Cloperastine

Cloperastine

Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	HT-11
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	R05DB21 (WHO)
Các định danh
Tên IUPAC 1-[2-[(4-Chlorophenyl)-phenyl-methoxy]ethyl]piperidine
Số đăng ký CAS	3703-76-2
PubChem CID	2805
DrugBank	DB09002^N
ChemSpider	2703^Y
Định danh thành phần duy nhất	69M5L7BXEK
KEGG	D03557^Y
ChEMBL	CHEMBL415087^Y
ECHA InfoCard	100.020.948
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C20H24ClNO
Khối lượng phân tử	329.863 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES Clc1ccc(cc1)C(OCCN2CCCCC2)c3ccccc3
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C20H24ClNO/c21-19-11-9-18(10-12-19)20(17-7-3-1-4-8-17)23-16-15-22-13-5-2-6-14-22/h1,3-4,7-12,20H,2,5-6,13-16H2^Y Key:FLNhà xuất bảnVJLPJNOSI-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Cloperastine (INN) hoặc cloperastin, còn được gọi là cloperastine hydrochloride (JAN) (tên thương hiệu Hustazol, Nitossil, Seki) và fendizoate cloperastine (hoặc hybenzoate), là một chống ho và thuốc kháng histamin được bán trên thị trường như một ức chế ho trong Nhật Bản, Hồng Kông, và ở một số nước châu Âu.^[1][2][3] Nó được giới thiệu lần đầu tiên vào năm 1972 tại Nhật Bản, và sau đó ở Ý vào năm 1981.^[4] Cơ chế hoạt động chính xác của cloperastine chưa hoàn toàn rõ ràng, nhưng một số hoạt động sinh học khác nhau đã được xác định cho thuốc, bao gồm: phối tử của thụ thể σ ₁ (K _i = 20 nM) (có thể là chất chủ vận),^[5] Trình chặn kênh GIRK (được mô tả là "mạnh"),^[6][7][8][9] thuốc kháng histamine (K _i = 3,8 nM đối với thụ thể H₁),^[3][5] và anticholinergic.^[3][10] Người ta cho rằng hai tính chất sau này góp phần gây ra tác dụng phụ, chẳng hạn như an thần và buồn ngủ, trong khi hai thuộc tính trước có thể liên quan hoặc chịu trách nhiệm về hiệu quả chống ho của cloperastine.^[5][6]

Xem thêm

• Clemastine
• Dimemorfan
• Tipepidine

Tham khảo

1. J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 301–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
2. Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. tháng 1 năm 2000. tr. 261–. ISBN 978-3-88763-075-1.
3. ^ Cuzzocrea, Salvator; Catania, Maria (2011). “Pharmacological and clinical overview of cloperastine in treatment of cough”. Therapeutics and Clinical Risk Management. 7: 83. doi:10.2147/TCRM.S16643. ISSN 1178-203X. PMC 3061847. PMID 21445282.
4. William Andrew Publishing (ngày 22 tháng 10 năm 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. Elsevier. tr. 1103–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
5. ^ Gregori-Puigjane, E.; Setola, V.; Hert, J.; Crews, B. A.; Irwin, J. J.; Lounkine, E.; Marnett, L.; Roth, B. L.; Shoichet, B. K. (2012). “Identifying mechanism-of-action targets for drugs and probes”. Proceedings of the National Academy of Sciences. 109 (28): 11178–11183. doi:10.1073/pnas.1204524109. ISSN 0027-8424. PMC 3396511. PMID 22711801.
6. ^ K. Fan Chung; John Widdicombe (ngày 30 tháng 9 năm 2008). Pharmacology and Therapeutics of Cough. Springer Science & Business Media. tr. 230–. ISBN 978-3-540-79842-2.
7. Soeda, Fumio; Fujieda, Yoshiko; Kinoshita, Mizue; Shirasaki, Tetsuya; Takahama, Kazuo (2016). “Centrally acting non-narcotic antitussives prevent hyperactivity in mice: Involvement of GIRK channels”. Pharmacology Biochemistry and Behavior. 144: 26–32. doi:10.1016/j.pbb.2016.02.006. ISSN 0091-3057.
8. YAMAMOTO, Gen; SOEDA, Fumio; SHIRASAKI, Tetsuya; TAKAHAMA, Kazuo (2011). “Is the GIRK Channel a Possible Target in the Development of a Novel Therapeutic Drug of Urinary Disturbance?”. Yakugaku Zasshi. 131 (4): 523–532. doi:10.1248/yakushi.131.523. ISSN 0031-6903.
9. KAWAURA, Kazuaki; HONDA, Sokichi; SOEDA, Fumio; SHIRASAKI, Tetsuya; TAKAHAMA, Kazuo (2010). “A Novel Antidepressant-like Action of Drugs Possessing GIRK Channel Blocking Action in Rats”. Yakugaku Zasshi. 130 (5): 699–705. doi:10.1248/yakushi.130.699. ISSN 0031-6903.
10. Andrejus Korolkovas (ngày 16 tháng 8 năm 1988). Essentials of Medicinal Chemistry. Wiley. ISBN 978-0-471-88356-2.