Frovatriptán

Frovatriptán
IUPAC-név (3R)-3-(metilamino)-2,3,4,9-tetrahidro-1H-karbazol-6-karboxamid
Kémiai azonosítók
PubChem 77992
ChemSpider 70378
DrugBank DB00998
KEGG D07997
ATC kód N02CC07
Gyógyszer szabadnév frovatriptan
SMILES
CN[C@@H]1CCc2c(c3cc(ccc3[nH]2)C(=O)N)C1
InChI
1S/C14H17N3O/c1-16-9-3-5-13-11(7-9) 10-6-8(14(15)18)2-4-12(10)17-13/ h2,4,6,9,16-17H,3,5,7H2,1H3,(H2,15,18)/t9-/m1/s1
ChEMBL 1279
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C14H17N3O
Moláris tömeg 243,30 g/mol
Oldhatóság (vízben) oldódik
Megoszlási hányados 0,9
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 20% (férfi), 30% (nő)
Metabolizmus P450 1A2 enzim
Biológiai
felezési idő		 26 óra
Fehérjekötés 15%
Kiválasztás 32% vizelet, 62% széklet
Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak.

A frovatriptán aurával vagy a nélkül jelentkező migrén elleni gyógyszer. A tüneteket egyhíti, de megelőzésre nem alkalmas.

Működésmód

[szerkesztés]

A frovatriptán második generációs szerotonin 1b (5-HT1b) és 1d (5-HT1d) receptor agonista. E receptorok az erek simaizmaiban találhatók.

A frovatriptán a koponya vérereiben található 5-HT1b és 5-HT1d receptorokra hat, beleértve a vénákat, artériákat és a háromosztatú rendszer érzőidegeit. A hatás eredménye a koponya ereinek összehúzódása.

A kutatások szerint a migrént az agyon kívüli (de koponyán belüli) artériákban összegyülemlő vér okozza. A frovatriptán ezt gátolja meg az erek szűkítésével.

Bővebben: Migrén, vaszkuláris elmélet alfejezet

A frovatriptán nem hat a GABAA(en) és benzodiazepin típusú receptorokra.

Mellékhatások, ellenjavallatok

[szerkesztés]

Kezeletlen magas vérnyomásban és iszkémiás betegségekben a frovatriptán ellenjavallt, beleértve az angina pectorist, Prinzmetal anginát(en) és az iszkémiás bélbetegséget. Ugyancsak ellenjavallt a frovatriptán korábbi szívinfarktus és stroke esetén.

A frovatriptán szívritmuszavart okozhat; ilyenkor abba kell hagyni a szedést. Ugyancsak okozhat mellkasi, nyaki, torok- vagy állkapocsfájdalmat. Ezeket általában nem szívproblémák okozzák, de erről meg kell győződni.

Szerotonin-szindróma állhat elő, ha a frovatriptánt más szerotoninra ható gyógyszerrel (antidepresszánssal) együtt szedik. Az anyarozs-tartalmú gyógyszerek (pl. dihidroergotamin(en) vagy metilszergid(en)) ismételt érgörcsöket okozhatnak, ezért ellenjavallt ilyen (szintén migrén elleni) szerekkel együtt szedni.

Gyakoribb, kevésbé súlyos mellékhatások: szédülés, paresztézia (érzékelési zavar), bőrpír, hideg- vagy melegérzés, emésztési zavar, izomfájdalom, (nem szív okozta) mellkasi fájdalom.

Nincs elegendő tapasztalat gyerekek, terhes és szoptató nők esetén. Patkánykísérletekben az anyatejben négyszer magasabb volt a frovatriptán és metabolitjainak szintje, mint a vérben. Idősek esetén nincs szükség a szokásos adag módosítására annak ellenére sem, hogy a vérplazmaszint az ő esetükben 1,5–2-szer magasabb, mint fiatalok esetén.

Metabolizmus

[szerkesztés]

Fontosabb metabolitok:

  • dezmetil-frovatriptán[1]
  • hidroxilált frovatriptán[2]
  • hidroxilált N-acetil-dezmetil-frovatriptán[3]
  • N-acetil-dezmetil-frovatriptán[4]

Adagolás

[szerkesztés]

Az ajánlott adag egyszeri 2,5 mg folyadékkal bevéve. Ha a kezdeti enyhülés után a fájdalom visszatér, 2 óra elteltével újabb 2,5 mg vehető be. A napi mennyiség nem haladhatja meg a 3×2,5 mg-t.

A tapasztalatok szerint ha az első adag nem használ, a második sem fog.

30 nap alatt 4 migrénrohamnál többre nem vizsgálták a frovatriptánt.

Készítmények

[szerkesztés]

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[5]

Önállóan:

  • Auradol
  • Frovelan
  • Miguard
  • Rilamig

Szukcinát formában:

  • Allegro
  • Eumitan
  • Forvey
  • Fromirex
  • Frova
  • Frovex
  • Perlic

Szukcinát monohidrát formában:

  • Isimig
  • Menamig
  • Migard
  • Tigreat

Magyarországon a szakorvosi/kórházi diagnózist követően folyamatos szakorvosi ellenőrzés mellett alkalmazható:[6]

  • FROVALON 2,5 mg filmtabletta
  • MIGARD 2,5 mg filmtabletta

Jegyzetek

[szerkesztés]
  1. ↑ Desmethyl frovatriptan (DrugBank)
  2. ↑ Hydroxylated frovatriptan (DrugBank)
  3. ↑ Hydroxylated N-acetyl desmethyl frovatriptan (DrugBank)
  4. ↑ N-acetyl desmethyl frovatriptan (DrugBank)
  5. ↑ Frovatriptan (Drugs-About.com)
  6. ↑ Frovatriptán Archiválva 2014. december 22-i dátummal a Wayback Machine-ben (OGYI)

Források

[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek

[szerkesztés]