Raltitrexed

Raltitrexed (Tomudex, TDX, ZD 1694) là một loại thuốc chống chuyển hóa được sử dụng trong hóa trị ung thư. Nó là một chất ức chế của thymidylate synthase, và được sản xuất bởi AstraZeneca.[1]

Công dụng

[sửa | sửa mã nguồn]

Được sử dụng trong điều trị ung thư đại trực tràng từ năm 1998, nó cũng có thể được sử dụng trong điều trị ung thư trung biểu mô ác tính.[2] Raltitrexed được chấp thuận sử dụng ở Canada và một số nước châu Âu, nhưng không được FDA Hoa Kỳ chấp thuận.[3][4]

Cơ chế hoạt động

[sửa | sửa mã nguồn]

Raltitrexed tương tự về mặt hóa học với axit folic và thuộc nhóm thuốc hóa trị gọi là chất chống dị ứng folate, có tác dụng ức chế một hoặc ba enzyme sử dụng folate và dẫn xuất làm cơ chất: DHFR, GARFTthymidylate synthase. Raltitrexed hoạt động hoàn toàn sau khi polyglutamylation, cho phép giữ tế bào của thuốc.

Bằng cách ức chế Thymidylate synthase (TS), do đó hình thành các nucleotide tiền chất pyrimidine, raltitrexed ngăn chặn sự hình thành DNA và RNA, cần thiết cho sự tăng trưởng và sống sót của cả tế bào bình thường và tế bào ung thư.

Ức chế sự tăng trưởng tế bào L1210 trong nuôi cấy IC50 = 9 nM, là một trong những chất chống dị ứng mạnh nhất được sử dụng.

Cấu trúc và thử nghiệm lâm sàng giai đoạn I của thuốc tiền chất, CB3717, được mô tả vào năm 1986.[5]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ Widemann BC, Balis FM, Godwin KS, McCully C, Adamson PC (1999). "The plasma pharmacokinetics and cerebrospinal fluid penetration of the thymidylate synthase inhibitor raltitrexed (Tomudex) in a nonhuman primate model". Cancer Chemother. Pharmacol. Quyển 44 số 6. tr. 439–43. doi:10.1007/s002800051116. PMID 10550563.
  2. ^ Zuidema PJ. "[Primary amebic meningoencephalitis]". Ned Tijdschr Geneeskd. Quyển 120. tr. 477. PMID 1256598.
  3. ^ "Pharmacogenetics in Colorectal Cancer". Truy cập ngày 3 tháng 4 năm 2025.
  4. ^ https://www.ema.europa.eu/en/documents/pip-decision/p/17/2009-european-medicines-agency-decision-27-january-2009-granting-product-specific-waiver-raltitrexed/2006-europe_en.pdf
  5. ^ Calvert AH, Alison DL, Harland SJ, và đồng nghiệp (tháng 8 năm 1986). "A phase I evaluation of the quinazoline antifolate thymidylate synthase inhibitor, N10-propargyl-5,8-dideazafolic acid, CB3717". J. Clin. Oncol. Quyển 4 số 8. tr. 1245–52. PMID 3734849.[liên kết hỏng]
Chúng tôi bán
Bài viết liên quan
Sáu việc không nên làm sau khi ăn cơm
Sáu việc không nên làm sau khi ăn cơm
Tin rằng có rất nhiều người sau bữa ăn sẽ ăn thêm hoặc uống thêm thứ gì đó, hơn nữa việc này đã trở thành thói quen
Chiến dịch Linebacker II từ góc nhìn Hoa Kỳ
Chiến dịch Linebacker II từ góc nhìn Hoa Kỳ
Những ngày cuối tháng 11 của 51 năm trước là thời điểm mà việc cuộc đàm phán cho hoà bình của Việt Nam đang diễn ra căng thẳng ở Paris, Pháp
Cung mệnh và chòm sao của Kaveh - Genshin Impact
Cung mệnh và chòm sao của Kaveh - Genshin Impact
Hiện tại thì cả tên cung mệnh lẫn tên banner của Kaveh đều có liên quan đến thiên đường/bầu trời, tên banner lão là 天穹の鏡 (Thiên Khung chi Kính), bản Việt là Lăng kính vòm trời, bản Anh là Empryean Reflection (Heavenly reflection
Đầu tư cơ bản P.12 - Bề nổi và phần chìm
Đầu tư cơ bản P.12 - Bề nổi và phần chìm
Môi trường đầu tư, theo một cách đặc biệt, luôn rất giống với đại dương. Bạn càng lặn sâu bạn sẽ càng thấy đại dương rộng lớn