Pregnenolon i njegovi 3β-sulfati, pregnenolon-sulfati, poput DHEA, DHEA-sulfat a i progesterona, pripadaju grupi neurosteroida koji se nalaze u visokim koncentracijama na određenim područjima mozga i tamo se sintetiziraju. Neurosteroidi utiču na sinaptičko funkcioniranje, neuroprotektivni su i pojačavaju mijelinski proces. Pregnenolon i njegov sulfatni ester mogu poboljšati kognitivne i memorijske funkcije.[3] Pored toga, mogu imati zaštitne efekte protiv shizofrenije.[2]
Utvrđeno je da se pregnenolon veže s visokim, nanomolarnimafinitetom na mikrotubula-vezani protein (MAP2) u mozgu.[7][8] Za razliku od pregnenolona, pregnenolon-sulfat se ne veže za mikrotubule. Međutim, progesteron jeste i sa sličnim afinitetom prema pregnenolonu, iako za razliku od pregnenolona, ne povećava vezivanje MAP2 za tubulin.[7][8] Pregnenolon pronađen je za indukciju polimerizacije tubula u neuronskim kulturama i za povećanje rasta neurita u PC12 ćelijama tretiranim nervnog faktora rasta.[7][8] Kao takav, pregnenolon može kontrolirati stvaranje i stabilizaciju mikrotubula u neuronima i može uticati na nervni razvo tokom prenatalnog perioda i nervnu plastičnost tokom starenja.[7][8]
Za ispitivanje konverzije holesterola u pregnenolon korišten je radioaktivno obilježeni holesterol.[16] Pregnenolonski proizvod može se odvojiti od supstrata holesterola pomoću minikolona Sefadeks LH-20.
Pregnenolon je lipofilan i lahko prelazi [[krvno-moždana baruijera|krvno-moždanu barijeru.[17] To može, za razliku od pregnenolon-sulfata, koji ne prelazi krvno-moždanu barijeru.[18][19]
Pregnenolon se enzimom 17α-hidroksilaza (CYP17A1) može pretvoriti u 17α-hidroksipregnenolon. Koristeći ovaj put, zvani Δ5put, sljedeći korak je konverzija u dehidroepiandrosterona (DHEA), putem 17,20-liaze (CYP17A1). DHEA je prekursor androstenediona.
Pregnenolon se može pretvoriti u androstadienol. sintazom 16-en sintaze (CYP17A1).
Uobičajeni nivoi pregnenolona u cirkulaciji su kako slijedi:[15]
Muškarci: 10 do 200 ng/dL
Žene: 10 do 230 ng/dL
Djeca: 10 do 48 ng/dL
Adolescentni dječac: 10 do 50 ng/dL
Adolescentne djevojčice: 15 do 84 ng/dL
Utvrđeno je da se srednji nivoi pregnenolona ne razlikuju značajno kod žena u postmenopauzi i starijih muškaraca (40 i 39 ng/dL).[20]
Studije su otkrile da se nivoi pregnenolona ne mijenjaju značajno nakon hirurške ili medicinske kastracije kod muškaraca, što je u skladu s činjenicom da pregnenolon uglavnom potiče iz nadbubrežnih žlijezda.[21][22][23] Suprotno tome, utvrđeno je da medicinska kastracija djelimično potiskuje nivo pregnenolona u žena u premenopauzi.[24][25] Slično tome, adrenalektomizirana žena u premenopauzi imala je nepotpuno smanjene nivoe pregnenolona u cirkulaciji.[26]
^ abMarx CE, Bradford DW, Hamer RM, et al. (septembar 2011). "Pregnenolone as a novel therapeutic candidate in schizophrenia: emerging preclinical and clinical evidence". Neuroscience. 191: 78–90. doi:10.1016/j.neuroscience.2011.06.076. PMID21756978.
^Vallée M, Mayo W, Le Moal M (novembar 2001). "Role of pregnenolone, dehydroepiandrosterone and their sulfate esters on learning and memory in cognitive aging". Brain Research. Brain Research Reviews. 37 (1–3): 301–12. doi:10.1016/S0165-0173(01)00135-7. PMID11744095.
^ abVallée M (2016). "Neurosteroids and potential therapeutics: Focus on pregnenolone". J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 160: 78–87. doi:10.1016/j.jsbmb.2015.09.030. PMID26433186.
^Pertwee, Roger G. (2015), "Endocannabinoids and Their Pharmacological Actions", Endocannabinoids, Handbook of Experimental Pharmacology (jezik: engleski), 231, Springer International Publishing, str. 1–37, doi:10.1007/978-3-319-20825-1_1, ISBN9783319208244, PMID26408156
^Vallée, M., Vitiello, S., Bellocchio, L., Hébert-Chatelain, E., Monlezun, S., Martin-Garcia, E., Kasanetz, F., Baillie, GL., Panin, F., Cathala, A., Roullot-Lacarrière, V., Fabre, S., Hurst, DP., Lynch, DL., Shore, DM., Deroche-Gamonet, V., Spampinato, U., Revest, JM., Maldonado, R., Reggio, PH., Ross, RA., Marsicano, G., Piazza, PV. [1], "Pregnenolone Can Protect the Brain from Cannabis Intoxication", Science, January 2014 Science 343(6166):94-8.
^Vermeulen A, Deslypere JP, Schelfhout W, Verdonck L, Rubens R (januar 1982). "Adrenocortical function in old age: response to acute adrenocorticotropin stimulation". J. Clin. Endocrinol. Metab. 54 (1): 187–91. doi:10.1210/jcem-54-1-187. PMID6274897.
^Bélanger A, Dupont A, Labrie F (septembar 1984). "Inhibition of basal and adrenocorticotropin-stimulated plasma levels of adrenal androgens after treatment with an antiandrogen in castrated patients with prostatic cancer". J. Clin. Endocrinol. Metab. 59 (3): 422–6. doi:10.1210/jcem-59-3-422. PMID6086697.
^Faure N, Labrie F, Lemay A, Bélanger A, Gourdeau Y, Laroche B, Robert G (mart 1982). "Inhibition of serum androgen levels by chronic intranasal and subcutaneous administration of a potent luteinizing hormone-releasing hormone (LH-RH) agonist in adult men". Fertil. Steril. 37 (3): 416–24. doi:10.1016/S0015-0282(16)46107-8. PMID6800852.
^Dupont A, Dupont P, Belanger A, Mailoux J, Cusan L, Labrie F (august 1990). "Hormonal and biochemical changes during treatment of endometriosis with the luteinizing hormone-releasing hormone (LH-RH) agonist [D-Trp6,des-Gly-NH2(10)]LH-RH ethylamide". Fertil. Steril. 54 (2): 227–32. doi:10.1016/S0015-0282(16)53694-2. PMID2199228.
^Steingold K, De Ziegler D, Cedars M, Meldrum DR, Lu JK, Judd HL, Chang RJ (oktobar 1987). "Clinical and hormonal effects of chronic gonadotropin-releasing hormone agonist treatment in polycystic ovarian disease". J. Clin. Endocrinol. Metab. 65 (4): 773–8. doi:10.1210/jcem-65-4-773. PMID3116031.
^Butenandt, Adolf; Westphal, Ulrich; Cobler, Heinz (12. 9. 1934). "Über einen Abbau des Stigmasterins zu corpus-luteum-wirksamen Stoffen; ein Beitrag zur Konstitution des Corpusluteum-Hormons (Vorläuf. Mitteil.)". Berichte der Deutschen Chemischen Gesellschaft (A and B Series). 67 (9): 1611–1616. doi:10.1002/cber.19340670931.