Golimumab

Golimumab

Cartoon representation of the antibody Golimumab. The heavy and light chains are coloured blue and yellow respectively. From PDB entry 5yoy
Kháng thể đơn dòng
Loại	Toàn bộ kháng thể
Nguồn	Người
Mục tiêu	TNFα
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Simponi
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a610010
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Golimumab
Dược đồ sử dụng	Subcutaneous injection
Mã ATC	L04AB06 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Các định danh
Số đăng ký CAS	476181-74-5
ChemSpider	none
Định danh thành phần duy nhất	91X1KLU43E
KEGG	D04358^Y
ChEMBL	CHEMBL1201833^N
ECHA InfoCard	100.226.360
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C6530H10068N1752O2026S44
Khối lượng phân tử	147 kg/mol
(kiểm chứng)

Golimumab (CNTO 148) ^[1] là một kháng thể đơn dòng của người được sử dụng làm thuốc ức chế miễn dịch và được bán trên thị trường dưới tên Simponi. Golimumab nhắm mục tiêu yếu tố hoại tử khối u alpha (TNF-alpha), một phân tử gây viêm ^[2] và do đó là một chất ức chế TNF. Giảm sâu mức độ protein phản ứng C (CRP), interleukin (IL) -6, các phân tử bám dính giữa các tế bào (ICAM) - 1, ma trận metallicoproteinase (MMP) -3 và yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) chứng tỏ golimumab các dấu hiệu viêm và chuyển hóa xương.^[3]

Golimumab được phát triển bởi Janssen Biotech, Inc. (trước đây là Centocor Biotech, Inc.) cũng là thị trường của sản phẩm tại Hoa Kỳ. Các công ty dược phẩm Janssen tiếp thị Simponi ở Canada, Trung và Nam Mỹ, Trung Đông, Châu Phi và Châu Á Thái Bình Dương. Tại Châu Âu, Nga và Thổ Nhĩ Kỳ, quyền phân phối Simponi được nắm giữ bởi Công ty Schering-Plough (Ireland), một công ty con của Merck & Co., Inc. Tại Nhật Bản, Indonesia và Đài Loan, quyền phân phối được nắm giữ bởi Tập đoàn Mitsubishi Tanabe Pharma.^[4]

Phát triển

Golimumab liên kết với cả hai dạng TNFa hòa tan và xuyên màng. Kháng thể được phân lập từ một bản sao lai được tạo ra bởi những con chuột biến đổi gen được tiêm chủng TNFα ở người. Bản sao tiết golimumab đã được chọn sau khi được thử nghiệm cho các chuỗi nhẹ và nặng của con người và liên kết TNFα. Sản phẩm thương mại được sản xuất trong một dòng tế bào tái tổ hợp được nuôi cấy bằng cách tưới máu liên tục.^[5]

Công dụng: Phê duyệt và chỉ định

Cơ quan y tế châu Âu (EMA) đã phê duyệt việc sử dụng golimumab như một phương pháp điều trị viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vẩy nến và viêm cột sống dính khớp.^[6] Golimumab đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) cũng như Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMA) phê duyệt để điều trị viêm loét đại tràng.^[7][8] Golimumab có thể được sử dụng thông qua tiêm dưới da tự tiêm hoặc tiêm tĩnh mạch.^[9]

Golimumab được chấp thuận ở Canada ^[10] và Hoa Kỳ ^[11] dưới dạng điều trị tiêm dưới da mỗi tháng một lần cho người lớn bị viêm khớp dạng thấp hoạt động vừa phải, viêm khớp vẩy nến và viêm cột sống dính khớp.^[12][13]

Các thử nghiệm lâm sàng

Viêm khớp dạng thấp

Các thử nghiệm đối chứng ngẫu nhiên lớn, mù đôi ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp đã chỉ ra rằng golimumab kết hợp với methotrexate có hiệu quả hơn so với methotrexate đơn thuần.^[14] Khi được chỉ định lâm sàng, golimumab được ước tính là một lựa chọn điều trị hiệu quả với chi phí vừa phải. Viện nghiên cứu sức khỏe và chăm sóc sức khỏe quốc gia (NICE) tuyên bố rằng điều trị bằng golimumab không được khuyến cáo cho bệnh nhân RA đã thất bại trong điều trị TNFi trước đó.^[15] Không giống như các phương pháp điều trị TNFi khác như adalimumab và certolizumab pegol, không có trường hợp nào được báo cáo về hội chứng giống lupus do thuốc (DILS).^[16]

Viêm màng bồ đào

Có bằng chứng sơ bộ cho golimumab là một lựa chọn điều trị cho viêm mắt.^[17]

Tham khảo

1. Mazumdar, Sohini; David Greenwald (2009). “Golimumab”. mAbs. 1 (5): 422–431. doi:10.4161/mabs.1.5.9286. PMID 20065639.
2. Statement On A Nonproprietary Name Adopted By The USAN Council – Golimumab Lưu trữ 2012-02-20 tại Wayback Machine, American Medical Association.
3. Rossini, Maurizio; Vita, Salvatore De; Ferri, Clodoveo; Govoni, Marcello; Paolazzi, Giuseppe; Salvarani, Carlo; Adami, Silvano (ngày 1 tháng 12 năm 2013). “Golimumab: A Novel Anti-Tumor Necrosis Factor”. Biologics in Therapy (bằng tiếng Anh). 3 (2): 83–107. doi:10.1007/s13554-013-0012-y. PMC 4079096.
4. “SIMPONI® Receives European Commission Approval For Treatment Of Non-Radiographic Axial Spondyloarthritis | Johnson & Johnson”. www.jnj.com. Bản gốc lưu trữ ngày 19 tháng 5 năm 2016. Truy cập ngày 9 tháng 5 năm 2016.
5. Mazumdar, S; Greenwald, D (2009). “Golimumab”. mAbs. 1 (5): 422–431. doi:10.4161/mabs.1.5.9286. PMC 2759491. PMID 20065639.
6. “Simponi (golimumab) Receives FDA Approval as First Once-Monthly Anti-TNF for Treatment of Rheumatoid Arthritis, Psoriatic Arthritis and Ankylosing Spondylitis”. www.drugs.com. Truy cập ngày 9 tháng 5 năm 2016.
7. Löwenberg, Mark; de Boer, Nanne KH; Hoentjen, Frank (ngày 12 tháng 3 năm 2014). “Golimumab for the treatment of ulcerative colitis”. Clinical and Experimental Gastroenterology. 7: 53–59. doi:10.2147/CEG.S48741. ISSN 1178-7023. PMC 3958527. PMID 24648749.
8. “Johnson & Johnson Reports 2008 First-Quarter Results”. Bản gốc lưu trữ ngày 7 tháng 10 năm 2008. Truy cập ngày 26 tháng 8 năm 2019.
9. Rossini, Maurizio; Vita, Salvatore De; Ferri, Clodoveo; Govoni, Marcello; Paolazzi, Giuseppe; Salvarani, Carlo; Adami, Silvano (ngày 1 tháng 12 năm 2013). “Golimumab: A Novel Anti-Tumor Necrosis Factor”. Biologics in Therapy (bằng tiếng Anh). 3 (2): 83–107. doi:10.1007/s13554-013-0012-y. ISSN 2195-5840. PMC 4079096.
10. “Health Canada Approves Simponi (Golimumab) For Treatment Of Rheumatoid Arthritis, Psoriatic Arthritis And Ankylosing Spondylitis”. Bản gốc lưu trữ ngày 2 tháng 2 năm 2010.
11. FDA Approves Simponi
12. “FDA clears potential blockbuster arthritis drug”. North County Times. Lee Enterprises. Associated Press. ngày 24 tháng 4 năm 2009. Bản gốc lưu trữ ngày 14 tháng 9 năm 2022. Truy cập ngày 26 tháng 8 năm 2019. Đã định rõ hơn một tham số trong |accessdate= và |access-date= (trợ giúp)
13. Maxwell, LJ; Zochling, J; Boonen, A; Singh, JA; Veras, MM; Tanjong Ghogomu, E; Benkhalti Jandu, M; Tugwell, P; Wells, GA (ngày 18 tháng 4 năm 2015). “TNF-alpha inhibitors for ankylosing spondylitis”. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 4 (4): CD005468. doi:10.1002/14651858.CD005468.pub2. PMID 25887212.
14. Oldfield, Vicki; Plosker, Greg L. (2009). “Golimumab”. BioDrugs. 23 (2): 125–35. doi:10.2165/00063030-200923020-00005. PMID 19489653.
15. Tosh, Jonathan; Archer, Rachel; Davis, Sarah; Stevenson, Matt; Stevens, John W. (ngày 1 tháng 8 năm 2013). “Golimumab for the Treatment of Rheumatoid Arthritis After the Failure of Previous Disease-Modifying Antirheumatic Drugs: A NICE Single Technology Appraisal”. PharmacoEconomics (bằng tiếng Anh). 31 (8): 653–661. doi:10.1007/s40273-013-0052-7. ISSN 1170-7690. PMID 23576019.
16. Williams, L., Victoria (2011). “TNF alpha antagonist-induced lupus-like syndrome: report and review of the literature with implications for treatment with alternative TNF alpha antagonists”. Pharmacology & Therapeutics. 50: 619–625.
17. Rifkin, Lana M.; Birnbaum, Andrea D.; Goldstein, Debra A. (ngày 1 tháng 8 năm 2013). “TNF Inhibition for Ophthalmic Indications: Current Status and Outlook”. BioDrugs (bằng tiếng Anh). 27 (4): 347–357. doi:10.1007/s40259-013-0022-9. ISSN 1173-8804. PMID 23568177.