Metoprolol

Metoprolol

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Lopressor, Toprol-xl
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a682864
Giấy phép	US FDA: Metoprolol
Danh mục cho thai kỳ	AU: C US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Uống, Tiêm tĩnh mạch
Mã ATC	C07AB02 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Thuốc kê toa
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	12%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan thông qua CYP2D6, CYP3A4
Chu kỳ bán rã sinh học	3-7 giờ
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC (RS)-1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol
Số đăng ký CAS	51384-51-1
PubChem CID	4171
IUPHAR/BPS	553
DrugBank	DB00264^Y
ChemSpider	4027^Y
Định danh thành phần duy nhất	GEB06NHM23
KEGG	D02358^Y
ChEBI	CHEBI:6904^Y
ChEMBL	CHEMBL13^Y
ECHA InfoCard	100.051.952
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C15H25NO3
Khối lượng phân tử	267.364 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy	120 °C (248 °F)
SMILES O(c1ccc(cc1)CCOC)CC(O)CNC(C)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C15H25NO3/c1-12(2)16-10-14(17)11-19-15-6-4-13(5-7-15)8-9-18-3/h4-7,12,14,16-17H,8-11H2,1-3H3^Y Key:IUBSYMUCCVWXPE-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Metoprolol, có trên thị trường với nhãn hiệu Lopressor và các tên khác, là một thuốc chẹn chọn lọc thụ thể β₁.^[1] Thuốc được dùng để điều trị cao huyết áp, đau tức ngực do thiếu máu về tim, và một số các bệnh liên quan đến nhịp tim nhanh bất thường.^[1] Thuốc còn dùng để phòng ngừa các vấn đề tim mạch theo sau một cơn nhồi máu cơ tim và để ngừa các cơn đau đầu ở bệnh nhân bị bệnh đau nửa đầu.^[1]

Thuốc được bào chế thành các dạng có thể sử dụng bằng đường uống hay đường tiêm tĩnh mạch.^[1] Metoprolol thường được dùng hai lần một ngày.^[1] Dạng bào chế tác dụng kéo dài có thể được sử dụng một lần mỗi ngày.^[1] Metoprolol có thể được phối hợp với hydrochlorothiazide trong cùng một viên thuốc.^[1]

Các tác dụng phụ thường gặp của dược chất là gây mất ngủ, cảm thấy mệt mỏi hay choáng ngất, và khó chịu ở vùng bụng.^[1] Dùng với liều lượng lớn có thể gây nhiễm độc nghiêm trọng.^[2][3] Chưa loại trừ được thuốc có nguy hiểm khi sử dụng trong thai kỳ hay không.^[1][4] Sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú tương đối ổn định.^[5] Cần thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân có vấn đề về gan hay hen suyễn.^[1] Nếu ngừng thuốc cần phải giảm liều từ từ để giảm nguy cơ gây ra các vấn đề sức khỏe theo sau.^[1]

Metoprolol được bào chế lần đầu vào năm 1969.^[6] Thuốc nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, là danh sách các dược phẩm quan trọng nhất cần phải có ở một hệ thống y tế cơ bản.^[7] Metoprolol là một thuốc gốc có mặt trên thị trường.^[1] Vào năm 2013, metoprolol là thuốc được kê toa nhiều thứ 19 ở Hoa Kỳ.^[8]

hóa học lập thể

Metoprolol chứa một trung tâm và bao gồm hai enantiomers. Đây là một hỗn hợp racic, tức là hỗn hợp 1: 1 của (R) - và (S) -form:^[9]

Enantiomers của metoprolol
CAS-Nummer: 81024-43-3	CAS-Nummer: 81024-42-2

Tham khảo

1. ^ “Metoprolol”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 21 tháng 4 năm 2014.
2. Pillay (2012). Modern Medical Toxicology. Jaypee Brothers Publishers. tr. 303. ISBN 9789350259658.
3. Marx, John A. Marx (2014). “Cardiovascular Drugs”. Rosen's emergency medicine: concepts and clinical practice (ấn bản thứ 8). Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. tr. Chapter 152. ISBN 1455706051.
4. “Prescribing medicines in pregnancy database”. Australian Government. ngày 3 tháng 3 năm 2014. Truy cập ngày 22 tháng 4 năm 2014.
5. Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. 2004. tr. 684. ISBN 9780781728454.
6. Carlsson, edited by Bo (1997). Technological systems and industrial dynamics. Dordrecht: Kluwer Academic. tr. 106. ISBN 9780792399728.
7. “WHO Model List of EssentialMedicines” (PDF). World Health Organization. tháng 10 năm 2013. Truy cập ngày 22 tháng 4 năm 2014.
8. “Top 100 Drugs for 2013 by Units Sold”. http://www.drugs.com/. tháng 2 năm 2014. Truy cập ngày 22 tháng 3 năm 2015. Liên kết ngoài trong |website= (trợ giúp)
9. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 200.