Etamsilat

Etamsilat
Nama sistematis (IUPAC)
2,5-Asam dihidroksibenzenasulfonat; N-etiletanamina
Data klinis
Nama dagang Cyclonamine, Dicynene, Dicynone, Haemostop, Menostat
AHFS/Drugs.com International Drug Names
Kat. kehamilan ?
Status hukum ?
Pengenal
Nomor CAS 2624-44-4 N
Kode ATC B02BX01
PubChem CID 17506
ChemSpider 16553 N
UNII 24YL531VOH YaY
KEGG D01282 YaY
Sinonim Dietilamonium 2,5-dihidroksibenzenasulfonat; dietilamonium dobesilat
Data kimia
Rumus C10H17NO5S 
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C6H6O5S.C4H11N/c7-4-1-2-5(8)6(3-4)12(9,10)11;1-3-5-4-2/h1-3,7-8H,(H,9,10,11);5H,3-4H2,1-2H3 N
    Key:HBGOLJKPSFNJSD-UHFFFAOYSA-N N

Etamsilat adalah agen antihemoragik yang diyakini bekerja dengan meningkatkan resistensi pada endotelium pembuluh kapiler dan meningkatkan adhesi keping darah.[1][2] Ia juga menghambat biosintesis dan aksi prostaglandin yang menyebabkan disagregasi trombosit, vasodilasi, dan peningkatan permeabilitas kapiler.[3]

Etamsilat adalah garam dari asam dobesilat dan dietilamina.

Indikasi

[sunting | sunting sumber]

Profilaksis dan pengendalian perdarahan dari pembuluh darah kecil, perdarahan intraventrikular neonatal,[4]:1065  perdarahan kapiler dengan etiologi berbeda, termasuk: menoragia dan metroragia tanpa patologi organik, setelah reseksi prostat trans-uretra, hematemesis, melena, hematuria, epistaksis; perdarahan sekunder akibat trombositopenia atau trombositopati, hipokoagulasi, pencegahan perdarahan periventrikular pada anak yang lahir prematur.[5]

Mekanisme kerja

[sunting | sunting sumber]

Etamsilat adalah agen hemostatik, juga meningkatkan aksi angioprotektif dan proagregan. Zat ini merangsang trombopoiesis dan pelepasannya dari sumsum tulang. Aksi hemostatik disebabkan oleh aktivasi pembentukan tromboplastin pada lokasi pembuluh darah kecil yang rusak dan penurunan sintesis PgI2 (Prostasiklin); zat ini juga memfasilitasi agregasi dan adhesi trombosit, yang akhirnya menyebabkan penurunan dan penghentian perdarahan.[6]

Mekanisme aksi etamsilat yang tepat tidak diketahui. Zat ini telah terbukti mengurangi waktu perdarahan dan kehilangan darah dari luka. Hal ini tampaknya berhubungan dengan peningkatan agregasi trombosit yang dimediasi oleh mekanisme yang bergantung pada tromboksan A2 atau prostaglandin F2a. Zat ini juga dikaitkan dengan penurunan konsentrasi 6-oksoprostaglandin F1a, metabolit prostasiklin yang stabil. Prostasiklin adalah vasodilator yang kuat, dan dapat terlibat dalam reperfusi; zat ini juga merupakan disagregator trombosit. Padahal prostaglandin sendiri mungkin memiliki peran dalam mengatur aliran darah otak, etamsilat tampaknya tidak memiliki efek pada aliran darah otak. Etamsilat juga dianggap menstabilkan kapiler, memperkuat membran kapiler dengan mempolimerisasi asam hialuronat.[7]

Etamsilat membatasi perdarahan kapiler melalui aksinya pada asam hialuronat, dan penelitian awal menunjukkan pengurangan perdarahan intraventrikular.[4]:1050

Etamsilat juga dapat memiliki efek pada mikrosirkulasi, mendorong agregasi trombosit dan vasokonstriksi dan karenanya hemostasis. Etamsilat juga menghambat efek vasodilasi yang dimediasi prostaglandin dan peningkatan permeabilitas kapiler, sehingga mengurangi edema sekunder akibat kebocoran kapiler. Ada kemungkinan juga bahwa etamsilat akan mengurangi perdarahan reperfusi di area otak yang iskemik, mencegah kerusakan sekunder.[1]

Dengan menghambat efek prostaglandin, etamsilat dapat memberikan efek dengan menutup duktus paten dan dengan demikian meningkatkan aliran darah otak.[8] Lebih jauh lagi, etamsilat telah menunjukkan gangguan terhadap [[heparin][, menghambat efek pro-hemoragik dan anti-koagulannya, tanpa menghambat sifat vasodilasinya.[9]

Referensi

[sunting | sunting sumber]
  1. ^ a b Schulte J, Osborne J, Benson JW, Cooke R, Drayton M, Murphy J, et al. (January 2005). "Developmental outcome of the use of etamsylate for prevention of periventricular haemorrhage in a randomised controlled trial". Archives of Disease in Childhood. Fetal and Neonatal Edition. 90 (1): F31–F35. doi:10.1136/adc.2003.035790. PMC 1721806 alt=Dapat diakses gratis. PMID 15613570. 
  2. ^ Elbourne D, Ayers S, Dellagrammaticas H, Johnson A, Leloup M, Lenoir-Piat S (May 2001). "Randomised controlled trial of prophylactic etamsylate: follow up at 2 years of age". Archives of Disease in Childhood. Fetal and Neonatal Edition. 84 (3): F183–F187. doi:10.1136/fn.84.3.F183. PMC 1721248 alt=Dapat diakses gratis. PMID 11320045. 
  3. ^ Kovács L, Falkay G (November 1981). "Etamsylate as inhibitor of prostaglandin biosynthesis in pregnant human myometrium in vitro". Experientia. 37 (11): 1182–1183. doi:10.1007/BF01989908. PMID 7319004. 
  4. ^ a b Martindale: The complete drug reference (edisi ke-36th). London; Chicago: Pharmaceuticale Press, PhP. 2009. ISBN 978-0-85369-840-1. 
  5. ^ "Pharmacynon (Etamsylate)". Bulgarian Pharmaceutical Group Ltd. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2012-10-10. Diakses tanggal 2013-08-10. 
  6. ^ "Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Этамзилат, флаги "Искать в реестре зарегистрированных ЛС", "Искать ТКФС", "Показывать лекформы"" [Search in the drug database, search options: INN - Etamzilat, flags "Search in the register of registered drugs", "Search TKFS", "Show lekforms"]. Обращение лекарственных средств (dalam bahasa Rusia). ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ. 2008-03-27. Diarsipkan dari versi asli tanggal 3 September 2011. Diakses tanggal 7 April 2008. 
  7. ^ Hunt RW (January 2005). "Etamsylate for prevention of periventricular haemorrhage". Archives of Disease in Childhood. Fetal and Neonatal Edition. 90 (1): F3–F5. doi:10.1136/adc.2003.045625. PMC 1721808 alt=Dapat diakses gratis. PMID 15613569. 
  8. ^ Perlman JM, Hill A, Volpe JJ (November 1981). "The effect of patent ductus arteriosus on flow velocity in the anterior cerebral arteries: ductal steal in the premature newborn infant". The Journal of Pediatrics. 99 (5): 767–771. doi:10.1016/S0022-3476(81)80408-8. PMID 6795324. 
  9. ^ Cobo-Nuñez MY, El Assar M, Cuevas P, Sánchez-Ferrer A, Martínez-González J, Rodríguez-Mañas L, Angulo J (May 2018). "Haemostatic agent etamsylate in vitro and in vivo antagonizes anti-coagulant activity of heparin". European Journal of Pharmacology. 827: 167–172. doi:10.1016/j.ejphar.2018.03.028. PMID 29555505.