Selexipag

Selexipag

Names
IUPAC name 2-{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}-N-(methanesulfonyl)acetamide
Other names ACT-293987, NS-304
Identifiers
CAS Number	475086-01-2^Y
3D model (JSmol)	Interactive image
ChEBI	CHEBI:90844^Y
ChEMBL	ChEMBL238804^N
ChemSpider	8089417^Y
ECHA InfoCard	100.237.916
IUPHAR/BPS	7552
KEGG	D09994^Y
PubChem <abbr title="<nowiki>Compound ID</nowiki>">CID	9913767
UNII	P7T269PR6S Lưu trữ 2016-03-05 tại Wayback Machine^Y
InChI InChI=1S/C26H32N4O4S/c1-20(2)30(16-10-11-17-34-19-24(31)29-35(3,32)33)23-18-27-25(21-12-6-4-7-13-21)26(28-23)22-14-8-5-9-15-22/h4-9,12-15,18,20H,10-11,16-17,19H2,1-3H3,(H,29,31)^Y Key: QXWZQTURMXZVHJ-UHFFFAOYSA-N^Y InChI=1/C26H32N4O4S/c1-20(2)30(16-10-11-17-34-19-24(31)29-35(3,32)33)23-18-27-25(21-12-6-4-7-13-21)26(28-23)22-14-8-5-9-15-22/h4-9,12-15,18,20H,10-11,16-17,19H2,1-3H3,(H,29,31) Key: QXWZQTURMXZVHJ-UHFFFAOYAA
SMILES CC(C)N(CCCCOCC(=O)NS(=O)(=O)C)C1=CN=C(C(=N1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3
Properties
Chemical formula	C26H32N4O4S
Molar mass	496.6 g·mol^−1
Pharmacology
ATC code	B01AC27 (WHO)
License data	<abbr class="country-name" title="<nowiki>European Union</nowiki>">EU EMA: by INN^[liên kết hỏng]
Except where otherwise noted, data are given for materials in their standard state (at 25 °C [77 °F], 100 kPa).
N verify (what is ^YN ?)
Infobox references

Selexipag (tên thương hiệu là Uptravi) là một loại thuốc được Actelion phát triển để điều trị tăng áp lực động mạch phổi (PAH). Selexipag và chất chuyển hóa hoạt động của nó, ACT-333679 (hoặc MRE-269, axit carboxylic tự do), là chất chủ vận của thụ thể tuyến tiền liệt, dẫn đến giãn mạch trong tuần hoàn phổi.^[1]

ACT-333679 hoặc MRE-269, chất chuyển hóa hoạt động của selexipag

Chống chỉ định

Ở châu Âu, việc sử dụng selexipag cùng với các chất ức chế mạnh men gan [CYP2C8], như gemfibrozil, bị chống chỉ định vì nó làm tăng nồng độ của selexipag gấp đôi và chất chuyển hóa hoạt động của nó gấp 11 lần, có khả năng dẫn đến tác dụng phụ nhiều hơn.^[2]

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ của selexipag là tương tự như của tĩnh mạch prostacyclins sử dụng cho tăng huyết áp động mạch phổi. Tác dụng phụ thường gặp bao gồm đau đầu và đau quai hàm. Tăng nguy cơ mắc bệnh cường giáp cũng đã được ghi nhận ở những người dùng selexipag.

Lịch sử

FDA Hoa Kỳ cấp tình trạng Thuốc mồ côi selexipag cho PAH.^[3] Nó đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt vào ngày 22 tháng 12 năm 2015.^[3] Giá dự kiến cho thuốc ở Mỹ là 160.000 đến 170.000 USD mỗi bệnh nhân trước khi giảm giá.^[4]

Tại châu Âu, thuốc đã được phê duyệt vào tháng 5 năm 2016.^[5]

Xem thêm

• Epoprostenol, tên gọi khác của prostacyclin
• Tương tự của tuyến tiền liệt:
  • Beraprost
  • Iloprost
  • Treprostinil

Tham khảo

1. Sitbon, O.; Morrell, N. (2012). “Pathways in pulmonary arterial hypertension: The future is here”. European Respiratory Review. 21 (126): 321–327. doi:10.1183/09059180.00004812. PMID 23204120.
2. Information des Bundesamtes für Sicherheit im Gesundheitswesen zu Uptravi
3. ^ New Drug Approved for Rare Lung Disorder.
4. “Actelion sees Uptravi price of $160,000-170,000/patient”. Reuters. ngày 5 tháng 1 năm 2016. Truy cập ngày 6 tháng 1 năm 2016.
5. “Uptravi: Authorisation details”. European Medicines Agency. ngày 12 tháng 5 năm 2016. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 6 năm 2018. Truy cập ngày 20 tháng 8 năm 2021.