Szulfametizol

Szulfametizol
IUPAC-név
4-amino-N-(5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-il)-benzolszulfonamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 144-82-1
PubChem 5328
ChemSpider 5137
DrugBank DB00576
KEGG D00870
ChEBI 9331
RTECS szám WP0875000
ATC kód B05CA04, D06BA04 J01EB02 S01AB01
SMILES
O=S(=O)(Nc1nnc(s1)C)c2ccc(N)cc2
InChI
1/C9H10N4O2S2/c1-6-11-12-9(16-6)13-17(14,15)8-4-2-7(10)3-5-8/h2-5H,10H2,1H3,(H,12,13)
InChIKey VACCAVUAMIDAGB-UHFFFAOYSA-N
UNII 25W8454H16
ChEMBL 1191
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C9H10N4O2S2
Moláris tömeg 270,33 g/mol
Olvadáspont 210 °C
Farmakokinetikai adatok
Biológiai
felezési idő 		3–8 óra
Fehérjekötés 98–99%
Terápiás előírások
Alkalmazás orális
Veszélyek
EU osztályozás Irritatív Xi
NFPA 704
1
2
0
 
R mondatok R43
S mondatok S36/37

A szulfametizol (INN: sulfamethizole) rövid ideig ható szulfonamid típusú antibiotikum. Elsősorban húgyúti fertőzések ellen írják fel, mert a vesén keresztül ürül a szervezetből.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Sulfamethizolum néven hivatalos.

Hatásmód

[szerkesztés]

A szulfametizol – a többi szulfonamidhoz hasonlóan – a p-aminobenzoesav(en) (PABA) kompetitív gátlója. Ez megakadályozza, hogy a baktérium dihidropteorát szintáz(en) enzimje folsavat állítson elő, ami szükséges a baktérium osztódásához.

A szulfametizol széles spektrumú, sok Gram-negatív és -pozitív mikroorganizmus ellen hatásos, ugyanakkor számos törzs rezisztenciát fejleszt ki a szulfonamid típusú szerek ellen.

A szulfonamidok általában jól felszívódnak az emésztőrendszerből, és eloszlanak a teljes szervezetben (emiatt ritkán adják szisztémás fertőzés ellen). Az injekciós adagolás viszont problematikus, mivel a szulfonamidok vízben oldódó sói erősen lúgosak, és károsítják a szöveteket.

Mellékhatások, ellenjavallatok

[szerkesztés]

Ellenjavallatok: 2 hónaposnál fiatalabb kor, terhesség, szoptatás, súlyos vese- vagy májkárosodás, lupus erythematosus(en), a vérképző szervek rendellenessége.

Különleges figyelem szükséges máj-, vese- és AIDS-betegeknél, időseknél.

Gyakori mellékhatások: hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés. Ritka mellékhatások: sárgaság (koraszülötteknél), májkárosodás, szívizom- vagy érgyulladás, vércukorszint leesés, pajzsmirigy-alulműködés.

Gyógyszer kölcsönhatások:

Adagolás

[szerkesztés]

Szájon át. Felnőttnek napi 1,5–4 g 3–4 részre osztva. Gyermeknek 35–40 mg/tskg 4 adagban. Máj- és vesekárosodás esetén az adag csökkentésére lehet szükség. Sok folyadék fogyasztásával csökkenthető a vesekő kockázata.

Készítmények

[szerkesztés]

A nemzetközi gyógyszer-kereskedelemben számos szulfametizolt tartalmazó készítmény kapható önállóan és különböző kombinációkban egyaránt.[1]

Magyarországon nincs forgalomban.[2]

Fizikai/kémiai tulajdonságok

[szerkesztés]

Fehér vagy sárgásfehér kristályos por. Vízben nagyon rosszul, alkoholban rosszul, acetonban jól oldódik.

LD50-értékek (mg/tskg)
Szájon
át		 Bőr alá Intra-
vénás		 Izomba
patkány 3500 >6560 2710 4444
egér >10000 1210 1820

Jegyzetek

[szerkesztés]
  1. ↑ Sulfamethizole Archiválva 2015. január 26-i dátummal a Wayback Machine-ben (Drugs-About.com)
  2. ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.

Források

[szerkesztés]

További információk

[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek

[szerkesztés]