Bretazenil

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Este aviso fue puesto el 22 de abril de 2012.
 
Bretazenil
General
Fórmula estructural Imagen de la estructura
Fórmula molecular C19H20BrN3O3
Identificadores
Número CAS 84379-13-5[1]​
ChEMBL CHEMBL366947
ChemSpider 97049
PubChem 107926
UNII OSZ0E9DGOJ
InChI=InChI=1S/C19H20BrN3O3/c1-19(2,3)26-18(25)15-16-13-8-5-9-22(13)17(24)14-11(20)6-4-7-12(14)23(16)10-21-15/h4,6-7,10,13H,5,8-9H2,1-3H3/t13-/m0/s1
Key: LWUDDYHYYNNIQI-ZDUSSCGKSA-N
Propiedades físicas
Masa molar 417,068804 g/mol
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Bretazenil ( Ro16-6028 ) es una imidazo-pirrolo-benzodiazepina con acción ansiolítica, derivada de la familia de las benzodiazepinas,[2]​ sintetizada en 1988, estrechamente relacionada en su estructura con la benzodiazepina antagonista flumazenil, aunque sus efectos son algo diferentes. Se clasifica como una benzodiazepina de alta potencia debido a su alta afinidad de unión a los recepterores específicos, donde actúa como un agonista parcial.[3]​[4]​ Su perfil como agonista parcial y los datos clínicos de ensayo sugieren que tiene efectos secundarios reducidos. Por todo ello se propone que Bretazenil causa un desarrollo menos intenso del efecto tolerancia y del síndrome de abstinencia. Bretazenil difiere de las benzodiazepinas 1,4 tradicionales por ser un agonista parcial y porque se une a las subunidades alfa 1, 2, 3, 4, 5 y 6 que contienen los GABA A complejo-receptores de benzodiazepinas. Las benzodiazepinas 1,4 se enlazan sólo a las alfa 1, 2, 3 y 5 GABA A del complejo-receptor benzodiazepínico.

Actividad

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Bretazenil produce marcados efectos hipnótico-sedantes cuando se toma sola y cuando se combina con alcohol. Los estudios clínicos demuestran que bretazenil es posiblemente más sedante que el Diazepam.

Bretazenil altera el perfil del sueño, causa una reducción del cortisol plasmático y aumenta significativamente la secreción y liberación de prolactina. Bretazenil tiene propiedades hipnóticas eficaces, pero perjudica la habilidad cognitiva de los seres humanos. Bretazenil causa una reducción en el número de movimientos entre las fases de sueño y también en la fase REM del sueño. Con una dosis de 0,5 mg de bretazenil la fase REM del sueño disminuye y la fase 2 del sueño se alarga.

Véase también

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Referencias

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  1. ↑ Número CAS
  2. ↑ Halbreich, Uriel; Montgomery, Stuart A. (1 de noviembre de 2008). Pharmacotherapy for Mood, Anxiety, and Cognitive Disorders (en inglés). American Psychiatric Pub. ISBN 9781585628216. Consultado el 1 de febrero de 2018. 
  3. ↑ Giusti, P.; Guidetti, G.; Costa, E.; Guidotti, A. (Jun 1991). «The preferential antagonism of pentylenetetrazole proconflict responses differentiates a class of anxiolytic benzodiazepines with potential antipanic action». J Pharmacol Exp Ther 257 (3): 1062-8. PMID 1675286. 
  4. ↑ Finn, DA.; Gee, KW. (Nov 1993). «A comparison of Ro 16-6028 with benzodiazepine receptor 'full agonists' on GABAA receptor function». Eur J Pharmacol 247 (3): 233-7. PMID 7905829. doi:10.1016/0922-4106(93)90190-K. 
  • Este artículo incluye material de la versión en inglés de la Wikipedia: Bretazenil