Lopinavir

Lopinavir

Lopinavir là một loại thuốc kháng retrovirus thuộc nhóm thuốc ức chế protease. Nó được sử dụng để chống nhiễm virus HIV dưới dạng phối hợp liều cố định với một chất ức chế protease khác, ritonavir (lopinavir/ritonavir).^[1]

Thuốc này được cấp bằng sáng chế vào năm 1995 và được chấp thuận cho sử dụng trong y tế vào năm 2000.^[2]

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ, tương tác và chống chỉ định của thuốc này chỉ được đánh giá trong thuốc phối hợp lopinavir/ritonavir.

Dược lý học

Lopinavir là thuóc liên kết chặt chẽ với protein huyết tương (98-99%).^[3]

Các báo cáo tỏ ra trái ngược nhau về việc thâm nhập lopinavir vào dịch não tủy (CSF). Các báo cáo nói rằng lopinavir có thể được phát hiện trong CSF; tuy nhiên, một nghiên cứu về các mẫu huyết tương CSF được ghép nối từ 26 bệnh nhân đang dùng lopinavir/ritonavir đã cho thấy mức độ lopinavir CSF trên IC ₅₀ trong 77% mẫu bệnh nhân.^[4]

Nghiên cứu

Một nghiên cứu năm 2014 chỉ ra rằng lopinavir có hiệu quả chống lại vi rút u nhú ở người (HPV). Nghiên cứu đã sử dụng tương đương với một viên hai lần một ngày áp dụng tại chỗ cho các dịch vụ của phụ nữ có điều kiện tiền ung thư cấp cao và cấp thấp. Sau ba tháng điều trị, 82,6% phụ nữ mắc bệnh cấp độ cao có tình trạng cổ tử cung bình thường, được xác nhận bằng phết tế bào và sinh thiết.^[5]

Tham khảo

1. “FDA Approved Drug Products: Kaletra”. Truy cập ngày 30 tháng 4 năm 2004.
2. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 510. ISBN 9783527607495.
3. KALETRA (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009
4. Capparelli E, Holland D, Okamoto C, và đồng nghiệp (2005). “Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV”. AIDS. 19 (9).
5. HIV drug used to reverse effects of virus that causes cervical cancer Lưu trữ 2014-03-22 tại Wayback Machine University of Manchester, ngày 17 tháng 2 năm 2014.