Ropivakain | |
IUPAC-név | |
(S)-N-(2,6-dimetilfenil)- 1-propilpiperidin-2-karboxamid | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 84057-95-4 |
PubChem | 175805 |
DrugBank | APRD00492 |
ATC kód | N01BB09 |
Gyógyszer szabadnév | ropivacaine |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C17H26N2O |
Moláris tömeg | 274,40 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | 87%–98% |
Metabolizmus | máj (CYP1A2) |
Biológiai felezési idő |
1,6–6 óra |
Kiválasztás | vese 86% |
Terápiás előírások | |
Terhességi kategória | S4 (AU) |
A ropivakain az első tiszta enantiomerként kifejlesztett hosszú hatástartamú, amid típusú helyi érzéstelenítő. A ropivakain mind érzéstelenítő, mind pedig fájdalomcsillapító hatással rendelkezik.
A ropivakain – hasonlóan a többi helyi érzéstelenítőhöz – reverzibilisen blokkolja az ingerületvezetést az idegrostokban, meggátolva az idegrostok sejtmembránján keresztül a Na+ ionok átjutását. A helyi érzéstelenítők hasonló hatással lehetnek a más ingerelhető membránokra, pl. az agyban és a myocardiumban. Ha rendkívül nagy mennyiségű gyógyszer jut be gyorsan a szisztémás keringésbe, a központi idegrendszerben és a kardiovaszkuláris rendszerben a toxicitás tünetei és jelei léphetnek fel. A központi idegrendszeri toxicitás megjelenése megelőzi a kardiovaszkuláris hatásokat, mivel az már alacsonyabb plazma-koncentrációknál jelentkezik.