Medazepam

Medazepam

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Rudotel
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	N05BA03 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	CA: Quy định IV DE: Chỉ kê đơn (Anlage III với các liều cao) US: Quy định IV
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	50–75% (Сmax = 1–2 hours)
Liên kết protein huyết tương	>99%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	2 hours, 36–150 hours (terminal)
Bài tiết	Thận (63–85%), Biliary 15–37%
Các định danh
Tên IUPAC 7-chloro-1-methyl-5-phenyl-2,3-dihydro-1,4-benzodiazepine
Số đăng ký CAS	2898-12-6
PubChem CID	4041
DrugBank	none^N
ChemSpider	3901^Y
Định danh thành phần duy nhất	P0J3387W3S
KEGG	D01292^Y
ChEMBL	CHEMBL28333^Y
ECHA InfoCard	100.018.895
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C16H15ClN2
Khối lượng phân tử	270.8 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES ClC1=CC(C(C2=CC=CC=C2)=NCCN3C)=C3C=C1
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C16H15ClN2/c1-19-10-9-18-16(12-5-3-2-4-6-12)14-11-13(17)7-8-15(14)19/h2-8,11H,9-10H2,1H3^Y Key:YLCXGBZIZBEVPZ-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Medazepam là một loại thuốc là một dẫn xuất của benzodiazepine. Nó có tính chất giải lo âu, chống co giật, an thần và làm giãn cơ xương. Nó được biết đến bởi các tên thương hiệu sau: Azepamid, Nobrium, Tranquirax (trộn với bevonium), Rudotel, Raporan, Ansilan và Mezapam.^[1] Medazepam là một loại thuốc có tác dụng lâu dài. Thời gian bán hủy của medazepam là 36 giờ200 giờ.^[2]

Dược lý

Medazepam hoạt động như một tiền chất của diazepam, cũng như nordazepam, temazepam và oxazepam. Các thuốc Benzodiazepine bao gồm medazepam làm tăng các quá trình ức chế ở vỏ não bằng cách điều chế allosteric của thụ thể GABA.^[3] Các thuốc benzodiazepin cũng có thể hoạt động thông qua các vị trí gắn micromol với các chất ức chế kênh Ca²⁺ và ức chế đáng kể sự hấp thu calci nhạy cảm khử cực trong các thí nghiệm với các thành phần tế bào từ não chuột. Điều này đã được phỏng đoán như là một cơ chế cho tác dụng liều cao chống lại cơn động kinh trong một nghiên cứu.^[4] Nó có các chất chuyển hóa chính hoạt động của benzodiazepine, mang lại hiệu quả điều trị kéo dài hơn sau khi dùng.^[5]

Xem thêm

• Benzodiazepin
• Sự phụ thuộc của Benzodiazepine
• Hội chứng cai thuốc Benzodiazepine
• Tác dụng lâu dài của các loại thuốc benzodiazepin

Tham khảo

1. Encyclopedia of Drugs: Benzodiazepines
2. Professor heather Ashton (tháng 4 năm 2007). “BENZODIAZEPINE EQUIVALENCY TABLE”. Bản gốc lưu trữ ngày 28 tháng 9 năm 2007. Truy cập ngày 23 tháng 9 năm 2007.
3. Zakusov VV; Ostrovskaya RU; Kozhechkin SN; Markovich VV; Molodavkin GM; Voronina TA. (tháng 10 năm 1977). “Further evidence for GABA-ergic mechanisms in the action of benzodiazepines”. Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie. 229 (2): 313–26. PMID 23084.
4. Taft WC; DeLorenzo RJ (tháng 5 năm 1984). “Micromolar-affinity benzodiazepine receptors regulate voltage-sensitive calcium channels in nerve terminal preparations” (PDF). Proc Natl Acad Sci USA (PDF). 81 (10): 3118–22. doi:10.1073/pnas.81.10.3118. PMC 345232. PMID 6328498. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 25 tháng 6 năm 2008. Truy cập ngày 17 tháng 6 năm 2019.
5. Jochemsen R, Breimer DD (1984). “Pharmacokinetics of benzodiazepines: metabolic pathways and plasma level profiles”. Curr Med Res Opin. 8 Suppl 4: 60–79. doi:10.1185/03007998409109545. PMID 6144464.

Liên kết ngoài

• Inchem - Medazepam