Metformin

Metformin

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/mɛtˈfɔːrmɪn/, met-FOR-min
Tên thương mại	Fortamet, Glucophage, Glumetza, others
Đồng nghĩa	N,N-dimethylbiguanide[2]
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a696005
Giấy phép	EU EMA: by INN US DailyMed: Metformin US FDA: Metformin
Danh mục cho thai kỳ	AU: C [1] US: N (Chưa phân loại) [1]
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	A10BA02 (WHO) A10BD23 (WHO) A10BD02 (WHO) A10BD18 (WHO) A10BD11 (WHO) A10BD25 (WHO) A10BD22 (WHO) A10BD14 (WHO) A10BD16 (WHO) A10BD17 (WHO) A10BD05 (WHO) A10BD15 (WHO) A10BD07 (WHO) A10BD10 (WHO) A10BD13 (WHO) A10BD20 (WHO) A10BD08 (WHO) A10BD03 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	50–60%[3][4]
Liên kết protein huyết tương	Minimal[3]
Chuyển hóa dược phẩm	Not by liver[3]
Chu kỳ bán rã sinh học	4–8.7 hours[3]
Bài tiết	Urine (90%)[3]
Các định danh
Tên IUPAC N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide
Số đăng ký CAS	657-24-9 hydrochloride: 1115-70-4
PubChem CID	4091
IUPHAR/BPS	4779
DrugBank	DB00331
ChemSpider	3949^Y
Định danh thành phần duy nhất	9100L32L2N hydrochloride: 786Z46389E^Y
KEGG	D04966^Y hydrochloride: C07151^Y
ChEBI	CHEBI:6801^Y
ChEMBL	CHEMBL1431^Y
ECHA InfoCard	100.010.472
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C4H11N5
Khối lượng phân tử	129,17 g·mol^−1
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Tỉ trọng	1.3±0.1[5] g/cm^3
SMILES CN(C)C(=N)N=C(N)N
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C4H11N5/c1-9(2)4(7)8-3(5)6/h1-2H3,(H5,5,6,7,8) Key:XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N^Y

Metformin, được bán dưới tên thương mại Glucophage và các nhãn khác, là thuốc điều trị đầu tiên trong điều trị bệnh tiểu đường loại 2,^[6][7] đặc biệt ở những người thừa cân.^[8] Nó cũng được sử dụng trong điều trị hội chứng buồng trứng đa nang.^[6] Nó không liên quan đến tăng cân.^[9] Nó được uống bằng miệng.^[6]

Metformin thường được cơ thể dung nạp tốt.^[10] Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm tiêu chảy, buồn nôn và đau bụng.^[6] Nó có nguy cơ thấp gây ra lượng đường trong máu thấp.^[6] Nồng độ axit lactic trong máu cao là một mối quan tâm nếu thuốc được kê đơn không phù hợp hoặc với liều lượng quá lớn.^[11] Nó không nên được sử dụng ở những người mắc bệnh gan hoặc các vấn đề về thận.^[6] Mặc dù không có tác hại rõ ràng đến từ việc sử dụng trong khi mang thai, insulin thường được ưa thích cho bệnh tiểu đường thai kỳ.^[6][12] Metformin là một thuốc chống tăng huyết áp biguanide.^[6] Nó hoạt động bằng cách giảm việc sản xuất glucose của gan và tăng độ nhạy insulin của các mô cơ thể.^[6]

Metformin được phát hiện vào năm 1922.^[13] Bác sĩ người Pháp Jean Sterne bắt đầu nghiên cứu ở người vào những năm 1950.^[13] Nó được giới thiệu như một loại thuốc ở Pháp vào năm 1957 và Hoa Kỳ vào năm 1995.^[6][14] Metformin nằm trong Danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, trong đó liệt kê các loại thuốc an toàn và hiệu quả nhất cần thiết trong hệ thống y tế.^[15] Metformin là thuốc được sử dụng rộng rãi nhất cho bệnh tiểu đường dùng qua đường miệng.^[13] Nó có sẵn như là một loại thuốc chung chung.^[6] Giá bán buôn tại các nước phát triển là khoảng đô la Mỹ 0,21 và $ 5,55 mỗi tháng tính đến năm 2014.^[16] Tại Hoa Kỳ, chi phí là đô la Mỹ 5 đến 25 đô la Mỹ mỗi tháng.^[6] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ tư tại Hoa Kỳ, với hơn 81 triệu đơn thuốc.^[17]

Tham khảo

1. ^ “Metformin Use During Pregnancy”. Drugs.com. ngày 10 tháng 9 năm 2019. Truy cập ngày 4 tháng 2 năm 2020.
2. Sirtori CR, Franceschini G, Galli-Kienle M, Cighetti G, Galli G, Bondioli A, Conti F (tháng 12 năm 1978). “Disposition of metformin (N,N-dimethylbiguanide) in man”. Clinical Pharmacology and Therapeutics. 24 (6): 683–93. doi:10.1002/cpt1978246683. PMID 710026.
3. ^ Dunn CJ, Peters DH (tháng 5 năm 1995). “Metformin. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in non-insulin-dependent diabetes mellitus”. Drugs. 49 (5): 721–49. doi:10.2165/00003495-199549050-00007. PMID 7601013.
4. Hundal RS, Inzucchi SE (2003). “Metformin: new understandings, new uses”. Drugs. 63 (18): 1879–94. doi:10.2165/00003495-200363180-00001. PMID 12930161.
5. “metformin_msds”.
6. ^ “Metformin Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 24 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 2 tháng 1 năm 2017.
7. Maruthur NM, Tseng E, Hutfless S, Wilson LM, Suarez-Cuervo C, Berger Z, Chu Y, Iyoha E, Segal JB, Bolen S (tháng 6 năm 2016). “Diabetes Medications as Monotherapy or Metformin-Based Combination Therapy for Type 2 Diabetes: A Systematic Review and Meta-analysis”. Annals of Internal Medicine. 164 (11): 740–51. doi:10.7326/M15-2650. PMID 27088241.
8. Clinical Obesity (ấn bản 2). Oxford: John Wiley & Sons. 2008. tr. 262. ISBN 978-0-470-98708-7. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
9. “Type 2 diabetes and metformin. First choice for monotherapy: weak evidence of efficacy but well-known and acceptable adverse effects”. Prescrire International. 23 (154): 269–72. tháng 11 năm 2014. PMID 25954799.
10. Triggle CR, Ding H (tháng 1 năm 2017). “Metformin is not just an antihyperglycaemic drug but also has protective effects on the vascular endothelium”. Acta Physiologica. 219 (1): 138–151. doi:10.1111/apha.12644. PMID 26680745.
11. Lipska KJ, Bailey CJ, Inzucchi SE (tháng 6 năm 2011). “Use of metformin in the setting of mild-to-moderate renal insufficiency”. Diabetes Care. 34 (6): 1431–7. doi:10.2337/dc10-2361. PMC 3114336. PMID 21617112.
12. Lautatzis ME, Goulis DG, Vrontakis M (tháng 11 năm 2013). “Efficacy and safety of metformin during pregnancy in women with gestational diabetes mellitus or polycystic ovary syndrome: a systematic review”. Metabolism. 62 (11): 1522–34. doi:10.1016/j.metabol.2013.06.006. PMID 23886298.
13. ^ Fischer, Janos (2010). Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. tr. 49. ISBN 978-3-527-63212-1. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
14. McKee, Mitchell Bebel Stargrove, Jonathan Treasure, Dwight L. (2008). Herb, nutrient, and drug interactions: clinical implications and therapeutic strategies. St. Louis, Mo.: Mosby/Elsevier. tr. 217. ISBN 978-0-323-02964-3. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
15. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
16. “Metformin”. Lưu trữ bản gốc ngày 3 tháng 8 năm 2017. Truy cập ngày 11 tháng 1 năm 2016.
17. “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018.