Sorivudine

Sorivudine

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Usevir, Brovavir
Đồng nghĩa	BV-araU, Bromovinyl araU, 5-Bromovinyl-araU, 5-[(E)-2-bromoethenyl]-1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	none
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩm	Viral thymidine kinase
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC 1-β-D-arabinofuranosyl-5-[(E)-2-bromovinyl]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
Số đăng ký CAS	77181-69-2^Y
PubChem CID	5282192
ChemSpider	4445384^N
Định danh thành phần duy nhất	C7VOZ162LV
KEGG	D01734^Y
ChEMBL	CHEMBL375035^N
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C11H13BrN2O6
Khối lượng phân tử	349.14 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES c1c(c(=O)[nH]c(=O)n1[C@H]2[C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)/C=C/Br
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C11H13BrN2O6/c12-2-1-5-3-14(11(19)13-9(5)18)10-8(17)7(16)6(4-15)20-10/h1-3,6-8,10,15-17H,4H2,(H,13,18,19)/b2-1+/t6-,7-,8+,10-/m1/s1^N Key:GCQYYIHYQMVWLT-HQNLTJAPSA-N^N
(kiểm chứng)

Sorivudine (INN), là một loại thuốc chống vi rút tương tự nucleoside, được bán trên thị trường dưới tên thương mại như Usevir (Nippon Shoji, Eisai) và Brovavir (BMS).

Dược lý

Đặc tính

• Ưu tiên hàng đầu ^{[cần dẫn nguồn]} điều trị bằng thuốc herpes acyclovir là (Zovirax, Activir) từ hoạt động mạnh của VZV của virus.
• Trải qua quá trình hấp thu qua đường tiêu hóa, hấp thu từ đường tiêu hóa sau khi bị thoái hóa nhiều nhất mà không được bài tiết qua nước tiểu.

Cơ chế hoạt động

• Sorivudine bị phosphoryl hóa bởi hoạt động của thymidine kinase trong cơ thể và được hấp thụ vào DNA của virus thay vì nucleoside chính xác. Nó là một chất ức chế cạnh tranh của DNA polymerase, vì vậy DNA virus có thể được sao chép và virus không thể phát triển.

Vi sinh

Sorivudine hoạt động chống lại hầu hết các loài trong họ herpesvirus.

• Virus herpes đơn loại I (HSV-1)
• Vi rút Varicella zoster (VZV)
• Virus Epstein-Barr (EBV)

Tương tác

Sorivudine tương tác mạnh mẽ và trong một số trường hợp gây chết người với fluorouracil (5-FU), các tiền chất và các chất liên quan. Điều này dựa trên chất chuyển hóa bromovinyluracil (BVU), chất ức chế không thể đảo ngược enzyme dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) cần thiết để khử hoạt tính 5-FU. Các brivudine thuốc liên quan chặt chẽ có tương tác tương tự.^[1]

Bromovinyluracil (BVU)

Tham khảo

1. "UAW – Aus Fehlern lernen - Potenziell tödlich verlaufende Wechselwirkung zwischen Brivudin (Zostex) und 5-Fluoropyrimidinen" (PDF). Deutsches Ärzteblatt (bằng tiếng Đức). Quyển 103 số 27. ngày 7 tháng 7 năm 2006.