Antiestrógeno

Antiestrógeno
Identificadores
Código ATC	L02BA
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Los antiestrógenos, también conocidos como antagonistas del estrógeno o bloqueadores del estrógenoson, fármacos capaces de impedir o dificultar parte o todas las acciones de los estrógenos. Usualmente actúan como "inhibidores competitivos".

Actúan bloqueando el receptor de estrógeno (RE) y/o inhibiendo o suprimiendo la producción de estrógeno.^[1]​^[2]​ Los antiestrógenos son uno de los tres tipos de antagonistas de las hormonas sexuales, los otros son los antiandrógenos y los antiprogestágenos.^[3]​

Tienen actualmente importancia por su eficacia como tratamiento del cáncer de mama.

Tipos y ejemplos

Los antiestrógenos incluyen moduladores selectivos de los receptores de estrógeno (SERM) como el tamoxifeno, el clomifeno y el raloxifeno, el antagonista silencioso de los ER y el degradador selectivo de los receptores de estrógeno (SERD) fulvestrant,^[4]​^[5]​ inhibidores de la aromatasa (ISA) como el anastrozol, y antigonadotropinas como los andrógenos/esteroides anabólicos, los progestágenos y los análogos de la GnRH.

Aunque los inhibidores de la aromatasa y las antigonadotropinas pueden considerarse antiestrógenos según algunas definiciones, a menudo se tratan como clases distintas.^[6]​ Los inhibidores de la aromatasa y las antigonadotropinas reducen la producción de estrógeno, mientras que el término "antiestrógeno" a menudo se reserva para los agentes que reducen la respuesta al estrógeno Aromatase inhibitors and antigonadotropins reduce the production of estrogen, while the term "antiestrogen" is often reserved for agents reducing the response to estrogen.^[7]​

Usos médicos

Los antiestrógenos se utilizan para:

•    Terapia de privación de estrógenos en el tratamiento de cáncer de mama ER-positivo
•    Inducción de la ovulación en la infertilidad por anovulación
•    Hipogonadismo masculino
•    Ginecomastia (desarrollo de las mamas en los hombres)
•    Un componente de la terapia de reemplazo hormonal para hombres transgéneros

Efectos secundarios

• Los efectos secundarios de los antiestrógenos incluyen sofocos, osteoporosis, atrofia de los senos, sequedad vaginal y atrofia vaginal. Además, pueden causar depresión y reducción de la libido.

Historia

• El Etanoxitriphetol (MER-25) fue el primer antagonista de la sala de emergencias en ser descubierto,^[8]​ seguido por el clomifeno y el tamoxifeno.^[9]​^[10]​

Referencias

1. «Definition of antiestrogen - NCI Dictionary of Cancer Terms, Definition of antiestrogen - NCI Dictionary of Cancer Terms». ,
2. antiestrogen en el Diccionario Médico de Dorland
3. Judi Lindsley Nath (2006). Using Medical Terminology: A Practical Approach. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 977–. ISBN 978-0-7817-4868-1. 
4. Eckhard Ottow; Hilmar Weinmann (8 de septiembre de 2008). Nuclear Receptors as Drug Targets. John Wiley & Sons. pp. 164-165. ISBN 978-3-527-62330-3. 
5. Bruce A. Chabner; Dan L. Longo (8 de noviembre de 2010). Cancer Chemotherapy and Biotherapy: Principles and Practice. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 660-. ISBN 978-1-60547-431-1. 
6. Riggins RB, Bouton AH, Liu MC, Clarke R (2005). «Antiestrogens, aromatase inhibitors, and apoptosis in breast cancer». Vitam. Horm. Vitamins & Hormones 71: 201-37. ISBN 9780127098715. PMID 16112269. doi:10.1016/S0083-6729(05)71007-4. 
7. Thiantanawat, Apinya; Long, Brian; Brodie, Angela (15 de noviembre de 2003). «Signaling Pathways of Apoptosis Activated by Aromatase Inhibitors and Antiestrogens». The Journal of Cancer Research. Consultado el 13 de abril de 2015. 
8. Philipp Y. Maximov; Russell E. McDaniel; V. Craig Jordan (23 de julio de 2013). Tamoxifen: Pioneering Medicine in Breast Cancer. Springer Science & Business Media. pp. 7-. ISBN 978-3-0348-0664-0. 
9. V Craig Jordan (27 de mayo de 2013). Estrogen Action, Selective Estrogen Receptor Modulators and Women's Health: Progress and Promise. World Scientific. pp. 7,112. ISBN 978-1-84816-959-3. 
10. Walter Sneader (23 de junio de 2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. pp. 198-199. ISBN 978-0-471-89979-2.