Linagliptin

Linagliptin
Nama sistematis (IUPAC)
8-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-il]-7-(but-2-in-1-il)-3-metil-1-[(4-metilkuinazolin-2-il)metil]-3,7-dihidro-1H-purina-2,6-diona
Data klinis
Nama dagang Tradjenta, Trajenta, Trazenta
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a611036
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan ?
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas ~30% (Tmax = 1,5 jam)
Ikatan protein 75–99% (tergantung konsentrasi)
Metabolisme Minimal (~10% dimetabolisme)
Waktu paruh ~24 jam
Ekskresi Feses (80%), urin (5%)[1]
Pengenal
Nomor CAS 668270-12-0 YaY
Kode ATC A10BH05
PubChem CID 10096344
Ligan IUPHAR 6318
DrugBank DB08882
ChemSpider 8271879 N
UNII 3X29ZEJ4R2 YaY
KEGG D09566 YaY
ChEBI CHEBI:68610 N
ChEMBL CHEMBL237500 N
Sinonim BI-1356
Data kimia
Rumus C25H28N8O2 
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C25H28N8O2/c1-4-5-13-32-21-22(29-24(32)31-12-8-9-17(26)14-31)30(3)25(35)33(23(21)34)15-20-27-16(2)18-10-6-7-11-19(18)28-20/h6-7,10-11,17H,8-9,12-15,26H2,1-3H3/t17-/m1/s1 N
    Key:LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N N

Data fisik
Titik lebur 202 °C (396 °F)

Linagliptin adalah obat yang digunakan untuk mengobati diabetes melitus tipe 2 bersamaan dengan olahraga dan diet.[2][3] Linagliptin termasuk dalam kelas obat yang disebut penghambat DPP-4.[1] Obat ini secara umum kurang disukai dibandingkan metformin dan sulfonilurea sebagai pengobatan awal.[2][4] Obat ini digunakan dengan cara diminum.[2]

Efek samping yang umum termasuk radang hidung dan tenggorokan. Efek samping yang serius mungkin termasuk angioedema, pankreatitis, nyeri sendi.[2][4] Penggunaan pada kehamilan dan menyusui tidak dianjurkan.[4] Linagliptin adalah penghambat dipeptidil peptidase-4 yang bekerja dengan meningkatkan produksi insulin dan menurunkan produksi glukagon oleh pankreas.[2]

Linagliptin telah disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat,[5] Jepang, Uni Eropa, Kanada, dan Australia pada tahun 2011.[2][6]

Penamaan

[sunting | sunting sumber]

Linagliptin adalah Nama Generik Internasional (INN).[7] Nama merek: Trajenta,[8] dll.

Kegunaan dalam medis

[sunting | sunting sumber]

Linagliptin diindikasikan sebagai tambahan diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang dewasa dengan diabetes melitus tipe 2.[1]

Efek samping

[sunting | sunting sumber]

Linagliptin dapat menyebabkan nyeri sendi yang parah.[1][9]

Mekanisme kerja

[sunting | sunting sumber]

Referensi

[sunting | sunting sumber]
  1. ^ a b c d "Tradjenta- linagliptin tablet, film coated". DailyMed. 21 April 2022. Diarsipkan dari versi asli tanggal 15 August 2022. Diakses tanggal 3 October 2022. 
  2. ^ a b c d e f "Linagliptin Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 6 April 2019. Diakses tanggal 6 April 2019. 
  3. ^ Neumiller JJ (March 2012). "Pharmacology, efficacy, and safety of linagliptin for the treatment of type 2 diabetes mellitus". The Annals of Pharmacotherapy. 46 (3): 358–67. doi:10.1345/aph.1Q522. PMID 22318932. 
  4. ^ a b c British national formulary : BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 680. ISBN 9780857113382. 
  5. ^ "Drug Approval Package: Tradjenta (linagliptin) Tablets NDA #201280". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 7 June 2011. Diarsipkan dari versi asli tanggal 3 April 2022. Diakses tanggal 3 October 2022. 
  6. ^ "10 years". Boehringer Ingelheim Limited. Diarsipkan dari versi asli tanggal 3 October 2022. Diakses tanggal 3 October 2022. 
  7. ^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary names: List 61" (PDF). World Health Organization. hlm. 66. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 3 October 2020. Diakses tanggal 10 November 2016. 
  8. ^ "Linagliptin: medicine to treat type 2 diabetes". NHS UK. 25 March 2022. Diakses tanggal 21 November 2022. 
  9. ^ "DPP-4 Inhibitors for Type 2 Diabetes: Drug Safety Communication - May Cause Severe Joint Pain". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 28 August 2015. Diarsipkan dari versi asli tanggal 13 December 2019. Diakses tanggal 1 September 2015. 

Pranala luar

[sunting | sunting sumber]
Wikimedia Commons memiliki media mengenai Linagliptin.