Lopinavir

Lopinavir
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC
(2S) -N - [(2S, 4S, 5S) -5-[(2- (2,6-dimetilfenoxi) acetil] amino]-4-hidroxi-1,6-difenilhexan-2-il)-3-metil-2- (2-oxo-1,3-diazinan-1-il) butanamida
Identificadores
Número CAS 192725-17-0
Código ATC J05AR10
Código ATCvet No adjudicado
PubChem 92727
DrugBank DB01601
Datos químicos
Fórmula C37H48N4O5 
Peso mol. 628.814 g/mol
Datos clínicos
Nombre comercial Kaletra® (combinación con ritonavir)
Vías de adm. Vía oral
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El lopinavir es un antirretroviral de la familia de los inhibidores de la proteasa. Se utiliza como subterapéutico junto con el ritonavir y la lamivudina en la terapia antirretroviral altamente supresiva para los pacientes infectados por VIH-1 y VIH-2. El medicamento fue aprobado por la FDA el 15 de septiembre de 2000.

Historia y Mecanismo de Acción

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Este medicamento fue desarrollado por la empresa farmacéutica Abbott para la terapia en pacientes con VIH/SIDA, que han desarrollado resistencia a otros tipos de antirretrovirales anteriormente administrados. La eficacia por separado del lopinavir es muy baja, dado que es metabolizada por el citocromo P450 3A4, más conocido como CYP3A y sus niveles séricos y efectos terapéuticos se ven disminuidos. Pero, su combinación con el ritonavir, que funciona como inhibidor del citocromo, aumenta los niveles séricos del medicamento en el organismo y por tanto, su eficacia es mayor.

Vía de Administración y Efectos Adversos

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Su administración es por vía oral y se comercializa en varias presentaciones (cápsulas de gelatina blanda, solución y tabletas). Entre los efectos adversos que se conoce puede producir se encuentran dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómito, hiperlipidemia e hipertrigliceridemia.

Acceso

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A causa de los altos precios y de la diseminación de las infecciones de VIH, el gobierno de Tailandia emitió, el 29 de enero de 2007, una licencia obligatoria para producir y/o importar versiones genéricas de lopinavir y ritonavir.[1]​ En respuesta, los laboratorios Abbott, detentores de la patente del producto, retiraron el registro de lopinavir y otras siete de sus nuevas drogas de Tailandia, citando la falta de respeto del gobierno de Tailandia por las patentes.[2]​ El proceder de Abbott fue denunciado por numerosas ONGs en el mundo, incluyendo una campaña en red iniciada por el grupo Act Up-Paris y un llamado público a la realización de un boicot a todas las medicinas de Abbott por parte de la ONG francesa AIDES.[3]​

Referencias

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  1. ↑ Decree of Department of Disease Control, Ministry of Public Health, regarding exploitation of patent on drugs & medical supplies by the government on combination drug between lopinavir & ritonavir
  2. ↑ 'Abbott pulls HIV drug in Thai patents protest', Financial Times (14 March 2007) (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última).
  3. ↑ AIDES "People Living with HIV: Let's change the rules imposed by the pharmaceutical industry!" (July 1st, 2007)