Ketazolam

Ketazolam

Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	N05BA10 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	CA: Quy định IV DE: Chỉ kê đơn (Anlage III với các liều cao) US: Quy định IV
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	26–200 hours
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC 11-chloro-2,8-dimethyl-12b-phenyl-6H-[1,3]oxazino[3,2-d][1,4]benzodiazepine-4,7-dione[1]
Số đăng ký CAS	27223-35-4
PubChem CID	33746
DrugBank	DB01587^Y
ChemSpider	31110^Y
Định danh thành phần duy nhất	92A214MD7Y
KEGG	D04650^Y
ECHA InfoCard	100.043.937
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C20H17ClN2O3
Khối lượng phân tử	368.8
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES ClC1=CC2=C(N(C)C(CN3C(C=C(C)OC32C4=CC=CC=C4)=O)=O)C=C1
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C20H17ClN2O3/c1-13-10-18(24)23-12-19(25)22(2)17-9-8-15(21)11-16(17)20(23,26-13)14-6-4-3-5-7-14/h3-11H,12H2,1-2H3^Y Key:PWAJCNITSBZRBL-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Ketazolam (được bán dưới tên thương hiệu Anseren, Ansieten, Ansietil, Marcen, Sedatival, Sedotime, Solatran và Unakalm) là một loại thuốc là một dẫn xuất của benzodiazepine. Nó sở hữu các đặc tính giải lo âu, chống co giật, an thần và cơ xương.

Sử dụng trị liệu

Nó được sử dụng để điều trị lo âu và có hiệu quả tương tự so với diazepam. Ketazolam cũng xuất hiện để giảm mức độ tác dụng phụ như an thần so với diazepam và tác dụng phụ khi chúng xảy ra có xu hướng nhẹ hơn.^[2][3][4][5] Ketazolam cũng là một loại thuốc chống co thắt hiệu quả và được sử dụng để điều trị co cứng.^[6][7][8]

Tính khả dụng

Ketazolam không được chấp thuận để bán tại Úc, Vương quốc Anh hoặc Hoa Kỳ.^[9] Ở Nam Phi, GlaxoSmithKline tiếp thị ketazolam dưới tên thương hiệu Solatran.^[10] Tại Canada, ketazolam được liệt kê trong lịch IV của Đạo luật về Thuốc và Chất được Kiểm soát, cùng với các thuốc benzodiazepin khác.^[11]

Chịu đựng và lệ thuộc cơ thể

Việc sử dụng ketazolam mãn tính như với các loại thuốc benzodiazepin khác có thể dẫn đến sự lệ thuộc về thể chất và sự xuất hiện của hội chứng cai thuốc benzodiazepine khi ngừng sử dụng hoặc giảm liều. Sự dung nạp với tác dụng điều trị của ketazolam xảy ra trong khoảng thời gian 15 ngày.^[12]

Chống chỉ định và đặc biệt thận trọng

Benzodiazepines đòi hỏi biện pháp phòng ngừa đặc biệt nếu được sử dụng ở người già, trong khi mang thai, ở trẻ em, rượu, cá nhân ma túy phụ thuộc và các cá nhân có kèm theo rối loạn tâm thần.^[13]

Dược động học

Ketazolam phân hủy trong máu thành diazepam bị phân hủy thành demoxepam bị phân hủy thành desmethyldiazepam.^[14]

Cảnh báo

Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ cảnh báo rằng tại Tây Ban Nha, ketazolam được bán trên thị trường vì Marcen đôi khi có thể bị nhầm lẫn với Narcan.^[15]

Tình trạng pháp lý

Ketazolam là một loại thuốc trong danh sách 3 thuộc Betäubungsmittelgesetz, giống như hầu hết các loại thuốc benzodiazepin ở Đức. Ketazolam là thuốc thuộc Danh mục II của Luật Thuốc phiện ở Hà Lan. Ketazolam là thuốc theo lịch IV theo Đạo luật về các chất bị kiểm soát ở Mỹ.^[16]

Tham khảo

1. Vega D; Fernández D; Echeverría G (tháng 7 năm 2001). “Ketazolam”. Acta Crystallogr C. 57 (Pt 7): 848–50. doi:10.1107/S0108270101006175. PMID 11443263.
2. Anhalt HS; Young R; Roginsky M (tháng 11 năm 1980). “Double-blind comparison of ketazolam, diazepam and placebo in once-a-day vs t.i.d. dosing”. The Journal of Clinical Psychiatry. 41 (11): 386–92. PMID 6108319.
3. Kim KK; Sirman A; Trainor FS; Lee BY (1980). “Anxiolytic efficacy and safety of ketazolam compared with diazepam and placebo”. Clin Ther. 3 (1): 9–14. PMID 6105920.
4. Fabre LF Jr; Harris RT (1976). “Double-blind placebo-controlled efficacy study of ketazolam (U-28,774)”. J Int Med Res. 4 (1): 50–4. PMID 16791.
5. Rickels K; Csanalosi I; Greisman P; Mirman MJ; Morris RJ; Weise CC; Weiss G (tháng 10 năm 1980). “Ketazolam and diazepam in anxiety: a controlled study”. J Clin Pharmacol. 20 (10): 581–9. doi:10.1002/j.1552-4604.1980.tb01673.x. PMID 6108335.
6. Basmajian JV; Shankardass K; Russell D (tháng 8 năm 1986). “Ketazolam once daily for spasticity: double-blind cross-over study”. Arch Phys Med Rehabil. 67 (8): 556–7. PMID 2874780.
7. Katz RT (tháng 6 năm 1988). “Management of spasticity”. Am J Phys Med Rehabil. 67 (3): 108–16. doi:10.1097/00002060-198806000-00004. PMID 3288246.
8. Basmajian JV; Shankardass K; Russell D; Yucel V (tháng 11 năm 1984). “Ketazolam treatment for spasticity: double-blind study of a new drug”. Arch Phys Med Rehabil. 65 (11): 698–701. PMID 6149738.
9. “Benzodiazepine Names”. The Tranquilliser Recovery and Awareness Place. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 12 năm 2008. Truy cập ngày 26 tháng 8 năm 2008.
10. “SOLATRAN 15 (capsules) - SOLATRAN 30 (capsules)”. South African Electronic Package Inserts. ngày 12 tháng 11 năm 1985. Bản gốc lưu trữ ngày 2 tháng 6 năm 2019. Truy cập ngày 26 tháng 8 năm 2008.
11. “Bản sao đã lưu trữ”. Bản gốc lưu trữ ngày 15 tháng 12 năm 2013. Truy cập ngày 17 tháng 6 năm 2019.
12. Higgitt A; Fonagy P; Lader M (1988). “The natural history of tolerance to the benzodiazepines”. Psychol Med Monogr Suppl. 13: 1–55. doi:10.1017/S0264180100000412. PMID 2908516.
13. Authier, N.; Balayssac, D.; Sautereau, M.; Zangarelli, A.; Courty, P.; Somogyi, AA.; Vennat, B.; Llorca, PM.; Eschalier, A. (tháng 11 năm 2009). “Benzodiazepine dependence: focus on withdrawal syndrome”. Ann Pharm Fr. 67 (6): 408–13. doi:10.1016/j.pharma.2009.07.001. PMID 19900604.
14. Joyce JR, Bal TS, Ardrey RE, Stevens HM, Moffat AC (tháng 6 năm 1984). “The decomposition of benzodiazepines during analysis by capillary gas chromatography/mass spectrometry”. Biomed Mass Spectrom. 11 (6): 284–9. doi:10.1002/bms.1200110607. PMID 6743768.
15. Food and Drug Administration (tháng 1 năm 2006). “FDA Public Health Advisory - Consumers Filling U.S. Prescriptions Abroad May Get the Wrong Active Ingredient Because of Confusing Drug Names”. FDA (USA). Bản gốc lưu trữ ngày 12 tháng 8 năm 2006. Truy cập ngày 26 tháng 8 năm 2006.
16. Drug Enforcement Administration (USA). “Drug Scheduling”. United States Government. Bản gốc lưu trữ ngày 27 tháng 5 năm 2018. Truy cập ngày 26 tháng 8 năm 2008.