Milrinon | |||
IUPAC-név | |||
2-metil-6-oxo-1,6-dihidro-3,4′-bipiridin-5-karbonitril | |||
Kémiai azonosítók | |||
CAS-szám | 78415-72-2 | ||
PubChem | 4197 | ||
ChemSpider | 4052 | ||
DrugBank | APRD00010 | ||
KEGG | D00417 | ||
ChEBI | 50693 | ||
ATC kód | C01CE02 | ||
| |||
| |||
InChIKey | PZRHRDRVRGEVNW-UHFFFAOYSA-N | ||
UNII | JU9YAX04C7 | ||
ChEMBL | 189 | ||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C12H9N3O | ||
Moláris tömeg | 211,219 g/mol | ||
Sűrűség | 1,344 | ||
Olvadáspont | 315 °C | ||
Forráspont | 449 °C | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biohasznosíthatóság | 100% (as IV bolus, infusion) | ||
Metabolizmus | máj (12%) | ||
Biológiai felezési idő |
2,3 óra (mean, in CHF) | ||
Fehérjekötés | 70 to 80% | ||
Kiválasztás | vizelet (85%-ban változatlanul) 24 órán belül | ||
Terápiás előírások | |||
Jogi státusz | receptköteles | ||
Terhességi kategória | C (US) | ||
Alkalmazás | csak intravénás |
A milrinon foszfodiészteráz 3 (PDE3) gátló.[enWiki 1] Felerősíti a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) hatását.
Inotróp, értágító és kismértékű kronotróp (szívfrekvencia növelő) hatása is van.
Szívelégtelenség esetén használják, amikor a hagyományos értágítók és vízhajtók hatástalannak bizonyultak. A milrinonnak ui. életveszélyes mellékhatásai (pl. szívritmuszavar) lehetnek.
Bár a vérkeringésre (legalábbis rövid távon) jó hatású, a kórházi kezelés során milrinonnal kezelt betegek halálozási aránya nem csökkent vagy nőtt.
A milrinon egyik hátránya a gyors felezési idő (1–2 óra). Ez megnöveli a leszoktatási időt, és kedvezőtlen hatású a gyógyszer alkalmazásának gyors abbahagyásakor.
Laktát formában: