Sofosbuvir

Sofosbuvir

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Sovaldi, Soforal, tên khác [2]
Đồng nghĩa	PSI-7977; GS-7977
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Sofosbuvir
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	Qua đường miệng [1]
Mã ATC	J05AP08 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	92%
Liên kết protein huyết tương	61–65%
Chuyển hóa dược phẩm	nhanh chóng biến thành triphosphate (CatA/CES1, HIST1, phosphorylation)
Chu kỳ bán rã sinh học	0.4 giờ (sofosbuvir) 27 giờ (bất hoạt chuyển hóa GS-331007)
Bài tiết	80% nước tiểu, 14% phân (chủ yếu là GS-331007)
Các định danh
Tên IUPAC Isopropyl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyl-tetrahydrofuran-2-yl]methoxy-phenoxy-phosphoryl]amino]propanoate
Số đăng ký CAS	1190307-88-0
PubChem CID	45375808
IUPHAR/BPS	7368
DrugBank	DB08934
ChemSpider	26286922
Định danh thành phần duy nhất	WJ6CA3ZU8B
KEGG	D10366
ChEBI	CHEBI:85083^Y
ChEMBL	CHEMBL1259059
ECHA InfoCard	100.224.393
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C22H29FN3O9P
Khối lượng phân tử	529.453 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES C[C@@H](C(OC(C)C)=O)N[P@](OC[C@@H]1[C@H]([C@@](F)([C@@H](O1)N2C=CC(NC2=O)=O)C)O)(OC3=CC=CC=C3)=O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C22H29FN3O9P/c1-13(2)33-19(29)14(3)25-36(31,35-15-8-6-5-7-9-15)32-12-16-18(28)22(4,23)20(34-16)26-11-10-17(27)24-21(26)30/h5-11,13-14,16,18,20,28H,12H2,1-4H3,(H,25,31)(H,24,27,30)/t14-,16+,18+,20+,22+,36-/m0/s1 Key:TTZHDVOVKQGIBA-IQWMDFIBSA-N

Sofosbuvir, được bán dưới tên thương mại là Sovaldi cùng với một số tên khác, là loại thuốc được sử dụng để điều trị viêm gan C.^[1] Thuốc này thường được sử dụng phối hợp với ribavirin, peginterferon-alfa, simeprevir, ledipasvir, daclatasvir, hoặc velpatasvir..^[3][4] Tỷ lệ chữa bệnh là 30 đến 97% tùy thuộc vào loại viêm gan C liên quan.^[5] Mức độ an toàn nếu sử dụng trong khi mang thai là không rõ ràng; một số loại thuốc được sử dụng kết hợp có thể gây hại cho em bé.^[5] Chúng dùng bằng cách uống.^[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm cảm thấy mệt mỏi, đau đầu, buồn nôn và khó ngủ.^[1] Tác dụng phụ thường phổ biến hơn ở phác đồ chứa interferon.^[6]:7 Sofosbuvir có thể làm viêm gan B hoạt động trở lại ở những người đã từng bị nhiễm bệnh trước đó.^[7] Khi phối hợp với ledipasvir, daclatasvir hoặc simeprevir thì không nên dùng với amiodaron do nguy cơ tim đập chậm bất thường.^[6] Sofosbuvir thuộc họ thuốc tương tự nucleotide và hoạt động bằng cách ngăn chặn protein viêm gan C NS5B.^[8]

Sofosbuvir được phát hiện vào năm 2007 và được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2013.^[3][9] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[10] Tính đến năm 2016, chi phí điều trị trong 12 tuần có giá khoảng 84.000 đô la Mỹ tại Hoa Kỳ, 53.000 đô la Mỹ ở Vương quốc Anh, 45.000 đô la Canada ở Canada và 483 đô la Mỹ ở Ấn Độ.^[11] Hơn 60.000 người đã được điều trị bằng sofosbuvir trong 30 tuần đầu tiên được bán tại Hoa Kỳ.^[12]

Chú thích

1. ^ “Sofosbuvir”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 1 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 30 tháng 11 năm 2016.
2. Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên EcTimes2015
3. ^ “Sofosbuvir (Sovaldi) - Treatment - Hepatitis C Online”. www.hepatitisc.uw.edu. Lưu trữ bản gốc ngày 23 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 1 năm 2017.
4. FDA, News Release (ngày 28 tháng 6 năm 2016). “FDA approves Epclusa for treatment of chronic Hepatitis C virus infection”. Lưu trữ bản gốc ngày 3 tháng 6 năm 2017.
5. ^ “Sovaldi 400 mg film coated tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)”. www.medicines.org.uk. Lưu trữ bản gốc ngày 31 tháng 1 năm 2017. Truy cập ngày 8 tháng 1 năm 2017.
6. ^ “Sofosbuvir label” (PDF). FDA. tháng 8 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 27 tháng 9 năm 2016.
7. “Direct-Acting Antivirals for Hepatitis C: Drug Safety Communication - Risk of Hepatitis B Reactivating”. FDA. ngày 4 tháng 10 năm 2016. Lưu trữ bản gốc ngày 6 tháng 10 năm 2016. Truy cập ngày 6 tháng 10 năm 2016.
8. “Sovaldi 400 mg film coated tablets - Summary of Product Characteristics”. UK Electronic Medicines Compendium. tháng 9 năm 2016. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 10 tháng 11 năm 2016.
9. Gounder, Celine (ngày 9 tháng 12 năm 2013). “A Better Treatment for Hepatitis C”. The New Yorker. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 9 năm 2016.
10. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
11. Hill A, Simmons B, Gotham D, Fortunak J (tháng 1 năm 2016). “Rapid reductions in prices for generic sofosbuvir and daclatasvir to treat hepatitis C”. Journal of Virus Eradication. 2 (1): 28–31. PMC 4946692. PMID 27482432.
12. Alonso-Zaldivar R (ngày 29 tháng 7 năm 2014). “Gilead's Sovaldi prescribed more than all other hepatitis C drugs combined”. Mercury News. Lưu trữ bản gốc ngày 23 tháng 5 năm 2015.