Piretanid

Piretanid
IUPAC-név
3-(aminoszulfonil)-4-fenoxi-5-(1-pirrolidinil)-benzoesav
Kémiai azonosítók
CAS-szám 55837-27-9
PubChem 4849
KEGG D01634
ATC kód C03CA03
SMILES
C1CCN(C1)C2=C(C(=CC(=C2)C(=O)O)S(=O)(=O)N)OC3=CC=CC=C3
UNII DQ6KK6GV93
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C17H18N2O5S
Moláris tömeg 362.40 g/mol
Olvadáspont 225–227 °C
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Alkalmazás orális


A piretanid (INN: piretanide) szulfonamid típusú vízhajtó gyógyszer. Különböző ödémák, szívelégtelenség, enyhébb magas vérnyomás, és a kalcium-ürítést fokozó hatása miatt hypercalcaemia(en) kezelésére alkalmazzák. Gyakran atenolollal együtt adják magas vérnyomás és ödéma ellen.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Piretanidum néven hivatalos.

Tiltott doppingszer.[1]

Hatásmód

[szerkesztés]

A piretanid a csúcshatású, más néven kacsdiuretikumok csoportjába tartozik. A Henle-kacs(en) felszálló vastag részén hat elsősorban, ahol gátolja a Na+, Cl-, Ca2+ és Mg2+ visszaszívódását, így fokozza ezen ionok kiürülését is. Ezen felül közvetlen hatása lehet a proximális tubulusokra.

Mellékhatások, ellenjavallatok

[szerkesztés]

Ellenjavallatok: súlyos máj- vagy vesekárosodás, anuria(en), Addison-kór,[2] a terhesség első trimesztere, szoptatás, vizelési nehézségek.

Fokozott figyelem szükséges só-vízháztartás egyensúlyzavar(en), májzsugor, köszvény, cukorbetegség, idős kor, súlyos szív-, vese- vagy májkárosodás esetén.

A piretanid felerősítheti más gyógyszerek (pl. az aminoglikozidok(en)) ototoxikus(en) és a cefalosporinok[3] nefrotoxikus(en) hatását. Metolazonnal(en) együtt adva súlyos só-vízháztartás egyensúlyzavar alakulhat ki.

A nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek csökkenthetik a piretanid hatását. A probenecid(en) csökkentheti a piretanid nátriumion-koncentrációt csökkentő hatását.

Tartós kezelés esetén kálium-, kalcium és/vagy magnéziumhiány (hypokalaemia, hypomagnesaemia(en), hypocalcaemia(en)), a fokozott Cl--ürítés miatt pedig ellúgosodás (alkalózis) alakulhat ki.

Súlyos mellékhatás a sokszor visszafordíthatatlan süketség, ezért a halláskárosodás megjelenésekor abba kell hagyni a szedést. Ilyenkor nem alakul ki végleges halláskárosodás.

További mellékhatások: hányás. allergia, a vér lítiumszintjének emelkedése.

Adagolás

[szerkesztés]

Akut tüdőödéma ill. agyödéma(en) esetén intravénásan alkalmazzák.

Szájon át a napi adagja

  • szívelégtelenség okozta ödéma esetén 3–6 mg, melyet legfeljebb 30 mg-ig lehet növelni
  • magas vérnyomás ellen 6–12 mg. A kezdő adag 6 mg, amelyet szükség esetén 2–4 hét elteltével lehet növelni újabb 6 mg-mal. A maximális napi adag 18 mg.

Idősek esetén a piretanid lassabban ürül, ezért alacsonyabb kezdő adag szükséges.

Akut és krónikus veseelégtelenség esetén a napi dózis ennél jóval magasabb lehet.

Fizikai/kémiai tulajdonságok

[szerkesztés]

Sárgásfehér por. Vízben alig, vízmentes etanolban mérsékelten oldódik. Intenzív világoskék fluoreszcens fényt bocsát ki 366 nm-es UV-sugárzás hatására.

LD50-értéke szájon át: 5601 mg/tskg patkány, 3672 mg/tskg egér esetén.

Készítmények

[szerkesztés]

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[4]

  • Arelix
  • Arelix Mite
  • Arelix RR
  • Arlix
  • Betarelix
  • Betarelix Mite
  • Diural
  • Eurelix
  • Midaten
  • Perbilen
  • Pirenex
  • Tauliz Tablets
  • Tauliz Injection

Ramiprillel kombinációban:

  • Arelix ACE
  • Aretensin
  • Prilace
  • Trialix

Magyarországon nincs forgalomban.[5]

Jegyzetek

[szerkesztés]
  1. ↑ Dopping tiltólista – 2013 – Hatóanyag szerinti teljes lista Archiválva 2013. október 19-i dátummal a Wayback Machine-ben (sportorvos.hu)
  2. ↑ Lásd Addison-kór (hazipatika.com), Addison-kór(en).
  3. ↑ Lásd béta-laktám antibiotikum, cefalosporin(en).
  4. ↑ Piretanide (Drugs-About.com)
  5. ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.

Források

[szerkesztés]

További információk

[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek

[szerkesztés]