Sevofluran

Sevofluran
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Sojourn, Ultane, Sevorane
AHFS/Drugs.com	Thông tin thuốc cho người dùng
Danh mục cho thai kỳ	AU: B2 ; US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người) ; ;
Dược đồ sử dụng	inhaled
Mã ATC	N01AB08 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) ; UK: POM (chỉ bán theo đơn) ; US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩm	Hepatic by CYP2E1
Chất chuyển hóa	Hexafluoroisopropanol
Chu kỳ bán rã sinh học	15–23 hours
Bài tiết	Renal
Các định danh
	Tên IUPAC 1,1,1,3,3,3-Hexafluoro-2-(fluoromethoxy)propane;
Số đăng ký CAS	28523-86-6;
PubChem CID	5206;
IUPHAR/BPS	7296;
DrugBank	DB01236 ;
ChemSpider	5017 ;
Định danh thành phần duy nhất	38LVP0K73A;
KEGG	D00547 ;
ChEBI	CHEBI:9130 ;
ChEMBL	CHEMBL1200694 ;
ECHA InfoCard	100.171.146
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C4H3F7O
Khối lượng phân tử	200.055 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
Điểm sôi	58,5 °C (137,3 °F)
	SMILES FC(F)(F)C(OCF)C(F)(F)F;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C4H3F7O/c5-1-12-2(3(6,7)8)4(9,10)11/h2H,1H2 ; Key:DFEYYRMXOJXZRJ-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Sevoflurane là một methyl isopropyl ether có mùi thơm ngọt, không dễ cháy, được sử dụng như một thuốc gây mê đường hô hấp để gây mê và duy trì gây mê toàn thân. Sau desflurane, nó là thuốc gây mê bay hơi với khởi phát và bù nhanh nhất.^[1]

Sử dụng trong y tế

Đây là một trong những chất gây mê dễ bay hơi được sử dụng phổ biến nhất, đặc biệt là gây mê ngoại trú,^[2] ở mọi lứa tuổi, cũng như trong thú y. Cùng với desflurane, Sevoflurane đang thay thế isoflurane và halothane trong gây mê hiện đại. Nó thường được dùng trong hỗn hợp oxit nitơ và oxy.

Sevoflurane có một hồ sơ an toàn tuyệt vời,^[2] nhưng đang được xem xét về độc tính thần kinh tiềm ẩn, đặc biệt có liên quan đến chính quyền ở trẻ sơ sinh và trẻ em, và các báo cáo hiếm gặp tương tự như nhiễm độc gan halothane. Sevoflurane là tác nhân được ưa thích để gây cảm ứng mặt nạ do ít gây kích ứng với màng nhầy.

Sevoflurane được phát hiện bởi Ross Terrell ^[3] và độc lập bởi Bernard M Regan. Một báo cáo chi tiết về sự phát triển và tính chất của nó xuất hiện vào năm 1975 trong một bài báo của Richard Wallin, Bernard Regan, Martha Napoli và Ivan Stern. Nó được đưa vào thực hành lâm sàng ban đầu tại Nhật Bản vào năm 1990 bởi Maruishi Pharmaceutical Co., Ltd. Osaka, Nhật Bản. Các quyền đối với Sevoflurane trên toàn thế giới đã được AbbVie nắm giữ. Nó hiện có sẵn như là một loại thuốc chung chung.

Sevoflurane là thuốc gây mê dạng hít thường được sử dụng để đưa trẻ ngủ vào phẫu thuật. Trong quá trình thức dậy từ thuốc, nó đã được biết là gây kích động và mê sảng. Không rõ liệu điều này có thể được ngăn chặn.^[4]

Tác dụng phụ

Các nghiên cứu kiểm tra một mối quan tâm về sức khỏe đáng kể hiện nay, độc tính thần kinh gây mê (bao gồm cả Sevoflurane, và đặc biệt là với trẻ em và trẻ sơ sinh) là "đầy phiền toái, và nhiều người bị thiếu sức mạnh về mặt thống kê", và do đó được cho là cần thêm "dữ liệu... hoặc hỗ trợ hoặc bác bỏ kết nối tiềm năng ".^[5]

Mối quan tâm về sự an toàn của gây mê đặc biệt nghiêm trọng đối với trẻ em và trẻ sơ sinh, trong đó bằng chứng tiền lâm sàng từ các mô hình động vật có liên quan cho thấy các tác nhân quan trọng trên lâm sàng, bao gồm Sevoflurane, có thể gây độc thần kinh cho não đang phát triển, và do đó gây ra các bất thường về thần kinh trong thời gian dài; hai nghiên cứu lâm sàng quy mô lớn (PANDA và GAS) đã được tiến hành vào năm 2010, với hy vọng cung cấp "thông tin quan trọng" về tác dụng phát triển thần kinh của gây mê toàn thân ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, bao gồm cả việc sử dụng Sevoflurane.^[6]

Dược lý

Cơ chế chính xác của hành động của thuốc gây mê nói chung chưa được phác họa.^[7] Sevoflurane hoạt động như một bộ điều biến biến cấu dương tính của thụ thể GABA _A trong nghiên cứu điện sinh lý học của tế bào thần kinh và thụ thể tái tổ hợp.^[8]^[9]^[10]^[11] Tuy nhiên, nó cũng hoạt động như một chất đối vận thụ thể NMDA,^[12] tăng cường dòng thụ thể glycine, và ức chế dòng nAChR ^[13] và 5-HT ₃.^[14]^[15]^[16]

Tính chất vật lý

Điểm sôi:	58,6 °C	(ở 101.325 kPa)
Mật độ:	1,517 – 1,522 g / cm³	(ở tuổi 20 °C)
MAC:	2,1 %%
Trọng lượng phân tử:	200 u
Áp suất hơi:	157 mmHg (20,9 kPa)	(ở tuổi 20 °C)
	197 mmHg (26.3 kPa)	(ở 25 °C)
	317 mmHg (42,3 kPa)	(ở tuổi 36 °C)
Máu: Hệ số phân chia khí:	0,68
Dầu: Hệ số phân chia khí:	47