Tavaborole

Tavaborole

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Kerydin
Đồng nghĩa	AN2690
Dược đồ sử dụng	Topical
Mã ATC	D01AE24 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Các định danh
Tên IUPAC 5-Fluoro-2,1-benzoxaborol-1(3H)-ol
Số đăng ký CAS	174671-46-6
PubChem CID	11499245
DrugBank	DB09041
ChemSpider	9674047
Định danh thành phần duy nhất	K124A4EUQ3
KEGG	D10169
ECHA InfoCard	100.218.130
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C7H6BFO2
Khối lượng phân tử	151.93 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES B1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)F)O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C7H6BFO2/c9-6-1-2-7-5(3-6)4-11-8(7)10/h1-3,10H,4H2 Key:LFQDNHWZDQTITF-UHFFFAOYSA-N

Tavaborole (tên thương mại Kerydin) là một loại thuốc chống nấm tại chỗ để điều trị bệnh nấm móng, nhiễm nấm ở móng và móng. Tavaborole bắt đầu thử nghiệm giai đoạn 3 vào tháng 12 năm 2010 ^[1] và được FDA Hoa Kỳ phê duyệt vào tháng 7 năm 2014.^[2] Tavaborole ức chế một loại enzyme nấm thiết yếu, leucyl-tRNA synthetase, cần thiết cho quá trình tổng hợp protein. Sự ức chế tổng hợp protein dẫn đến chấm dứt sự phát triển của tế bào và sau đó là sự chết của tế bào, loại bỏ sự nhiễm nấm.

Dược động học

Tavaborole, khi được điều chế bằng hỗn hợp ethyl acetate và propylene glycol 1: 1, có khả năng thẩm thấu hoàn toàn qua móng tay người. Trong các nghiên cứu với móng tay cadaver, dung dịch tavaborole 5% đã thâm nhập vào móng trung bình 524,7 mcg / cm2 sau hai tuần sử dụng hàng ngày.

Lâm sàng

Tavaborole có thể được phát hiện trong máu ở mức 3,54 ng / mL sau một lần sử dụng 0,2 ml dung dịch 5%. Tavaborole có thời gian bán hủy trong máu là 28,5 giờ, nồng độ tối đa 5,17 ng / mL sau hai tuần sử dụng hàng ngày và mất 8,03 ngày để đạt được nồng độ tối đa.

Thử nghiệm trị liệu

Trong các thử nghiệm lâm sàng, tavaborole có hiệu quả hơn so với phương tiện (ethyl acetate và propylene glycol) một mình trong điều trị bệnh nấm móng. Trong hai nghiên cứu, nhiễm nấm đã được loại bỏ bằng cách sử dụng tavaborole trong 6,5% các trường hợp so với 0,5% khi sử dụng phương tiện này và 27,5% so với 14,6% khi sử dụng phương tiện này.^[3]

Tác dụng phụ

Tẩy da chết tại chỗ ứng dụng, ban đỏ (phát ban) và kích ứng là tất cả các tác dụng phụ có thể xảy ra, mặc dù chúng xảy ra ở dưới 5% bệnh nhân được thử nghiệm.^[3]

Thương mại

Được phát triển bởi Anacor, nó hiện đang bán trên thị trường trong nước Mỹ bởi Novartis chi nhánh Sandoz. Anacor được trả 65 triệu đô la Mỹ và cũng tham gia chương trình chia sẻ lợi nhuận để bán hàng trong tương lai.^[4] Một chai 10mL dung dịch 5% của Tavaborole sẽ khiến bệnh nhân phải trả giá mà không có bảo hiểm khoảng $ 1.357.^[5]

Xem thêm

Crisaborole - một loại thuốc bôi ngoài da có cấu trúc liên quan được sử dụng để điều trị viêm da dị ứng nhẹ đến trung bình (chàm)

Tham khảo

1. Clinical trial number NCT01270971 at ClinicalTrials.gov
2. “FDA Approves Anacor Pharmaceuticals' KERYDIN™ (Tavaborole) Topical Solution, 5% for the Treatment of Onychomycosis of the Toenails”. Market Watch. ngày 8 tháng 7 năm 2014. Bản gốc lưu trữ ngày 26 tháng 12 năm 2017. Truy cập ngày 5 tháng 8 năm 2019.
3. ^ Boni E. Elewski, MD, Raza Aly, PhD, Sheryl L. Baldwin, RN, Remigio F. González Soto, MD, Phoebe Rich, MD, Max Weisfeld, DPM, Hector Wiltz, MD, CPI, Lee T. Zane, MD, Richard Pollak, DPM, MS (tháng 7 năm 2015). “Efficacy and safety of tavaborole topical solution, 5%, a novel boron-based antifungal agent, for the treatment of toenail onychomycosis: Results from 2 randomized phase-III studies”. Journal of the American Academy of Dermatology. 73 (1): 62–69. doi:10.1016/j.jaad.2015.04.010. PMID 25956661.
4. “Anacor's Kerydin to Be Commercialized by Sandoz in the U.S.”. Zacks.com. ngày 22 tháng 7 năm 2014. Truy cập ngày 7 tháng 10 năm 2015.
5. “KERYDIN”. Truy cập ngày 12 tháng 8 năm 2015.