) ; CA: Quy định I ; DE: Anlage III ; UK: Lớp C ; US: Quy định III ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	Sublingual: 30%; Intranasal: 48%
Liên kết protein huyết tương	96%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (CYP3A4, CYP2C8)
Bắt đầu tác dụng	Within 30 min
Chu kỳ bán rã sinh học	37 hours (range 20–70 hours)
Thời gian hoạt động	Up to 24 hrs
Bài tiết	Mật and Thận
Các định danh
	Tên IUPAC (2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-17-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol;
Số đăng ký CAS	52485-79-7;
PubChem CID	644073;
IUPHAR/BPS	1670;
DrugBank	DB00921 ;
ChemSpider	559124 ;
Định danh thành phần duy nhất	40D3SCR4GZ;
KEGG	D07132 ;
ChEBI	CHEBI:3216 ;
ChEMBL	CHEMBL511142 ;
ECHA InfoCard	100.052.664
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C29H41NO4
Khối lượng phân tử	467.64 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES Oc7ccc5c1c7O[C@H]3[C@]6(OC)[C@H](C[C@@]2([C@H](N(CC[C@@]123)CC4CC4)C5)CC6)[C@@](O)(C)C(C)(C)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C29H41NO4/c1-25(2,3)26(4,32)20-15-27-10-11-29(20,33-5)24-28(27)12-13-30(16-17-6-7-17)21(27)14-18-8-9-19(31)23(34-24)22(18)28/h8-9,17,20-21,24,31-32H,6-7,10-16H2,1-5H3/t20-,21-,24-,26+,27-,28+,29-/m1/s1 ; Key:RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N ;
(what is this?) (kiểm chứng)

Buprenorphine, được bán dưới tên thương hiệu Subutex và các tên khác, là một opioid được sử dụng để điều trị nghiện opioid, đau cấp tính và đau mãn tính.^[3] Nó có thể được sử dụng đặt dưới lưỡi, bằng cách tiêm, như một miếng dán da hoặc cấy ghép.^[3]^[4] Đối với việc nghiện opioid, nghiện chất này thường chỉ bắt đầu khi các triệu chứng cai đã bắt đầu và trong hai ngày đầu điều trị dưới sự quan sát trực tiếp của nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe.^[3] Để điều trị nghiện lâu dài, nên sử dụng công thức kết hợp buprenorphin/naloxone để ngăn ngừa lạm dụng bằng cách tiêm.^[3] Giảm đau tối đa thường trong vòng một giờ với hiệu quả lên tới 24 giờ.^[3]

Các tác dụng phụ có thể bao gồm ức chế hô hấp (giảm nhịp thở), buồn ngủ, suy tuyến thượng thận, kéo dài QT, huyết áp thấp, phản ứng dị ứng và nghiện opioid.^[3] Trong số những người có tiền sử co giật, sẽ có nguy cơ bị co giật thêm.^[3] Triệu chứng cai nghiện sau khi ngừng buprenorphin thường ít nghiêm trọng hơn so với các opioid khác.^[3] Không rõ liệu sử dụng trong khi mang thai là an toàn và sử dụng trong khi cho con bú không được khuyến khích.^[3] Buprenorphin ảnh hưởng đến các loại thụ thể opioid khác nhau theo những cách khác nhau.^[3] Tùy thuộc vào loại thụ thể, nó có thể là chất chủ vận, chất chủ vận từng phần hoặc chất đối kháng.^[3]

Buprenorphin đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1981.^[3] Trong năm 2012, 9,3 triệu đơn thuốc này đã được xuất ở Hoa Kỳ.^[5] Buprenorphin cũng có thể được sử dụng để giải trí bằng cách tiêm hoặc vào mũi để tạo cảm giác hưng phấn.^[5] Đôi khi, nó được sử dụng để giải trí thay cho heroin.^[5] Ở Hoa Kỳ, nó là chất được kiểm soát Schedule III.^[5] Đối với liều viên nhộng, chi phí bán buôn ở Hoa Kỳ là từ 0,86 đến 1,32 đô la Mỹ mỗi liều hàng ngày, với giá cả năm 2017.^[6]

Tham khảo

^ Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT (1997). “Bioavailability of sublingual buprenorphine”. Journal of Clinical Pharmacology. 37 (1): 31–7. doi:10.1177/009127009703700106. PMID 9048270.
^ Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D (1989). “The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray”. J. Pharm. Pharmacol. 41 (11): 803–5. doi:10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x. PMID 2576057.
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j ^k ^l ^m ⁿ “Buprenorphine Hydrochloride”. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. ngày 26 tháng 1 năm 2017. Truy cập ngày 17 tháng 3 năm 2017.
^ “Press Announcements - FDA approves first buprenorphine implant for treatment of opioid dependence”. FDA (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 12 tháng 12 năm 2017.
^ ^a ^b ^c ^d Drug Enforcement Administration (tháng 7 năm 2013). “Buprenorphine” (PDF). DEA. Truy cập ngày 3 tháng 12 năm 2017.
^ “NADAC as of 2017-11-29”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 12 năm 2017. Truy cập ngày 3 tháng 12 năm 2017.

[pmid9048270-1] Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT (1997). “Bioavailability of sublingual buprenorphine”. Journal of Clinical Pharmacology. 37 (1): 31–7. doi:10.1177/009127009703700106. PMID 9048270.

[pmid2576057-2] Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D (1989). “The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray”. J. Pharm. Pharmacol. 41 (11): 803–5. doi:10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x. PMID 2576057.

[ASHP2017-3] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j ^k ^l ^m ⁿ “Buprenorphine Hydrochloride”. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. ngày 26 tháng 1 năm 2017. Truy cập ngày 17 tháng 3 năm 2017.

[4] “Press Announcements - FDA approves first buprenorphine implant for treatment of opioid dependence”. FDA (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 12 tháng 12 năm 2017.

[DEA2013-5] Drug Enforcement Administration (tháng 7 năm 2013). “Buprenorphine” (PDF). DEA. Truy cập ngày 3 tháng 12 năm 2017.

[6] “NADAC as of 2017-11-29”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 12 năm 2017. Truy cập ngày 3 tháng 12 năm 2017.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]