Methylphenidat

Methylphenidat
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Ritalin, Concerta, Aptensio, Biphentin, Daytrana, Equasym, Medikinet, Metadate, Methylin, QuilliChew, Quillivant
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a682188
Giấy phép	US FDA: Methylphenidate;
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 ; US: C (Rủi ro không bị loại trừ) ; ;
Nguy cơ lệ thuộc	Physical: None; Psychological: Moderate
Nguy cơ gây nghiện	Moderate
Dược đồ sử dụng	Oral, insufflation, intravenous, transdermal
Mã ATC	N06BA04 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S8 (Kiểm soát) ; CA: Quy định III ; DE: Anlage III ; UK: Lớp B ; US: Quy định II ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	~30% (range: 11–52%)
Liên kết protein huyết tương	10–33%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (80%) mostly CES1A1-mediated
Chu kỳ bán rã sinh học	2–3 hours
Bài tiết	Urine (90%)
Các định danh
	Tên IUPAC Methyl phenyl(piperidin-2-yl)acetate;
Số đăng ký CAS	113-45-1;
PubChem CID	4158;
IUPHAR/BPS	7236;
DrugBank	DB00422 ;
ChemSpider	4015 ;
Định danh thành phần duy nhất	207ZZ9QZ49;
KEGG	D04999 ;
ChEBI	CHEBI:6887 ;
ChEMBL	CHEMBL796 ;
ECHA InfoCard	100.003.662
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C14H19NO2
Khối lượng phân tử	233.31 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
Điểm nóng chảy	74 °C (165 °F)
Điểm sôi	136 °C (277 °F)
	SMILES O=C(OC)C(C1CCCCN1)C2=CC=CC=C2;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C14H19NO2/c1-17-14(16)13(11-7-3-2-4-8-11)12-9-5-6-10-15-12/h2-4,7-8,12-13,15H,5-6,9-10H2,1H3 ; Key:DUGOZIWVEXMGBE-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Methylphenidat, được bán dưới nhiều tên thương mại, Ritalin là một trong những tên được biết đến nhiều nhất, là thuốc kích thích trung tâm thần kinh trung ương của phenethylamin ^[3] và các lớp piperidine được sử dụng trong điều trị rối loạn hiếu động thái quá và thiếu chú ý (ADHD) và chứng ngủ rũ. Bản quyền ban đầu thuộc quyền sở hữu của CIBA, nay là Tập đoàn Novartis.

Dược chất lần đầu tiên được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) cấp phép năm 1955 để điều trị bệnh hiếu động thái quá và thiếu chú ý(ADHD).^[4]^[5] Sử dụng y tế bắt đầu vào năm 1960; thuốc đã trở nên ngày càng được sử dụng nhiều kể từ những năm 1990, khi chẩn đoán ADHD được chấp nhận rộng rãi hơn. Giữa năm 2007 và 2012, đơn thuốc methylphenidate tăng 50% ở Anh và năm 2013 tiêu thụ methylphenidate toàn cầu tăng lên 2,4 tỷ liều, tăng 66% so với năm trước. Hoa Kỳ tiếp tục chiếm hơn 80% lượng tiêu thụ toàn cầu.^[6]^[7]

ADHD và các điều kiện tương tự khác được cho là có liên quan đến hoạt động phụ của dopamine và các chức năng của norepinephrine trong não, chủ yếu ở vỏ não trước trán, chịu trách nhiệm về chức năng điều hành (ví dụ, lý luận, ức chế hành vi, tổ chức, giải quyết vấn đề, lập kế hoạch, vv.).^[8]^[9] Cơ chế hoạt động của Methylphenidat liên quan đến việc ức chế tái hấp thu catecholamin, chủ yếu là chất ức chế tái hấp thu dopamin. Methylphenidat hoạt động bằng cách ngăn chặn các chất vận chuyển dopamin và vận chuyển norepinephrin, dẫn đến tăng nồng độ dopamin và norepinephrin trong nứt khớp thần kinh. Ảnh hưởng này dẫn đến sự gia tăng neurotransmission của dopamin và norepinephrin. Methylphenidat cũng là một thụ thể yếu 5HT1A.

Tham khảo

^ Kimko, HC; Cross, JT; Abernethy, DR (tháng 12 năm 1999). “Pharmacokinetics and clinical effectiveness of methylphenidate”. Clinical pharmacokinetics. 37 (6): 457–70. doi:10.2165/00003088-199937060-00002. PMID 10628897.
^ ^a ^b “Chemical and Physical Properties”. Methylphenidate. Pubchem Compound. National Center for Biotechnology Information. Truy cập ngày 24 tháng 6 năm 2014.
^ . doi:10.1592/phco.23.12.1281.32697. Chú thích journal cần |journal= (trợ giúp); |title= trống hay bị thiếu (trợ giúp)|tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)
^ . ISBN 978-0553379068. |title= trống hay bị thiếu (trợ giúp)|tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)
^ . doi:10.1007/s12402-010-0045-8. Chú thích journal cần |journal= (trợ giúp); |title= trống hay bị thiếu (trợ giúp)|tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)
^ “ADHD drug use 'up 50% in six years'”. ngày 13 tháng 8 năm 2013.
^ “Narcotics monitoring board reports 66% increase in global consumption of methylphenidate”. Bản gốc lưu trữ ngày 21 tháng 9 năm 2017. Truy cập ngày 27 tháng 12 năm 2017.
^ “Functional Roles of Norepinephrine and Dopamine in ADHD: Dopamine in ADHD”. Medscape. 2006. Truy cập ngày 8 tháng 10 năm 2013.
^ . doi:10.1016/j.biopsych.2004.08.019. Chú thích journal cần |journal= (trợ giúp); |title= trống hay bị thiếu (trợ giúp)|tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)

Liên kết ngoài

U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Methylphenidate

[pmid10628897-1] Kimko, HC; Cross, JT; Abernethy, DR (tháng 12 năm 1999). “Pharmacokinetics and clinical effectiveness of methylphenidate”. Clinical pharmacokinetics. 37 (6): 457–70. doi:10.2165/00003088-199937060-00002. PMID 10628897.

[Pubchem_properties-2] “Chemical and Physical Properties”. Methylphenidate. Pubchem Compound. National Center for Biotechnology Information. Truy cập ngày 24 tháng 6 năm 2014.

[pmid14594346-3] . doi:10.1592/phco.23.12.1281.32697. Chú thích journal cần |journal= (trợ giúp); |title= trống hay bị thiếu (trợ giúp)|tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)

[4] . ISBN 978-0553379068. |title= trống hay bị thiếu (trợ giúp)|tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)

[5] . doi:10.1007/s12402-010-0045-8. Chú thích journal cần |journal= (trợ giúp); |title= trống hay bị thiếu (trợ giúp)|tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)

[6] “ADHD drug use 'up 50% in six years'”. ngày 13 tháng 8 năm 2013.

[7] “Narcotics monitoring board reports 66% increase in global consumption of methylphenidate”. Bản gốc lưu trữ ngày 21 tháng 9 năm 2017. Truy cập ngày 27 tháng 12 năm 2017.

[cortex-8] “Functional Roles of Norepinephrine and Dopamine in ADHD: Dopamine in ADHD”. Medscape. 2006. Truy cập ngày 8 tháng 10 năm 2013.

[9] . doi:10.1016/j.biopsych.2004.08.019. Chú thích journal cần |journal= (trợ giúp); |title= trống hay bị thiếu (trợ giúp)|tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]