Pibrentaszvir

Pibrentaszvir
IUPAC-név
metil-N-[(2S,3R)-1-[(2S)-2-[6-[(2R,5R)-1-[3,5-difluor-4-[4-(4-fluorfenil)piperidin-1-il]fenil]-5-[6-fluor-2-[(2S)-1-[(2S,3R)-3-metoxi-2-(metoxikarbonilamino)butanoil]pirrolidin-2-il]-3H-benzimidazol-5-il]pirrolidin-2-il]-5-fluor-1H-benzimidazol-2-il]pirrolidin-1-il]-3-metoxi-1-oxobután-2-il]karbamát
Más nevek ABT-530
Kémiai azonosítók
CAS-szám 1353900-92-1
PubChem 58031952
ChemSpider 35013016
DrugBank DB13878
KEGG D10816
SMILES
C[C@H]([C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1c2[nH]c3cc(c(cc3n2)[C@H]4CC[C@@H](N4c5cc(c(c(c5)F)N6CCC(CC6)c7ccc(cc7)F)F)c8cc9c(cc8F)[nH]c(n9)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H]([C@@H](C)OC)NC(=O)OC)F)NC(=O)OC)OC
InChIKey VJYSBPDEJWLKKJ-NLIMODCCSA-N
UNII 2WU922TK3L
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C57H65F5N10O8
Moláris tömeg 1113,18 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biológiai
felezési idő 		13 óra
Fehérjekötés > 99.9 %
Kiválasztás 96.6% széklet


A pibrentaszvir egy természetes eredetű farmakoforból származtatható szintetikus inhibítor, mely gátolja a hepatitis C vírus (HCV) nem strukturális (NS) 5A fehérjéjét.[1][2][3] Az Egyesült Államokban és Európában glekaprevirrel együtt HCV fertőzés kezelésére használják glekaprevir/pibrentaszvir (G/P) kombinált tablettaként.[4][5]

Kutatás

[szerkesztés]

HCV-ellenes hatását elsősorban G/P kombinált készítményként vizsgálják.

Több NS5A inhibítorral összehasonlítva a pibrentaszvirt találták az egyik leghatékonyabbnak, több különböző HCV variáns sem mutatott iránta rezisztenciát.[6] [7]

Hivatkozások

[szerkesztés]
  1. ↑ (2017. május 1.) „In Vitro Antiviral Activity and Resistance Profile of the Next-Generation Hepatitis C Virus NS5A Inhibitor Pibrentasvir”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 61 (5), e02558–16. o. DOI:10.1128/AAC.02558-16. PMID 28193664. 
  2. ↑ Newman, David J. (2020. március 27.). „Natural Products as Sources of New Drugs over the Nearly Four Decades from 01/1981 to 09/2019” (angol nyelven). Journal of Natural Products 83 (3), 770–803. o. DOI:10.1021/acs.jnatprod.9b01285. ISSN 0163-3864. 
  3. ↑ Wagner, Rolf, Sachin V. (2018. május 10.). „Highlights of the Structure–Activity Relationships of Benzimidazole Linked Pyrrolidines Leading to the Discovery of the Hepatitis C Virus NS5A Inhibitor Pibrentasvir (ABT-530)” (angol nyelven). Journal of Medicinal Chemistry 61 (9), 4052–4066. o. DOI:10.1021/acs.jmedchem.8b00082. ISSN 0022-2623. 
  4. ↑ „FDA OKs new drug to treat all forms of hepatitis C”, Fox Business, 2017. augusztus 3. 
  5. ↑ Maviret: EPAR – Summary for the public. European Medicines Agency, 2017. augusztus 17. [2017. október 19-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2021. június 10.)
  6. ↑ Gottwein, Judith M., Lotte S. (2018. április 1.). „Efficacy of NS5A Inhibitors Against Hepatitis C Virus Genotypes 1–7 and Escape Variants” (angol nyelven). Gastroenterology 154 (5), 1435–1448. o. DOI:10.1053/j.gastro.2017.12.015. 
  7. ↑ Nguyen, Dung, Alun (2020. október 1.). „Efficacy of NS5A inhibitors against unusual and potentially difficult-to-treat HCV subtypes commonly found in sub-Saharan Africa and South East Asia” (angol nyelven). Journal of Hepatology 73 (4), 794–799. o. DOI:10.1016/j.jhep.2020.05.029. 

Fordítás

[szerkesztés]

Ez a szócikk részben vagy egészben a Pibrentasvir című angol Wikipédia-szócikk ezen változatának fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.