Aminofilina

Aminofilina
Nombre (IUPAC) sistemático
Bis(1,3-dimetil-2,3,6,7-tetrahidro-1H-purina-2,6-diona); etano-1,2-diamino
Identificadores
Número CAS 317-34-0
Código ATC R03DA05
PubChem 46508784
DrugBank DB01223
Datos químicos
Fórmula C16H24N10O4 
Peso mol. 420.4264
Datos físicos
Solubilidad en agua 2E+005 mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Unión proteica 60%
Vida media 7-9 horas
Datos clínicos
Estado legal Solo por prescripción
Vías de adm. Intravenosa, oral
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La aminofilina es una xantina que es el complejo de teofilina más etilenodiamina la cual proporciona niveles plasmáticos equivalentes al 80 % de los obtenidos con la misma dosis de teofilina anhidra.

Acciones

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Las xantinas, categoría a la que pertenece la aminofilina, son dioxipurinas, relacionadas por tanto con las purinas y con el ácido úrico. De ahí que puedan fijarse a receptores adenosínicos. La aminofilina inhibe la fosfodiesterasa, aumenta el AMPc e incrementa la contractilidad cardíaca, por lo que durante años ha sido utilizada en el tratamiento del edema agudo de pulmón.[1]​ La aminofilina también bloquea los receptores de la adenosina y suprime sus acciones.[2]​ k

Características farmacocinéticas

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Por vía oral la aminofilina se absorbe de forma completa. Los preparados líquidos (soluciones y cápsulas llenas de líquido) tienen un tmáx de 30-60 min, y las tabletas sin cubierta entérica (masticables o no) de 1-2 horas.

Vía de administración

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Por vía IV solo pueden utilizarse sales, como la aminofilina, que es hidrosoluble. La vía IM no está indicada ya que, además de dolorosa, la absorción es irregular. Por vía rectal, los supositorios tampoco están indicados ya que la absorción es errática y muy lenta.[3]​

Toxicidad

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Las causas más frecuentes de toxicidad son:

  • Administración de aminofilina en inyección rápida IV
  • Administración de una dosis de choque alta en un paciente que estaba tomando previamente teofilina
  • Aumentar la dosis de mantenimiento antes de haber alcanzado el nivel estable o aumentarla en forma proporcional al nivel que se desea alcanzar, sin tener en cuenta que, en los pacientes con cinética no lineal, el nivel puede subir mucho más de lo que corresponde al aumento de dosis.[4]​

Interacciones importantes

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Fármaco Interacción
Aciclovir Incrementa el efecto y la toxicidad de la aminofilina.
Carbamazepina La carbamazepina puede disminuir la concentración sérica de aminofilina. Aminofilina puede disminuir la concentración sérica de carbamazepina. Monitorear los cambios en el efecto terapéutico de ambos agentes si la terapia concomitante se inicia, se interrumpe o se cambia la dosis..
Ciprofloxacino La ciprofloxacina puede aumentar el efecto de la aminofilina.
Etinil Estradiol El anticonceptivo aumenta el efecto y la toxicidad de la aminofilina.
Norfloxacino El norfloxacino puede aumentar el efecto de la aminofilina..

Referencias

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  1. ↑ Armstrong, P. V,; Moe, G. W. (1994). «Medical advances in the treatment of congestive heart failure.». Circulation 88: 2941-2952. 
  2. ↑ Woosley, R.L. (1991). «Antiarrhythmic drugs.». Annu Rev Pharmacol Toxicol 31: 427-455. Consultado el 11 de noviembre de 2012. 
  3. ↑ Taburet, A. M.; Schmit, B. (1994). «Pharmacokinetic optimisation of asthma treatment.». Clin Pharmacokinet 26: 396-418. 
  4. ↑ Shannon, M. (1993). «Predictors of major toxicity after theophylline.». Ann Intern Med (119): 1161-1167.