Simeprevir

Nama sistematis (IUPAC)
(2R,3aR,10Z,11aS,12aR,14aR)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-2-{[2-(4-isopropyl-1,3-thiazol-2-yl)-7-methoxy-8-methyl-4-quinolinyl]oxy}-5-methyl-4,14-dioxo-2,3,3a,4,5,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-tetradecahydrocyclopenta[c]cyclopropa[g][1,6]diazacyclotetradecine-12a(1H)-carboxamide
Data klinis
Nama dagang Olysio, Sovriad, Galexos, others
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a614013
Data lisensi EMA:pranala
Kat. kehamilan C(US)
Status hukum ? (US) ℞-saja
Rute Lewat mulut (kapsul)
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 62%
Ikatan protein >99.9%
Metabolisme Hepatik (CYP3A, CYP2C8, CYP2C19)
Waktu paruh 10–13 jam (subjek yang tidak terinfeksi HCV), 41 jam (subjek terinfeksi HCV)
Ekskresi Feses (91%), urin (<1%)
Pengenal
Nomor CAS 923604-59-5
Kode ATC J05AP05
PubChem CID 56928193
Ligan IUPHAR 7367
DrugBank DB06290
ChemSpider 23331536
UNII 9WS5RD66HZ
KEGG D10081
ChEMBL CHEMBL501849
NIAID ChemDB AIDSNO:489101
Sinonim TMC435; TMC435350
Data kimia
Rumus C38H47N5O7S2 
Massa mol. 749.94 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C38H47N5O7S2/c1-21(2)30-20-51-35(40-30)29-18-32(26-13-14-31(49-5)22(3)33(26)39-29)50-24-16-27-28(17-24)36(45)43(4)15-9-7-6-8-10-23-19-38(23,41-34(27)44)37(46)42-52(47,48)25-11-12-25/h8,10,13-14,18,20-21,23-25,27-28H,6-7,9,11-12,15-17,19H2,1-5H3,(H,41,44)(H,42,46)/b10-8-/t23-,24-,27-,28-,38-/m1/s1
    Key:JTZZSQYMACOLNN-VDWJNHBNSA-N

Simeprevir, dijual dengan merk dagang Olysio, adalah obat yang digunakan bersamaan dengan obat-batan lainnya untuk mengobati hepatitis C.[1] Obat ini digunakan secara khusus untuk hepatitis C genotipe 1 dan 4.[1] Obat lain yang dapat dipadikan dengan simeprevir adalah sofosbuvir atau ribavirin dan peginterferon-alfa.[1] Kemungkinan sembuh bagi pasien yang diberi obat ini berkisar antara 80-90an persen.[2][3][4] Obat ini juga dapat digunakan untuk pengidap HIV/AIDS.[1]

Obat ini dikonsumsi lewat mulut sehari sekali selama dua belas minggu.[1] Efek samping yang dapat muncul adalah rasa lelah, sakit kepala, bercak, gatal-gatal, dan sensitif terhadap sinar matahari.[1] Obat ini tidak disarankan untuk mereka yang memiliki gangguan hati yang serius.[1] Jika diberikan kepada ibu hamil, obat ini dapat membahayakan bayi.[1][5]

Simeprevir dikembangkan oleh Medivir AB dan Janssen Pharmaceutica.[6] Penggunaan obat ini secara medis disetujui di Amerika Serikat pada tahun 2013.[7] Simeprevir masuk ke dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[8] Pada tahun 2015, versi generiknya masih belum tersedia.[5] Di Britania Raya, perawatan dengan menggunakan ribavirin dan peginterferon-alfa dapat menghabiskan biaya sebesar £29.700 pada tahun 2015.[9] In the United States a course of treatment with sofosbuvir was more than US$171,000 in 2015 with the simeprevir component costing US$66,360.[10]

Referensi

[sunting | sunting sumber]
  1. ^ a b c d e f g h "Simeprevir". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2016-12-01. Diakses tanggal Nov 30, 2016. 
  2. ^ "Initial treatment of HCV infection". www.hcvguidelines.org. October 2016. Diarsipkan dari versi asli tanggal 7 December 2016. Diakses tanggal 1 December 2016. 
  3. ^ Majumdar, A; Kitson, MT; Roberts, SK (June 2016). "Systematic review: current concepts and challenges for the direct-acting antiviral era in hepatitis C cirrhosis". Alimentary pharmacology & therapeutics. 43 (12): 1276–92. doi:10.1111/apt.13633. PMID 27087015. 
  4. ^ Brochot, E; Helle, F; François, C; Castelain, S; Capron, D; Nguyen-Khac, E; Duverlie, G (April 2015). "Which therapeutic option for hepatitis C virus genotype 1?". Scandinavian journal of gastroenterology. 50 (4): 470–8. doi:10.3109/00365521.2014.978364. PMID 25396710. 
  5. ^ a b Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. hlm. 80. ISBN 9781284057560. 
  6. ^ Grubbs, Robert H.; O'Leary, Daniel J. (2015). Handbook of Metathesis, Volume 2: Applications in Organic Synthesis (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 699. ISBN 9783527694020. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2016-12-02. 
  7. ^ DUGUM, M.; O'SHEA, R. "Hepatitis C virus: Here comes all-oral treatment". Cleveland Clinic Journal of Medicine. 81 (3): 159–172. doi:10.3949/ccjm.81a.13155. PMID 24591471. 
  8. ^ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Diarsipkan (PDF) dari versi asli tanggal 13 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  9. ^ "Janssen will cover cost of unsuccessful hepatitis C treatment". PMLive. 16 January 2015. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2 December 2016. Diakses tanggal 1 December 2016. 
  10. ^ Smith, Michael (28 February 2015). "HCV Drugs Costly but Cure Might Not Be". MedPageToday. Diarsipkan dari versi asli tanggal 1 December 2016. Diakses tanggal 1 December 2016. 
Ikon rintisan

Artikel bertopik kedokteran atau medis ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya.