Colestipol

Colestipol

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Colestid, Cholestabyl
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a682157
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	Oral (suspension or tablets)
Mã ATC	C10AC02 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	None
Bài tiết	Faeces, in complex with bile acids
Các định danh
Tên IUPAC Copolymer of bis(2-aminoethyl)amine and 2-(chloromethyl)oxirane
Số đăng ký CAS	26658-42-4 37296-80-3 (HCl)
PubChem CID	62816
DrugBank	DB00375^Y
ChemSpider	none
Định danh thành phần duy nhất	K50N755924
KEGG	C06925^Y
ChEMBL	CHEMBL1201678^Y
ECHA InfoCard	100.123.044
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	(C4H10N3)m(C3H6O)n
(kiểm chứng)

Colestipol (tên thương mại Colestid, Cholestabyl) là một chất cô lập axit mật được sử dụng để làm giảm cholesterol trong máu, đặc biệt là lipoprotein mật độ thấp (LDL).^[1][2] Nó cũng được sử dụng để giảm thể tích và tần số phân, và trong điều trị tiêu chảy mạn tính.^[3]

Giống như cholestyramine, colestipol hoạt động trong ruột bằng cách bẫy các axit mật và ngăn không cho chúng được tái hấp thu. Điều này dẫn đến giảm tuần hoàn ruột mật của axit mật, tăng tổng hợp axit mật mới của gan từ cholesterol, giảm cholesterol trong gan, tăng biểu hiện thụ thể LDL và giảm LDL trong máu.^[4]

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ đáng chú ý sau đây có thể xảy ra:^[2]

• rối loạn đường tiêu hóa, đặc biệt là táo bón (nhẹ, đôi khi nghiêm trọng)
• đôi khi tăng VLDL ^{[cần dẫn nguồn]} và tổng hợp triglyceride

Tương tác

Colestipol có thể liên kết với một số loại thuốc và chất dinh dưỡng trong ruột và ức chế hoặc trì hoãn sự hấp thụ của chúng. Các chất này bao gồm:^[2]

• thuốc lợi tiểu thiazide, furosemide
• đá quý
• benzylpenicillin, tetracycline
• digoxin
• vitamin tan trong lipid (A, D, E, K)

Chống chỉ định

Colestipol chống chỉ định trong tăng triglyceride máu (mức độ chất béo trung tính cao trong máu).  

Hóa học

Colestipol là một copolymer của diethylenetriamine (DETA) -Hoặc tetraethylenepentamine theo một số nguồn tin ^[5][6] - và epichlorohydrin.^[7][8] Bản vẽ cấu trúc (trên cùng bên phải) cho thấy các nửa DETA có màu xanh lam và các epichlorohydrin màu đỏ.

Cấu trúc hóa học thay thế, với tetraethylenepentamine thay vì diethylenetriamine; công thức (C 8 H 18 N 5) m (C 3 H 6 O) n

DETA cấu thành </br> Các thành phần tetraethylenepentamine (trên cùng) và epichlorohydrin (dưới cùng)

Ghi chú và tham khảo

1. Handelsman, Y. (2011). “Role of Bile Acid Sequestrants in the Treatment of Type 2 Diabetes”. Diabetes Care. 34: S244–S250. doi:10.2337/dc11-s237. PMC 3632187. PMID 21525463.
2. ^ Drugs.com: Colestipol Hydrochloride
3. http://www.medicinenet.com/colestipol/article.htm
4. Mutschler, Ernst; Schäfer-Korting, Monika (2001). Arzneimittelwirkungen (bằng tiếng Đức) (ấn bản thứ 8). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. tr. 523. ISBN 3-8047-1763-2.
5. Clinical Pharmacology: Colestipol structure Lưu trữ 2016-03-04 tại Wayback Machine
6. Beth Israel Deaconess Medical Center & Care Group: Colestipol structure Lưu trữ 2010-12-29 tại Wayback Machine
7. Haberfeld, H biên tập (2009). Austria-Codex (bằng tiếng Đức) . Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 3-85200-196-X.
8. Steinhilber, D; Schubert-Zsilavecz, M; Roth, HJ (2005). Medizinische Chemie (bằng tiếng Đức). Stuttgart: Deutscher Apotheker Verlag. tr. 433. ISBN 3-7692-3483-9.