Fenoldopam

Fenoldopam

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Corlopam
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	IV
Mã ATC	C01CA19 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (CYP not involved)
Chu kỳ bán rã sinh học	5 minutes
Bài tiết	Thận (90%) and fecal (10%)
Các định danh
Tên IUPAC (RS)-6-chloro-1-(4-hydroxyphenyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-7,8-diol
Số đăng ký CAS	67227-56-9
PubChem CID	3341
IUPHAR/BPS	939
DrugBank	DB00800^Y
ChemSpider	3224^Y
Định danh thành phần duy nhất	INU8H2KAWG
KEGG	D07946^N
ChEBI	CHEBI:5002^Y
ChEMBL	CHEMBL588^Y
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C16H16ClNO3
Khối lượng phân tử	305.76 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES Clc1c3c(cc(O)c1O)C(c2ccc(O)cc2)CNCC3
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C16H16ClNO3/c17-15-11-5-6-18-8-13(9-1-3-10(19)4-2-9)12(11)7-14(20)16(15)21/h1-4,7,13,18-21H,5-6,8H2^Y Key:TVURRHSHRRELCG-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Fenoldopam mesylate (Corlopam) là một dẫn xuất của thuốc benzazepine tổng hợp, hoạt động như một chất chủ vận một phần thụ thể D ₁ chọn lọc.^[1] Fenoldopam được sử dụng như một chất chống tăng huyết áp.^[2] Nó đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt vào tháng 9 năm 1997.^[3]

Chỉ định

Fenoldopam được sử dụng như một thuốc chống tăng huyết áp sau phẫu thuật, và cũng tiêm tĩnh mạch (IV) để điều trị cơn tăng huyết áp.^[4] Vì fenoldopam là thuốc tiêm tĩnh mạch duy nhất giúp cải thiện tưới máu thận, theo lý thuyết nó có thể có lợi ở bệnh nhân tăng huyết áp với bệnh thận mạn tính đồng thời.   ^{[ <span title="This claim needs references to reliable sources. (July 2019)">cần dẫn nguồn</span> ]}

Dược lý

Fenoldopam gây giãn mạch máu / động mạch dẫn đến giảm huyết áp bằng cách kích hoạt thụ thể D ₁ ngoại vi.^[5] Nó giảm hậu tải và cũng thúc đẩy bài tiết natri thông qua các thụ thể dopamine cụ thể dọc theo nephron. Tác dụng thận của fenoldopam và dopamine có thể liên quan đến sự đối kháng sinh lý của hệ thống renin-angiotensin trong thận.^[6] Trái ngược với dopamine, fenoldopam là một chất chủ vận thụ thể D ₁ chọn lọc, không có tác dụng đối với adrenoceptor beta, mặc dù có bằng chứng cho thấy nó có thể có một số hoạt động đối kháng adrenoceptor alpha-1 ^[7] và alpha-2.^[5] Kích thích thụ thể D ₁ kích hoạt adenylyl cyclase và làm tăng AMP tuần hoàn nội bào, dẫn đến sự giãn mạch của hầu hết các giường động mạch, bao gồm cả động mạch thận, mạc treo và mạch vành.^[8] để làm giảm sức cản mạch máu toàn thân. Fenoldopam có tác dụng khởi phát nhanh (4 phút) và thời gian tác dụng ngắn (<10 phút) và mối quan hệ đáp ứng liều tuyến tính ở liều lâm sàng thông thường.^[9]

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ bao gồm đau đầu, đỏ bừng, buồn nôn, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh phản xạ và tăng áp lực nội nhãn.^[4][10]

Chống chỉ định, cảnh báo và phòng ngừa

Fenoldopam mesylate chứa natri metabisulfite, một loại sulfite hiếm khi gây ra phản ứng dị ứng bao gồm các triệu chứng phản vệ và hen suyễn ở những người nhạy cảm. Nên dùng Fenoldopam mesylate thận trọng cho bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp hoặc tăng áp lực nội nhãn vì fenoldopam làm tăng áp lực nội nhãn.^[10] Nên tránh sử dụng đồng thời fenoldopam với thuốc chẹn beta nếu có thể, vì hạ huyết áp bất ngờ có thể do ức chế beta-blocker của nhịp tim nhanh phản xạ qua trung gian giao cảm khi đáp ứng với fenoldopam.^[10]

Tham khảo

1. Grenader A, Healy DP (tháng 7 năm 1991). “Fenoldopam is a partial agonist at dopamine-1 (DA1) receptors in LLC-PK1 cells”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 258 (1): 193–8. PMID 1677038.
2. Oliver WC, Nuttall GA, Cherry KJ, Decker PA, Bower T, Ereth MH (tháng 10 năm 2006). “A comparison of fenoldopam with dopamine and sodium nitroprusside in patients undergoing cross-clamping of the abdominal aorta”. Anesth. Analg. 103 (4): 833–40. doi:10.1213/01.ane.0000237273.79553.9e. PMID 17000789.
3. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Search.Label_ApprovalHistory accessed November 14, 2011
4. ^ Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. tr. 9. ISBN 1-59541-101-1.
5. ^ Nichols AJ, Ruffolo RR, Brooks DP (tháng 6 năm 1990). “The pharmacology of fenoldopam”. Am. J. Hypertens. 3 (6 Pt 2): 116S–119S. PMID 1974439.
6. Gildea JJ (tháng 1 năm 2009). “Dopamine and angiotensin as renal counterregulatory systems controlling sodium balance”. Curr. Opin. Nephrol. Hypertens. 18 (1): 28–32. doi:10.1097/MNH.0b013e32831a9e0b. PMC 2847451. PMID 19077686.
7. Martin SW, Broadley KJ (tháng 5 năm 1995). “Renal vasodilatation by dopexamine and fenoldopam due to alpha 1-adrenoceptor blockade”. Br. J. Pharmacol. 115 (2): 349–55. doi:10.1111/j.1476-5381.1995.tb15884.x. PMC 1908310. PMID 7670737.
8. Hughes AD, Sever PS (1989). “Action of fenoldopam, a selective dopamine (DA1) receptor agonist, on isolated human arteries”. Blood Vessels. 26 (2): 119–27. PMID 2474340.
9. Epstein, Murray MD, "Diagnosis and Management of Hypertensive Emergencies," clinical Cornerstone. Hypertension Vol2. No 1.
10. ^ NDA 19-922/S-005: Corlopam RA06497-R1-9/03 brand of Fenoldopam Mesylate Injection, USP