Raltitrexed

Raltitrexed (Tomudex, TDX, ZD 1694) là một loại thuốc chống chuyển hóa được sử dụng trong hóa trị ung thư. Nó là một chất ức chế của thymidylate synthase, và được sản xuất bởi AstraZeneca.[1]

Công dụng

[sửa | sửa mã nguồn]

Được sử dụng trong điều trị ung thư đại trực tràng từ năm 1998, nó cũng có thể được sử dụng trong điều trị ung thư trung biểu mô ác tính.[2] Raltitrexed được chấp thuận sử dụng ở Canada và một số nước châu Âu, nhưng không được FDA Hoa Kỳ chấp thuận.[3][4]

Cơ chế hoạt động

[sửa | sửa mã nguồn]

Raltitrexed tương tự về mặt hóa học với axit folic và thuộc nhóm thuốc hóa trị gọi là chất chống dị ứng folate, có tác dụng ức chế một hoặc ba enzyme sử dụng folate và dẫn xuất làm cơ chất: DHFR, GARFTthymidylate synthase. Raltitrexed hoạt động hoàn toàn sau khi polyglutamylation, cho phép giữ tế bào của thuốc.

Bằng cách ức chế Thymidylate synthase (TS), do đó hình thành các nucleotide tiền chất pyrimidine, raltitrexed ngăn chặn sự hình thành DNA và RNA, cần thiết cho sự tăng trưởng và sống sót của cả tế bào bình thường và tế bào ung thư.

Ức chế sự tăng trưởng tế bào L1210 trong nuôi cấy IC50 = 9 nM, là một trong những chất chống dị ứng mạnh nhất được sử dụng.

Cấu trúc và thử nghiệm lâm sàng giai đoạn I của thuốc tiền chất, CB3717, được mô tả vào năm 1986.[5]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ Widemann BC, Balis FM, Godwin KS, McCully C, Adamson PC (1999). "The plasma pharmacokinetics and cerebrospinal fluid penetration of the thymidylate synthase inhibitor raltitrexed (Tomudex) in a nonhuman primate model". Cancer Chemother. Pharmacol. Quyển 44 số 6. tr. 439–43. doi:10.1007/s002800051116. PMID 10550563.
  2. ^ Zuidema PJ. "[Primary amebic meningoencephalitis]". Ned Tijdschr Geneeskd. Quyển 120. tr. 477. PMID 1256598.
  3. ^ "Pharmacogenetics in Colorectal Cancer". Truy cập ngày 3 tháng 4 năm 2025.
  4. ^ https://www.ema.europa.eu/en/documents/pip-decision/p/17/2009-european-medicines-agency-decision-27-january-2009-granting-product-specific-waiver-raltitrexed/2006-europe_en.pdf
  5. ^ Calvert AH, Alison DL, Harland SJ, và đồng nghiệp (tháng 8 năm 1986). "A phase I evaluation of the quinazoline antifolate thymidylate synthase inhibitor, N10-propargyl-5,8-dideazafolic acid, CB3717". J. Clin. Oncol. Quyển 4 số 8. tr. 1245–52. PMID 3734849.[liên kết hỏng]
Chúng tôi bán
Bài viết liên quan
Tổng hợp các thông tin về Thủy Quốc - Fontaine
Tổng hợp các thông tin về Thủy Quốc - Fontaine
Dưới đây là tổng hợp các thông tin chúng ta đã biết về Fontaine - Thủy Quốc qua các sự kiện, nhiệm vụ và lời kể của các nhân vật trong game.
Tóm tắt nội dung chương 219 - Jujutsu Kaisen
Tóm tắt nội dung chương 219 - Jujutsu Kaisen
Mở đầu chương là về thời đại bình an. Tại đây mọi người đang bàn tán với nhau về Sukuna. Hắn được mời đến một lễ hội
Chờ ngày lời hứa nở hoa (Zhongli x Guizhong / Guili)
Chờ ngày lời hứa nở hoa (Zhongli x Guizhong / Guili)
Nàng có nhớ không, nhữnglời ta đã nói với nàng vào thời khắc biệt ly? Ta là thần của khế ước. Nhưng đây không phải một khế ước giữa ta và nàng, mà là một lời hứa
Haruka Hasebe - Classroom of the Elite
Haruka Hasebe - Classroom of the Elite
Haruka Hasebe (長は谷せ部べ 波は瑠る加か, Hasebe Haruka) là một trong những học sinh của Lớp 1-D.