Cenicriviroc

 
Cenicriviroc
General
Fórmula estructural Imagen de la estructura
Fórmula molecular ?
Identificadores
Número CAS 497223-25-3[1]​
ChEBI 149636
ChEMBL CHEMBL2110727
ChemSpider 9460783
DrugBank DB11758
PubChem 11285792
UNII 15C116UA4Y
InChI=InChI=1S/C41H52N4O4S/c1-5-7-22-48-23-24-49-38-15-10-32(11-16-38)33-12-19-40-35(25-33)26-34(9-8-21-44(40)28-31(3)4)41(46)43-36-13-17-39(18-14-36)50(47)29-37-27-42-30-45(37)20-6-2/h10-19,25-27,30-31H,5-9,20-24,28-29H2,1-4H3,(H,43,46)/b34-26+/t50-/m0/s1
Key: PNDKCRDVVKJPKG-WHERJAGFSA-N
Propiedades físicas
Masa molar 696,370927 g/mol
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Cenicriviroc (INN,[2]​ nombres en clave TAK-652, TBR-652 ) es un fármaco experimental candidato a ser el tratamiento de la infección por VIH.[3]​ y en combinación con Tropifexor para la esteatohepatitis no alcohólica.[4]​ Está siendo desarrollado por Takeda y Tobira Therapeutics.

Cenicriviroc es un inhibidor de los receptores CCR2 y CCR5,[5]​ lo que le permite funcionar como un inhibidor de entrada que impide que el virus entre en una célula humana. La inhibición de CCR2 puede tener un efecto antiinflamatorio.

En 2010 se realizó un estudio clínico doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo para evaluar la actividad antiviral, la seguridad y la tolerabilidad de cenicriviroc. Los pacientes infectados por el VIH que tomaron cenicriviroc tuvieron reducciones significativas en la carga viral, y el efecto persistió hasta dos semanas después de la interrupción del tratamiento.[6]​ Se están realizando ensayos clínicos adicionales de Fase II.[7]​

Los datos de la Fase IIb presentados en la XX Conferencia sobre Retrovirus e Infecciones Oportunistas (CROI) en marzo de 2013 mostraron tasas de supresión viral similares del 76% para los pacientes que tomaron 100   mg cenicriviroc, 73% con 200   mg cenicriviroc y 71% con efavirenz. Sin embargo, las tasas de no respuesta fueron más altas con cenicriviroc, en gran parte debido a una mayor deserción de los pacientes. Una nueva formulación de tableta con menor carga de pastillas puede mejorar la adherencia. Al observar los biomarcadores inmunes e inflamatorios, los niveles de MCP-1 aumentaron y el CD14 soluble disminuyó en los brazos cenicriviroc.[8]​

Véase también

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  • Descubrimiento y desarrollo de antagonistas del receptor CCR5
  • Maraviroc
  • Vicriviroc

Referencias

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  1. ↑ Número CAS
  2. ↑ «International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 65». World Health Organization. 2011. pp. 53-4. Consultado el 25 de noviembre de 2016. 
  3. ↑ Klibanov, OM; Williams, SH; Iler, CA (Agosto de 2010). «Cenicriviroc, an Orally Active CCR5 Antagonist for the Potential Treatment of HIV Infection». Current Opinion in Investigational Drugs 11 (8): 940-50. PMID 20721836. 
  4. ↑ https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03517540
  5. ↑ Baba, M; Takashima, K; Miyake, H; Kanzaki, N; Teshima, K; Wang, X; Shiraishi, M; Iizawa, Y (26 de octubre de 2005). «TAK-652 Inhibits CCR5-Mediated Human Immunodeficiency Virus Type 1 Infection In Vitro and Has Favorable Pharmacokinetics in Humans». Antimicrobial Agents and Chemotherapy 49 (11): 4584-91. PMC 1280155. PMID 16251299. doi:10.1128/AAC.49.11.4584-4591.2005. 
  6. ↑ Reviriego, C (Julio de 2011). «Chemokine CCR2/CCR5 Receptor Antagonist Anti-HIV Agent». Drugs of the Future 36 (7): 511-7. doi:10.1358/dof.2011.036.07.1622066. 
  7. ↑ «Tobira Therapeutics Initiates Phase 2b Trial of Cenicriviroc». The Body. 5 de julio de 2011. 
  8. ↑ CROI 2013: CCR5/CCR2 Inhibitor Cenicriviroc Has Both Anti-HIV and Anti-inflammatory Effects Archivado el 4 de diciembre de 2021 en Wayback Machine.. Highleyman, Liz. HIVandHepatitis.com. 7 de marzo de 2013.