Acypimoks

Acypimoks
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	4-tlenek kwasu 5-metylopirazyno-2-karboksylowego
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. acipimoksum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C6H6N2O3
Masa molowa	154,12 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	51037-30-0
PubChem	5310993
DrugBank	DB09055
SMILES
	CC1=CN=C(C=[N+]1[O-])C(=O)O
InChI
	InChI=1S/C6H6N2O3/c1-4-2-7-5(6(9)10)3-8(4)11/h2-3H,1H3,(H,9,10)
	InChIKey
	DJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
Temperatura topnienia	178,5 °C
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2020-12-14]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanego źródła
Uwaga
Zwroty H	H319
Zwroty P	P305+P351+P338
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	1 2 0
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C10AD06
Farmakokinetyka
Procent wchłaniania	100%
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Acypimoks (łac. acipimoksum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, analog kwasu nikotynowego, stosowany jako lek uzupełniający w leczeniu hipercholesterolemii oraz hipertrójglicerydemii.

Mechanizm działania biologicznego

Dokładny mechanizm działania acypimoksu nie jest znany^[5]. Lek może działać zarówno poprzez receptor HCA₂, jak i poprzez mechanizmy niezwiązane z tym receptorem^[5]. Receptor HCA₂, który znajduje się w tkance tłuszczowej, żołądku, nabłonku jelitowym, wysepkach Langerhansa, neuronach podwzgórza i mózgu, może odgrywać kluczową rolę w utrzymywaniu zapasów energii w tkance tłuszczowej podczas głodzenia i nadmiernego wysiłku fizycznego^[5]. Acypimoks hamuje lipolizę w tkance tłuszczowej^[5]. Przypuszcza się, że aktywacja receptorów sprzężonych z białkiem Gi typu G, znanych wcześniej jako GPR109A na błonie adipocytów, skutkuje supresją cyklicznygo adenozyno-3′,5′-monofosforanu (cAMP)^[5].

Zastosowanie medyczne

Acypimoks jest wskazany jako leczenie alternatywne lub wspomagające u pacjentów u których nie uzyskano wystarczającej odpowiedzi na leczenie innymi lekami taki jak statyny lub fibraty, dopiero kiedy reakcja na dietę lub inne niefarmakologiczne leczenie (np. ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) jest niewystarczająca, w następujących przypadkach^[6]:

hipertrójglicerydemia (hiperlipoproteinemia typu IV w klasyfikacji Fredricksona)
hipercholesterolemia z hiperlipoproteinemią (hiperlipoproteinemia typu IIb w klasyfikacji Fredricksona)

Acypimoks nie jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020)^[7].

Działania niepożądane

Acypimoks może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów^[6]: ból głowy, dyspepsja oraz zaczerwienie skóry (szczególnie twarzy^[4]).

Przypisy

↑ Acipimox, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 5310993 [dostęp 2020-12-14] (ang.).
↑ Acipimox (nr A7856) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2020-12-14]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ Safety Data Sheet. Acipimox, Santa Cruz Biotechnology, 5 lutego 2019, SC-203497 [dostęp 2020-12-14] (ang.).
↑ ^a ^b JanJ. Podlewski JanJ., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Encyklopedia. Leki współczesnej terapii, wyd. 22, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 13, ISBN 978-83-951310-6-6 .
↑ ^a ^b ^c ^d ^e K.K. Smitka K.K. i inni, Acipimox Administration With Exercise Induces a Co-feedback Action of the GH, PP, and PYY on Ghrelin Associated With a Reduction of Peripheral Lipolysis in Bulimic and Healthy-Weight Czech Women: A Randomized Study, „Front Endocrinol”, 10, 2019, s. 108, DOI: 10.3389/fendo.2019.00108, PMID: 30915029 (ang.).
↑ ^a ^b Olbetam 250 mg Capsules Summary of Product Characteristics [online], The Electronic Medicines Compendium, 2003 [dostęp 2020-12-14] (ang.).
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online], Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 20 lipca 2020 [dostęp 2020-12-14] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[PubChem-1] Acipimox, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 5310993 [dostęp 2020-12-14] (ang.).

[SA-2] Acipimox (nr A7856) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2020-12-14]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

[SCB-3] Safety Data Sheet. Acipimox, Santa Cruz Biotechnology, 5 lutego 2019, SC-203497 [dostęp 2020-12-14] (ang.).

[Podlewscy-4] JanJ. Podlewski JanJ., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Encyklopedia. Leki współczesnej terapii, wyd. 22, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 13, ISBN 978-83-951310-6-6 .

[Smitka-5] K.K. Smitka K.K. i inni, Acipimox Administration With Exercise Induces a Co-feedback Action of the GH, PP, and PYY on Ghrelin Associated With a Reduction of Peripheral Lipolysis in Bulimic and Healthy-Weight Czech Women: A Randomized Study, „Front Endocrinol”, 10, 2019, s. 108, DOI: 10.3389/fendo.2019.00108, PMID: 30915029 (ang.).

[Olbetam-6] Olbetam 250 mg Capsules Summary of Product Characteristics [online], The Electronic Medicines Compendium, 2003 [dostęp 2020-12-14] (ang.).

[Wykaz_2020-7] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online], Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 20 lipca 2020 [dostęp 2020-12-14] .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]