Diazepam

Diazepam

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/daɪˈæzɪpæm/
Tên thương mại	Valium, Seduxen và các biệt dược khác
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a682047
Giấy phép	US FDA: Diazepam
Danh mục cho thai kỳ	AU: C US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Nguy cơ lệ thuộc	Moderate
Nguy cơ gây nghiện	Moderate[1][2]
Dược đồ sử dụng	đường uống, tiêm bắp, tiêm dưới da, thuốc đạn
Mã ATC	N05BA01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: Quy định IV DE: Anlage III NZ: Lớp C UK: Lớp C US: Quy định IV UN: Hướng thần Quy định IV Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	93–100%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan—CYP2B6 (con đường phụ) với desmethyldiazepam, CYP2C19 (con đường chính) đến các chất chuyển hóa không hoạt động, CYP3A4 (con đường chính) với desmethyldiazepam
Chu kỳ bán rã sinh học	20–100 giờ (36–200 giờ với chất chuyển hóa desmethyldiazepam hoạt động chính)
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC 7-chloro-1-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
Số đăng ký CAS	439-14-5
PubChem CID	3016
IUPHAR/BPS	3364
DrugBank	DB00829^N
ChemSpider	2908^Y
Định danh thành phần duy nhất	Q3JTX2Q7TU
KEGG	D00293^Y
ChEBI	CHEBI:49575^Y
ChEMBL	CHEMBL12^Y
ECHA InfoCard	100.006.476
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C16H13ClN2O
Khối lượng phân tử	284.7 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CN1C2=C(C(C3=CC=CC=C3)=NCC1=O)C=C(Cl)C=C2
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C16H13ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,10H2,1H3^Y Key:AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N^Y
^NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Diazepam, lần đầu tiên đưa thị trường với tên gọi Valium, là một loại thuốc của dòng benzodiazepine, thuốc thường tạo ra một tác dụng an thần. Nó thường được sử dụng để điều trị một loạt các điều kiện bệnh lý bao gồm lo âu, hội chứng cai rượu, hội chứng cai benzodiazepine, co thắt cơ, co giật, rối loạn giấc ngủ, và hội chứng chân rung liên tục. Nó cũng có thể được sử dụng để gây mất trí nhớ trong một số thủ thuật y tế.^[3][4] Thuốc có thể được dùng qua đường uống, đưa vào trực tràng, tiêm bắp, hoặc tiêm tĩnh mạch. Khi đưa vào tĩnh mạch, tác dụng bắt đầu vào khoảng năm phút và kéo dài tới một giờ.^[4] Bằng đường uống, thuốc có thể mất 40 phút để bắt đầu tác dụng.^[5]

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn ngủ và khả năng phối hợp bị ảnh hưởng. Các tác dụng phụ nghiêm trọng là rất hiếm bao gồm tự sát, giảm nhịp thở, và tăng nguy cơ co giật nếu sử dụng quá thường xuyên ở những người có bệnh động kinh.^[4][6]. Đôi khi phấn khích hoặc kích động có thể xảy ra.^[7][8] Sử dụng lâu dài có thể dẫn đến sự tăng liều dùng, sự phụ thuộc, và các triệu chứng vật vã khi giảm liều. Dừng đột ngột sau khi sử dụng lâu dài có thể gây nguy hiểm. Sau khi dừng lại, các vấn đề về nhận thức có thể tồn tại trong sáu tháng hoặc lâu hơn. Sản phẩm không dùng khi mang thai hoặc cho con bú. Cơ chế hoạt động của nó là bằng cách tăng tác dụng của chất truyền thần kinh gamma-Aminobutyric acid (GABA).^[7]

Diazepam lần đầu tiên được Leo Sternbach tổng hợp, và lần đầu tiên được Hoffmann-La Roche sản xuất. Nó đã là một trong những loại thuốc thường được kê đơn nhất trên thế giới kể từ khi ra mắt vào năm 1963. Tại Hoa Kỳ nó là thuốc có số lượng bán cao nhất từ ​​năm 1968 đến năm 1982, bán được hơn hai tỷ viên chỉ riêng năm 1978. Năm 1985, thời hạn bằng sáng chế kết thúc, và hiện nay có hơn 500 thương hiệu có sẵn trên thị trường.^[6] Diazepam được Tổ chức Y tế thế giới đưa vào Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO, gồm các thuốc có hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[9] Giá bán buôn trong thế giới đang phát triển là khoảng 0,01 USD cho mỗi liều như năm 2014. Tại Hoa Kỳ nó là khoảng 0,40 USD cho mỗi liều.^[10]

Tham khảo

1. Clinical Addiction Psychiatry. Cambridge University Press. 2010. tr. 156. ISBN 9781139491693.
2. Ries, Richard K. (2009). Principles of addiction medicine (ấn bản thứ 4). Philadelphia: Wolters Kluwer/Lippincott Williams & Wilkins. tr. 106. ISBN 9780781774772.
3. “Diazepam”. PubChem. National Institute of Health: National Library of Medicine. 2006. Truy cập ngày 11 tháng 3 năm 2006.
4. ^ “Diazepam”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 5 tháng 6 năm 2015.
5. Ogle, guest editors, Harry Dym, Orrett E. (2012). Oral surgery for the general dentist. Philadelphia: Saunders. tr. 8. ISBN 9781455710324.
6. ^ Calcaterra, NE; Barrow, JC (ngày 16 tháng 4 năm 2014). “Classics in chemical neuroscience: diazepam (valium)”. ACS Chemical Neuroscience. 5 (4): 253–60. doi:10.1021/cn5000056. PMC 3990949. PMID 24552479.
7. ^ Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S (tháng 8 năm 2008). “Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics”. Acta Neurologica Scandinavica. 118 (2): 69–86. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. PMID 18384456.
8. Perkin, Ronald M. (2008). Pediatric hospital medicine: textbook of inpatient management (ấn bản thứ 2). Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. tr. 862. ISBN 9780781770323.
9. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
10. “Diazepam”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 28 tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015.

Liên kết ngoài

• Roche Pharmaceuticals (AUS) – Valium Product Information Lưu trữ 2014-01-10 tại Wayback Machine
• US National Library of Medicine: Drug Information Portal – Diazepam
• Flash animation about how bromazepam works (mechanism of action)
• "Medication of the Month" at Albany Medical Center tại Wayback Machine (lưu trữ 2006-06-28)