Racecadotril

Racecadotril
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Hidrasec, Tiorfan
Đồng nghĩa	Benzyl 2-[3-(acetylthio)-2-benzylpropanamido]acetate
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	A07XA04 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) ;
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	90% (active thiorphan metabolite)
Chuyển hóa dược phẩm	Liver-mediated
Chu kỳ bán rã sinh học	3 hours
Bài tiết	Urine (81.4%), feces (8%)
Các định danh
	Tên IUPAC (RS)-Benzyl N-[3-(acetylthio)-2-benzylpropanoyl]glycinate;
Số đăng ký CAS	81110-73-8;
PubChem CID	107751;
ChemSpider	96913 ;
Định danh thành phần duy nhất	76K53XP4TO;
ChEMBL	CHEMBL2103772 ;
ECHA InfoCard	100.214.352
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C21H23NO4S
Khối lượng phân tử	385.47662 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CC(=O)SCC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NCC(=O)OCC2=CC=CC=C2;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C21H23NO4S/c1-16(23)27-15-19(12-17-8-4-2-5-9-17)21(25)22-13-20(24)26-14-18-10-6-3-7-11-18/h2-11,19H,12-15H2,1H3,(H,22,25) ; Key:ODUOJXZPIYUATO-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Racecadotril, còn được gọi là acetorphan, là một loại thuốc chống tiêu chảy, hoạt động như một chất ức chế enkephalinase ngoại vi.^[2] Không giống như các loại thuốc opioid khác được sử dụng để điều trị tiêu chảy, làm giảm nhu động ruột, racecadotril có tác dụng chống nôn, nó làm giảm sự tiết nước và điện giải vào ruột.^[3] Nó có sẵn ở Pháp (nơi nó được giới thiệu lần đầu tiên vào năm 1990) và các nước châu Âu khác (bao gồm Đức, Ý, Anh, Tây Ban Nha, Nga và Cộng hòa Séc) cũng như hầu hết Nam Mỹ và một số nước Đông Nam Á (bao gồm Trung Quốc, Ấn Độ và Thái Lan), nhưng không ở Hoa Kỳ. Nó được bán dưới tên thương mại Hidrasec hoặc, ở Pháp, Tiorfan.^[4] Ở Ý, nó được bán dưới tên thương mại Tiorfix. Ở Ấn Độ, nó có sẵn như Redotril và enuff.^[4] Thiorphan là chất chuyển hóa hoạt động của racecadotril, chất này có tác dụng ức chế phần lớn các hoạt động ức chế của nó đối với enkephalinase.^[5]

Dược động học

Racecadotril được hấp thu nhanh sau khi uống và liều 30 mg, 100 mg và 300 mg đạt Cmax trong vòng 60 phút. Thực phẩm không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của racecadotril. Racecadotril được chuyển hóa nhanh chóng và hiệu quả thành chất chuyển hóa hoạt động thiorphan có tác dụng ức chế enzyme enkephainase và thể hiện tác dụng chống bài tiết.

Sử dụng trong y tế

Racecadotril có thể được sử dụng để điều trị bệnh nhân tiêu chảy cấp và có khả năng dung nạp tốt hơn loperamid.^[6] Một số hướng dẫn đã khuyến nghị sử dụng racecadotril ngoài điều trị bù nước đường uống ở trẻ bị tiêu chảy cấp.^[7]

Xem thêm

Tham khảo

^ ^a ^b ^c ^d “SPC-DOC_PL 39418-0003.PDF” (PDF). Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency. Bioprojet Europe Ltd. ngày 26 tháng 12 năm 2012. Truy cập ngày 7 tháng 5 năm 2014.^{[liên kết hỏng]}
^ Matheson AJ, Noble S (tháng 4 năm 2000). “Racecadotril”. Drugs. 59 (4): 829–35, discussion 836–7. doi:10.2165/00003495-200059040-00010. PMID 10804038.
^ Matheson, AJ; Noble, S (tháng 4 năm 2000). “Racecadotril”. Drugs. 59 (4): 829–35, discussion 836–7. doi:10.2165/00003495-200059040-00010. PMID 10804038.
^ ^a ^b Brayfield, A biên tập (ngày 13 tháng 12 năm 2013). “Racecadotril”. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. Truy cập ngày 6 tháng 5 năm 2014.
^ Spillantini MG, Geppetti P, Fanciullacci M, Michelacci S, Lecomte JM, Sicuteri F (tháng 6 năm 1986). “In vivo 'enkephalinase' inhibition by acetorphan in human plasma and CSF”. European Journal of Pharmacology. 125 (1): 147–50. doi:10.1016/0014-2999(86)90094-4. PMID 3015640.
^ Fischbach, Wolfgang; Andresen, Viola; Eberlin, Marion; Mueck, Tobias; Layer, Peter (2016). “A Comprehensive Comparison of the Efficacy and Tolerability of Racecadotril with Other Treatments of Acute Diarrhea in Adults”. Frontiers in Medicine. 3: 44. doi:10.3389/fmed.2016.00044. ISSN 2296-858X. PMC 5064048. PMID 27790616.
^ Eberlin, Marion; Mück, Thomas; Michel, Martin C. (2012). “A Comprehensive Review of the Pharmacodynamics, Pharmacokinetics, and Clinical Effects of the Neutral Endopeptidase Inhibitor Racecadotril”. Frontiers in Pharmacology (bằng tiếng Anh). 3. doi:10.3389/fphar.2012.00093. ISSN 1663-9812. PMC 3362754. PMID 22661949.

[SPC-1] “SPC-DOC_PL 39418-0003.PDF” (PDF). Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency. Bioprojet Europe Ltd. ngày 26 tháng 12 năm 2012. Truy cập ngày 7 tháng 5 năm 2014.^{[liên kết hỏng]}

[2] Matheson AJ, Noble S (tháng 4 năm 2000). “Racecadotril”. Drugs. 59 (4): 829–35, discussion 836–7. doi:10.2165/00003495-200059040-00010. PMID 10804038.

[3] Matheson, AJ; Noble, S (tháng 4 năm 2000). “Racecadotril”. Drugs. 59 (4): 829–35, discussion 836–7. doi:10.2165/00003495-200059040-00010. PMID 10804038.

[MD-4] Brayfield, A biên tập (ngày 13 tháng 12 năm 2013). “Racecadotril”. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. Truy cập ngày 6 tháng 5 năm 2014.

[pmid3015640-5] Spillantini MG, Geppetti P, Fanciullacci M, Michelacci S, Lecomte JM, Sicuteri F (tháng 6 năm 1986). “In vivo 'enkephalinase' inhibition by acetorphan in human plasma and CSF”. European Journal of Pharmacology. 125 (1): 147–50. doi:10.1016/0014-2999(86)90094-4. PMID 3015640.

[6] Fischbach, Wolfgang; Andresen, Viola; Eberlin, Marion; Mueck, Tobias; Layer, Peter (2016). “A Comprehensive Comparison of the Efficacy and Tolerability of Racecadotril with Other Treatments of Acute Diarrhea in Adults”. Frontiers in Medicine. 3: 44. doi:10.3389/fmed.2016.00044. ISSN 2296-858X. PMC 5064048. PMID 27790616.

[7] Eberlin, Marion; Mück, Thomas; Michel, Martin C. (2012). “A Comprehensive Review of the Pharmacodynamics, Pharmacokinetics, and Clinical Effects of the Neutral Endopeptidase Inhibitor Racecadotril”. Frontiers in Pharmacology (bằng tiếng Anh). 3. doi:10.3389/fphar.2012.00093. ISSN 1663-9812. PMC 3362754. PMID 22661949.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]