Aciclovir

Aciclovir

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/eɪˈsaɪkloʊvɪər/
Tên thương mại	Zovirax, others[1]
Đồng nghĩa	acycloguanosine, acyclovir (BAN UK), acyclovir (USAN US)
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a681045
Giấy phép	US FDA: Acyclovir
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	tiêm tĩnh mạch, uống, bôi (bao gồm thuốc mỡ mắt)
Mã ATC	J05AB01 (WHO) D06BB03 (WHO) S01AD03 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) for tablet and injection. Unscheduled for cream form under 10 g. CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) for tablet and injection. GSL (OTC) for cream form under 2 g. US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	15–20% (uống)[2]
Liên kết protein huyết tương	9–33%[2]
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	2–4 hours
Bài tiết	Thận (62–90% dưới dạng thuốc không thay đổi)
Các định danh
Tên IUPAC 2-Amino-1,9-dihydro-9-((2-hydroxyethoxy)methyl)-3H-purin-6-one
Số đăng ký CAS	59277-89-3
PubChem CID	2022
IUPHAR/BPS	4829
DrugBank	DB00787^Y
ChemSpider	1945^Y
Định danh thành phần duy nhất	X4HES1O11F
KEGG	D00222^Y
ChEBI	CHEBI:2453^Y
ChEMBL	CHEMBL184^Y
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	AC2 (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard	100.056.059
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C8H11N5O3
Khối lượng phân tử	225,21 g·mol^−1
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy	256,5 °C (493,7 °F)
SMILES O=C2/N=C(\Nc1n(cnc12)COCCO)N
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C8H11N5O3/c9-8-11-6-5(7(15)12-8)10-3-13(6)4-16-2-1-14/h3,14H,1-2,4H2,(H3,9,11,12,15)^Y Key:MKUXAQIIEYXACX-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Aciclovir (ACV), còn được gọi là acyclovir, là một loại thuốc kháng virus.^[3] Chúng được sử dụng chủ yếu để điều trị nhiễm virus herpes simplex, thủy đậu và bệnh zona.^[4] Các ứng dụng khác bao gồm phòng ngừa nhiễm cytomegalovirus sau khi cấy ghép và chống biến chứng nghiêm trọng của nhiễm virus Epstein-Barr.^[4][5] Chúng có thể được đưa vào cơ thể qua đường miệng, với dạng kem, hoặc tiêm.^[4]

Các tác dụng phụ thường gặp của thuốc bao gồm buồn nôn và tiêu chảy.^[4] Tác dụng phụ nghiêm trọng tiềm ẩn bao gồm các vấn đề về thận và hạ tiểu cầu.^[4] Cần thận trọng hơn trong việc sử dụng thuốc ở những người có chức năng gan hoặc thận kém.^[4] Thuốc được coi là an toàn để sử dụng trong thai kỳ mà không có tác hại nào được phát hiện.^[4][6] Chúng cũng có vẻ an toàn khi dùng trong giai đoạn cho con bú.^[7][8] Aciclovir là một thuốc tương tự nucleic acid được tổng hợp từ guanosine.^[4] Nó tác động bằng cách giảm sản xuất DNA của virus.^[4]

Việc phát hiện ra aciclovir đã được công bố vào năm 1977.^[9] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc an toàn nhất và hiệu quả nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[10] Chúng có sẵn như là một loại thuốc gốc và được bán trên thị trường dưới nhiều thương hiệu trên toàn thế giới.^[11] Chi phí bán buôn từ năm 2014 đến năm 2016 là từ 0,03 đô la Mỹ đến 0,12 đô la Mỹ cho một liều thông thường qua đường miệng.^[12][13] Chi phí của một quá trình điều trị điển hình ở Hoa Kỳ là dưới 25 đô la Mỹ.^[7]

Chú thích

1. Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên Names
2. ^ “Zovirax (acyclovir) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more”. Medscape Reference. WebMD. Lưu trữ bản gốc ngày 19 tháng 2 năm 2014. Truy cập 5 tháng 2 năm 2014.
3. de Clercq, Erik; Field, Hugh J (ngày 5 tháng 10 năm 2005). “Antiviral prodrugs – the development of successful prodrug strategies for antiviral chemotherapy”. British Journal of Pharmacology. 147 (1). Wiley-Blackwell (xuất bản January 2006). tr. 1–11. doi:10.1038/sj.bjp.0706446. PMC 1615839. PMID 16284630.
4. ^ “Acyclovir”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 5 tháng 1 năm 2015. Truy cập 1 tháng 1 năm 2015.
5. Rafailidis PI, Mavros MN, Kapaskelis A, Falagas ME (2010). “Antiviral treatment for severe EBV infections in apparently immunocompetent patients”. Journal of Clinical Virology: the Official Publication of the Pan American Society for Clinical Virology. 49 (3): 151–7. doi:10.1016/j.jcv.2010.07.008. PMID 20739216.
6. “Prescribing medicines in pregnancy database”. Australian Government. ngày 3 tháng 3 năm 2014. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 4 năm 2014. Truy cập ngày 22 tháng 4 năm 2014.
7. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 59. ISBN 9781284057560.
8. “Acyclovir use while Breastfeeding”. 10 tháng 3 năm 2015. Lưu trữ bản gốc ngày 5 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 3 năm 2016. Even with the highest maternal dosages, the dosage of acyclovir in milk is only about 1% of a typical infant dosage and would not be expected to cause any adverse effects in breastfed infants
9. Clercq, edited by Erik De (2013). Anti-viral agents (ấn bản thứ 1). San Diego, CA: Academic Press. tr. 5. ISBN 9780124055377. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
10. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
11. “Aciclovir”. Drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 23 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 6 tháng 9 năm 2015.
12. “Aciclovir”. International Drug Price Indicator Guide. Lưu trữ bản gốc ngày 5 tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 6 tháng 9 năm 2015.
13. “Pharmacy Pricing”. Medicaid. tháng 3 năm 2016. Lưu trữ bản gốc ngày 24 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 3 năm 2016.