Perzinfotel

	Perzinfotel
	IUPAC-név
	2-(8,9-dioxo-2,6-diazabiciklo[5.2.0]non-1(7)-én-2-il)etilfoszfonsav
	Kémiai azonosítók
CAS-szám	144912-63-0
PubChem	6918236
KEGG	D05447
SMILES
	C1CNC2=C(C(=O)C2=O)N(C1)CCP(=O)(O)O
UNII	FX5AUU7Z8T
	Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C9H13N2O5P
Moláris tömeg	260.184 g/mol

A perzinfotel (EAA-090) az NMDA-receptor (en) glutaminsav kötőhelyének^[1] szelektív, kompetitív gátlója. Stroke elleni gyógyszerként való hasznosításra állatkísérletek folynak. A kutatás még nem jutott el a klinikai fázisba (emberi kipróbálásig).

Egy tanulmány szerint hatékonyan csillapítja a gyulladásos és neuropátiás (en) fájdalmat.^[2]

Jegyzetek

↑ Az NMDA-receptor másik kötőhelye a glicin. A két aminosav együttesen szükséges a csatornanyitáshoz. Lásd pl. Világi Ildikó: Neurokémia, 135–138. oldal. Dialóg Campus kiadó, 2003. ISBN 963-9310-68-9.
↑ Baudy RB, Butera JA, Abou-Gharbia MA, Chen H, Harrison B, Jain U, Magolda R, Sze JY, Brandt MR, Cummons TA, Kowal D, Pangalos MN, Zupan B, Hoffmann M, May M, Mugford C, Kennedy J, Childers WE Jr.: Prodrugs of perzinfotel with improved oral bioavailability. (PubChem)

Források

R. J. G. Zwijnenberg: Discovery and Development of Veterinary Pharmaceuticals in Telemetered Animals
Michael R. Brandt, Terri A. Cummons, Lisa Potestio, Stacey J. Sukoff, and Sharon Rosenzweig-Lipson: Effects of the N-Methyl-D-aspartate Receptor Antagonist Perzinfotel [EAA-090; [2-(8,9-Dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]non-1(7)-en-2-yl)-ethyl]phosphonic Acid] on Chemically Induced Thermal Hypersensitivity (The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, Vol. 313, No. 3)

További információk

Effects of perzinfotel, butorphanol tartrate, and a butorphanol-perzinfotel combination on the minimum alveroal concentration of isoflurane in cats (Google könyvek)

Kapcsolódó szócikkek

NMDA-receptor antagonista (en)

[1] Az NMDA-receptor másik kötőhelye a glicin. A két aminosav együttesen szükséges a csatornanyitáshoz. Lásd pl. Világi Ildikó: Neurokémia, 135–138. oldal. Dialóg Campus kiadó, 2003. ISBN 963-9310-68-9.

[2] Baudy RB, Butera JA, Abou-Gharbia MA, Chen H, Harrison B, Jain U, Magolda R, Sze JY, Brandt MR, Cummons TA, Kowal D, Pangalos MN, Zupan B, Hoffmann M, May M, Mugford C, Kennedy J, Childers WE Jr.: Prodrugs of perzinfotel with improved oral bioavailability. (PubChem)

[1]

[2]