Fosdevirine

Fosdevirine
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	GSK2248761; GSK2248761A; IDX-12899; IDX-899
Mã ATC	None;
Các định danh
	Tên IUPAC 5-Chloro-3-[[3-[(E)-2-cyanoethenyl]-5-methylphenyl]-methoxyphosphoryl]-1H-indole-2-carboxamide;
Số đăng ký CAS	1018450-26-4;
PubChem CID	44232529;
Định danh thành phần duy nhất	Z4I0C281BJ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C20H17ClN3O3P
Khối lượng phân tử	413,80 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CC1=CC(=CC(=C1)/C=C/C#N)[P@](=O)(C2=C(NC3=C2C=C(C=C3)Cl)C(=O)N)OC;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C20H17ClN3O3P/c1-12-8-13(4-3-7-22)10-15(9-12)28(26,27-2)19-16-11-14(21)5-6-17(16)24-18(19)20(23)25/h3-6,8-11,24H,1-2H3,(H2,23,25)/b4-3+/t28-/m1/s1; Key:CGBYTKOSZYQOPV-ASSBYYIWSA-N;

Fosdevirine là một tác nhân chống vi rút thực nghiệm thuộc nhóm thuốc ức chế sao chép ngược không nucleoside được nghiên cứu để sử dụng tiềm năng trong điều trị HIV-AIDS.^[1]^[2]

Nó được phát hiện bởi Idenix Enterprises và đang được GlaxoSmithKline và ViiV Healthcare phát triển, nhưng hiện tại nó đã bị ngừng sử dụng ^[3]^[4] do tác dụng phụ không mong muốn.^[5]

Tham khảo

^ Dousson, C; Alexandre, F. R; Amador, A; Bonaric, S; Bot, S; Caillet, C; Convard, T; Da Costa, D; Lioure, M. P (2016). “Discovery of the Aryl-phospho-indole IDX899, a Highly Potent Anti-HIV Non-nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor”. Journal of Medicinal Chemistry. 59 (5): 1891–8. doi:10.1021/acs.jmedchem.5b01430. PMID 26804933.
^ “Fosdevirine”. aidsinfo.nih.gov. Bản gốc lưu trữ ngày 11 tháng 8 năm 2019. Truy cập ngày 11 tháng 8 năm 2019.
^ “Fosdevirine”. Adis Insight. Highest Development Phases: Discontinued, HIV-1 infections
^ “Fosdevirine”. MedKoo Biosciences. GSK2248761 is no longer in clinical development.
^ Margolis, David A; Eron, Joseph; Dejesus, Edwin; White, Scott; Wannamaker, Paul; Stancil, Britt; Johnson, Mark (2013). “Unexpected finding of delayed-onset seizures in HIV-positive, treatment-experienced subjects in the phase IIb evaluation of fosdevirine (GSK2248761)”. Antiviral Therapy. 19 (1): 69–78. doi:10.3851/IMP2689. PMID 24158593.

[1] Dousson, C; Alexandre, F. R; Amador, A; Bonaric, S; Bot, S; Caillet, C; Convard, T; Da Costa, D; Lioure, M. P (2016). “Discovery of the Aryl-phospho-indole IDX899, a Highly Potent Anti-HIV Non-nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor”. Journal of Medicinal Chemistry. 59 (5): 1891–8. doi:10.1021/acs.jmedchem.5b01430. PMID 26804933.

[2] “Fosdevirine”. aidsinfo.nih.gov. Bản gốc lưu trữ ngày 11 tháng 8 năm 2019. Truy cập ngày 11 tháng 8 năm 2019.

[3] “Fosdevirine”. Adis Insight. Highest Development Phases: Discontinued, HIV-1 infections

[4] “Fosdevirine”. MedKoo Biosciences. GSK2248761 is no longer in clinical development.

[5] Margolis, David A; Eron, Joseph; Dejesus, Edwin; White, Scott; Wannamaker, Paul; Stancil, Britt; Johnson, Mark (2013). “Unexpected finding of delayed-onset seizures in HIV-positive, treatment-experienced subjects in the phase IIb evaluation of fosdevirine (GSK2248761)”. Antiviral Therapy. 19 (1): 69–78. doi:10.3851/IMP2689. PMID 24158593.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]