أميسولبرايد

أميسولبرايد
أميسولبرايد
أميسولبرايد
يعالج
اعتبارات علاجية
معرّفات
CAS 71675-85-9  تعديل قيمة خاصية (P231) في ويكي بيانات
ك ع ت N05AL05  تعديل قيمة خاصية (P267) في ويكي بيانات
بوب كيم 2159[2]  تعديل قيمة خاصية (P662) في ويكي بيانات
ECHA InfoCard ID 100.068.916  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB06288  تعديل قيمة خاصية (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 2074[3]  تعديل قيمة خاصية (P661) في ويكي بيانات
المكون الفريد 8110R61I4U  تعديل قيمة خاصية (P652) في ويكي بيانات
كيوتو D07310[4]  تعديل قيمة خاصية (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL243712[5]  تعديل قيمة خاصية (P592) في ويكي بيانات
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C₁₇H₂₇N₃O₄S[2]  تعديل قيمة خاصية (P274) في ويكي بيانات
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب
علبة أقراص أميسولبرايد 200 مغ

أميسولبرايد (بالإنجليزية: Amisulpride)‏، الذي يباع تحت الاسم التجاري Solian وغيرها، هو دواء مضاد للذهان يستخدم لعلاج مرض انفصام الشخصية.[6] كما يستخدم لعلاج عسر الولادة.[7] وعادةً ما تصنف مع مضادات الذهان غير النمطية. من الناحية الكيميائية، يعتبر البنزميد ومثل مضادات الذهان الأخرى من البنزاميد، مثل سلبيريد، مرتبطًا بدرجة عالية من خطر رفع مستويات الدم لهرمون الإرضاع، البرولاكتين (ولذلك قد يؤدي ذلك إلى انقطاع الدورة الشهرية، وتضخم الثدي، حتى عند الذكور، ثر اللبن، وضعف الخصوبة، العجز الجنسي، آلام الثدي، وما إلى ذلك)، ومنخفضة المخاطر، مقارنة بمضادات الذهان غير النمطية، التي تسبب اضطرابات الحركة.[8][9][10] كما وجد أنه أكثر فاعلية في علاج مرض انفصام الشخصية مقارنة بمضادات الذهان غير النمطية.[9]

يُعتقد أميسولبرايد أن يعمل عن طريق تقليل الإشارة عبر مستقبل الدوبامين D 2. في حالة أميسولبرايد، يكون هذا عن طريق حظر أو استعداء المستقبلات. يعتقد أن فعالية أميسولبرايد في علاج عسر الولادة والأعراض السلبية لمرض انفصام الشخصية تنبع من الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين D 2 قبل المشبكية. هذه المستقبلات قبل المشبكية تنظم إطلاق الدوبامين في المشبك، لذلك عن طريق منعهم أميسولبرايد يزيد من تركيزات الدوبامين في المشبك. نظري هذا التركيز تركيز الدوبامين للعمل على مستقبلات الدوبامين D 1 لتخفيف الأعراض الاكتئابية (عند الاكتئاب) والأعراض السلبية لمرض انفصام الشخصية.[7]

تم تقديمه بواسطة سانوفي في التسعينيات. انتهت براءة اختراعها بحلول عام 2008، ولذلك أصبحت التركيبات العامة متاحة الآن.[11] يتم تسويقه في جميع البلدان الناطقة باللغة الإنجليزية باستثناء كندا والولايات المتحدة.[10] أعلنت شركة إل بي الصيدلة، ومقرها مدينة نيويورك، عن تطوير نسخة من أميسولبرايدالتي تستهدف الولايات المتحدة على وجه التحديد على الرغم من أنه من غير الواضح متى سيكون هذا المنتج في السوق بالفعل.[12][13]

الاستخدامات الطبية

[عدل]

انفصام الشخصية

[عدل]

في دراسة أجريت في عام 2013 في مقارنة بين 15 عقارًا مضادًا للذهان في فعالية علاج أعراض الفصام، احتل الأميسولبرايد المرتبة الثانية وأظهر فعالية عالية. 11% أكثر فعالية من أولانزابين (الثالث)، 32-35% أكثر فعالية من هالوبيريدول، وكويتيابين، وأريبيبرازول، و 25% أقل فعالية من كلوزابين (الأول).[9] على الرغم من أن الدراسات الأخرى يبدو أن لها فعالية مماثلة للأولانزابين في علاج مرض انفصام الشخصية.[14][15] يعتبر تكبير الأميسولبرايد، المثل لتكبير كبريتيد، وقد خيار علاج قابلاً للتطبيق (على الرغم من أن هذا يعتمد على أدلة منخفضة الجودة) في حالات مقاومة الفصام لي كلوزابين.[16][17] وخلصت دراسة حديثة أخرى إلى أن الأميسولبرايد هو علاج مناسب من الخط الأول لإدارة الذهان الحاد.[18]

موانع

[عدل]

يمنع استخدام أميسولبرايد في الحالات المرضية التالية [6][8][19]

لا ينصح باستخدام أميسولبرايد عند المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لل أميسولبرايد أو السواغات الموجودة في شكل جرعته.[6]

التأثيرات الضارة

[عدل]

شائع جدًا (نسبة حدوث 10%) [20]

شائع (≥1 ٪، أقل من 10 %) [6][8][19][21]

  • فَرْطُ برولاكتين الدم (الذي يمكن أن يؤدي إلى الجُلْرَاكَة وتضخم الثدي والعجز الجنسي وما إلى ذلك)
  • زيادة الوزن (ينتج عنه زيادة في الوزن بشكل أقل من كلوربرومازين، كلوزابين، إيلوبيريدون، أولانزابين، باليبيرونيدون، كيتيابين، ريسبيريدون، سرتيندول، زوتيبين وأكثر من زيادة الوزن (على الرغم من عدم إحصائياً) زيادة الوزن من هالوبيريدول، لوراسيدون، زيبراسيدون وما يقرب من زيادة الوزن آسينابين) [9]
  • الآثار الجانبية المضادة للكولين (على الرغم من أنها لا ترتبط بمستقبلات الأسيتيل كولين المسكارينية، ولذلك تكون هذه الآثار الجانبية خفيفة جدًا)
- الإمساك
- جفاف الفم
- اضطراب الإقامة
- عدم وضوح الرؤية

نادر (أقل من 1 %) [6][8][19][21]

  • خلل التنسج الدموي مثل قلة الكريات البيض، قلة العدلات وندرة المحببات
  • إطالة الفاصل الزمني لـ QT (في التحليل التلوي الأخير لسلامة وفعالية 15 من أدوية مضادات الذهان، تم العثور على أميسولبرايد ليكون ثاني أكبر حجم تأثير للتسبب في إطالة الفاصل الزمني لـ QT ) [9])

ينتج فرط برولاكتين الدم عن عداء مستقبلات D 2 الموجودة على الخلايا اللبنية الموجودة في الغدة النخامية الأمامية. يحتوي أميسولبرايد على ميل عالي لرفع مستويات هرمون البرولاكتين في البلازما نتيجة لضعف قابلية اختراق حاجز الدم في الدماغ والاخير زيادة نسبة الشغل المحيطي D 2 إلى الشغل المركزي D 2. هذا يعني أنه من أجل تحقيق الإشغال الكافي (حوالي 60-80% [22]) لمستقبلات D 2 المركزية من أجل استنباط آثارها العلاجية، يجب إعطاء جرعة كافية لتشبع مستقبلات D 2 الطرفية بما في ذلك المستقبلات الأمامية الغدة النخامية.[23][24]

  • نعاس، إنها تنتج الحد الأدنى من التخدير بسبب عدم وجود مضادات مستقبلات الكولين، الهيستامين والألفا الأدرينالية. انها واحدة من أقل مضادات الذهان المهدئة.[9]

انظر أيضًا

[عدل]

مراجع

[عدل]
  1. ^ Inxight: Drugs Database، QID:Q57664317
  2. ^ ا ب ج د amisulpride (بالإنجليزية), QID:Q278487
  3. ^ Amisulpride، QID:Q2311683
  4. ^ amisulpride، معهد المعلوماتية الحيوية الأوروبي، QID:Q902623
  5. ^ AMISULPRIDE، QID:Q6120337
  6. ^ ا ب ج د ه "PRODUCT INFORMATION SOLIAN® TABLETS and SOLUTION". TGA eBusiness Services. Sanofi-Aventis Australia Pty Ltd. 9 سبتمبر 2013. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2019-12-31. اطلع عليه بتاريخ 2013-10-17.
  7. ^ ا ب Pani, L؛ Gessa, GL (2002). "The substituted benzamides and their clinical potential on dysthymia and on the negative symptoms of schizophrenia" (PDF). Molecular Psychiatry. ج. 7 ع. 3: 247–253. DOI:10.1038/sj.mp.4001040. PMID:11920152. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2013-10-17.
  8. ^ ا ب ج د Rossi, S، المحرر (2013). Australian Medicines Handbook (ط. 2013). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN:978-0-9805790-9-3.
  9. ^ ا ب ج د ه و ز Leucht, S؛ Cipriani, A؛ Spineli, L؛ Mavridis, D؛ Orey, D؛ Richter, F؛ Samara, M؛ Barbui, C؛ Engel, RR؛ Geddes, JR؛ Kissling, W؛ Stapf, MP؛ Lässig, B؛ Salanti, G؛ Davis, JM (سبتمبر 2013). "Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis". Lancet. ج. 382 ع. 9896: 951–962. DOI:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID:23810019.
  10. ^ ا ب Brayfield, A، المحرر (يونيو 2017). "Amisulpride: Martindale: The Complete Drug Reference". MedicineComplete. Pharmaceutical Press. مؤرشف من الأصل في 2020-05-17. اطلع عليه بتاريخ 2017-08-05.
  11. ^ De Silva, V؛ Hanwella, R (2008). "Pharmaceutical patents and the quality of mental healthcare in low- and middle-income countries". The Psychiatrist. ج. 32 ع. 4: 121–123. DOI:10.1192/pb.bp.107.015651.
  12. ^ "Pipeline". LB Pharmaceuticals (بالإنجليزية الأمريكية). Archived from the original on 2019-07-10. Retrieved 2019-08-29.
  13. ^ "Presentations". LB Pharmaceuticals (بالإنجليزية الأمريكية). Archived from the original on 2019-07-10. Retrieved 2019-08-29.
  14. ^ Komossa, K؛ Rummel-Kluge, C؛ Hunger, H؛ Schmid, F؛ Schwarz, S؛ Silveira da Mota Neto, JI؛ Kissling, W؛ Leucht, S (يناير 2010). "Amisulpride versus other atypical antipsychotics for schizophrenia". The Cochrane Database of Systematic Reviews ع. 1: CD006624. DOI:10.1002/14651858.CD006624.pub2. PMC:4164462. PMID:20091599.
  15. ^ Leucht, S؛ Corves, C؛ Arbter, D؛ Engel, RR؛ Li, C؛ Davis, JM (يناير 2009). "Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia: a meta-analysis". Lancet. ج. 373 ع. 9657: 31–41. DOI:10.1016/S0140-6736(08)61764-X. PMID:19058842.
  16. ^ Solanki, RK؛ Sing, P؛ Munshi, D (أكتوبر–ديسمبر 2009). "Current perspectives in the treatment of resistant schizophrenia". Indian Journal of Psychiatry. ج. 51 ع. 4: 254–60. DOI:10.4103/0019-5545.58289. PMC:2802371. PMID:20048449.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link)
  17. ^ Mouaffak, F؛ Tranulis, C؛ Gourevitch, R؛ Poirier, MF؛ Douki, S؛ Olié, JP؛ Lôo, H؛ Gourion, D (2006). "Augmentation Strategies of Clozapine With Antipsychotics in the Treatment of Ultraresistant Schizophrenia". Clinical Neuropharmacology. ج. 29 ع. 1: 28–33. DOI:10.1097/00002826-200601000-00009. PMID:16518132.
  18. ^ Nuss, P.؛ Hummer, M.؛ Tessier, C. (2007). "The use of amisulpride in the treatment of acute psychosis". Therapeutics and Clinical Risk Management. ج. 3 ع. 1: 3–11. DOI:10.2147/tcrm.2007.3.1.3. PMC:1936283. PMID:18360610.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link)
  19. ^ ا ب ج Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (ط. 65). London, UK: Pharmaceutical Press. ISBN:978-0-85711-084-8. مؤرشف من الأصل في 2022-03-11.
  20. ^ Sandoz Limited Summary of Product Characteristics، مؤرشف من الأصل في 2014-08-17، اطلع عليه بتاريخ 2014-08-17
  21. ^ ا ب Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [cited 2013 Sep 19]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
  22. ^ Brunton, L؛ Chabner, B؛ Knollman, B (2010). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (ط. 12th). New York: McGraw-Hill Professional. ISBN:978-0-07-162442-8.
  23. ^ McKeage, K؛ Plosker, GL (2004). "Amisulpride: a review of its use in the management of schizophrenia". CNS Drugs. ج. 18 ع. 13: 933–956. DOI:10.2165/00023210-200418130-00007. ISSN:1172-7047. PMID:15521794.
  24. ^ Natesan, S؛ Reckless, GE؛ Barlow, KB؛ Nobrega, JN؛ Kapur, S (أكتوبر 2008). "Amisulpride the 'atypical' atypical antipsychotic — Comparison to haloperidol, risperidone and clozapine". Schizophrenia Research. ج. 105 ع. 1–3: 224–235. DOI:10.1016/j.schres.2008.07.005. PMID:18710798.