Telmisartan

Telmisartan
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/tɛlmɪˈsɑːrtən/
Tên thương mại	Micardis, Actavis, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a601249
Giấy phép	EU EMA: by INN;
Danh mục cho thai kỳ	AU: D ; US: D (Bằng chứng về rủi ro) ; ;
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	C09CA07 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) ; UK: POM (chỉ bán theo đơn) ; US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	42–100%
Liên kết protein huyết tương	>99.5%
Chuyển hóa dược phẩm	Minimal hepatic (glucuronidation)
Chu kỳ bán rã sinh học	24 hours
Bài tiết	Faecal 97%
Các định danh
	Tên IUPAC 2-(4-{[4-Methyl-6-(1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-propyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]methyl}phenyl)benzoic acid;
Số đăng ký CAS	144701-48-4;
PubChem CID	65999;
IUPHAR/BPS	592;
DrugBank	DB00966 ;
ChemSpider	59391 ;
Định danh thành phần duy nhất	U5SYW473RQ;
KEGG	D00627 ;
ChEBI	CHEBI:9434 ;
ChEMBL	CHEMBL1017 ;
ECHA InfoCard	100.149.347
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C33H30N4O2
Khối lượng phân tử	514.617 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=C(O)c1ccccc1c2ccc(cc2)Cn3c4cc(cc(c4nc3CCC)C)c5nc6ccccc6n5C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C33H30N4O2/c1-4-9-30-35-31-21(2)18-24(32-34-27-12-7-8-13-28(27)36(32)3)19-29(31)37(30)20-22-14-16-23(17-15-22)25-10-5-6-11-26(25)33(38)39/h5-8,10-19H,4,9,20H2,1-3H3,(H,38,39) ; Key:RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Telmisartan, được bán dưới tên thương mại Micardis, là một loại thuốc dùng để điều trị huyết áp cao, suy tim và bệnh thận tiểu đường.^[1] Đó là một điều trị ban đầu hợp lý cho huyết áp cao.^[1] Nó được dùng bằng đường uống.^[1] Các phiên bản có sẵn như là sự kết hợp telmisartan/hydrochlorothiazide và telmisartan/amlodipine.^[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp trên, tiêu chảy và đau lưng.^[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm các vấn đề về thận, huyết áp thấp và phù mạch.^[1] Sử dụng trong thai kỳ có thể gây hại cho em bé và sử dụng khi không cho con bú.^[2] Nó là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II và hoạt động bằng cách ngăn chặn tác dụng của angiotensin II.^[1]

Telmisartan được cấp bằng sáng chế vào năm 1991 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1999.^[3] Nó có sẵn như là một loại thuốc chung chung.^[4] Một tháng cung cấp tại Vương quốc Anh chi phí NHS ít hơn £ 2 vào năm 2019.^[4] Tại Hoa Kỳ, chi phí bán là khoảng 10 USD.^[5] Trong năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 246 tại Hoa Kỳ, với hơn 1,9 triệu đơn thuốc.^[6]

Sử dụng trong y tế

Telmisartan được sử dụng để điều trị huyết áp cao, suy tim và bệnh thận tiểu đường.^[1] Đó là một điều trị ban đầu hợp lý cho tăng huyết áp.^[1]

Chống chỉ định

Telmisartan có chống chỉ định trong thai kỳ. Giống như các loại thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống angiotensin (RAS) của renin, telmisartan có thể gây dị tật bẩm sinh, thai chết lưu và tử vong sơ sinh. Người ta không biết liệu thuốc đi vào sữa mẹ.^[7] Ngoài ra, nó được chống chỉ định trong hẹp động mạch thận hai bên, trong đó nó có thể gây suy thận.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ tương tự như các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II khác và bao gồm nhịp tim nhanh và nhịp tim chậm (nhịp tim nhanh hoặc chậm), hạ huyết áp (huyết áp thấp) và phù (sưng cánh tay, chân, môi, lưỡi hoặc họng). Phản ứng dị ứng cũng có thể xảy ra.^[7]

Tương tác

Do cơ chế hoạt động của nó, telmisartan làm tăng nồng độ kali trong máu. Kết hợp với các chế phẩm kali hoặc thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali có thể gây tăng kali máu (nồng độ kali quá mức). Kết hợp với NSAID, đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy thận, có nguy cơ gây suy thận (thường là hồi phục).^[8]

Một Số Thuốc sẽ tương tác khi dùng chung với thuốc :

Aliskiren
Benazepril
Captopril
Enalapril
Enalaprilat
Fosinopril
Lisinopril
Moexipril
Perindopril erbumine
Quinapril
Ramipril
Topotecan
Trandolapril
Trimethoprim
Aceclofenac
Acemetacin
Amtolmetin guacil
Aspirin
Bromfenac
Bufexamac
Celecoxib
Choline salicylate
Clonixin
Dexibuprofen
Dexketoprofen
Diclofenac
Diflunisal
Digoxin
Dipyrone
Etodolac
Etofenamate
Etoricoxib
Felbinac
Fenoprofen
Fepradinol
Feprazone
Floctafenine
Axit flufenamic
Flurbiprofen
Ibuprofen
Indomethacin
Ketoprofen
Ketorolac
Lithi
Lornoxicam
Loxoprofen
Lumiracoxib
Meclofenamate
Axit mefenamic
Meloxicam
Morniflumate
Nabumetone
Naproxen
Nepafenac
Axit niflumic
Nimesulide
Oxaprozin
Oxyphenbutazone
Parecoxib
Phenylbutazone
Piketoprofen
Piroxicam
Pranoprofen
Proglumetacin
Propyphenazone
Proquazone
Rofecoxib
Axit salicylic
Salsalate
Natri salicylat
Sulindac
Tenoxicam
Axit tiaprofenic
Axit tolfenamic
Tolmetin
Valdecoxib

Dược lý

Cơ chế hoạt động

Telmisartan là một thuốc chẹn thụ thể angiotensin II cho thấy ái lực cao với thụ thể angiotensin II loại 1 (AT₁), với ái lực gắn kết lớn hơn 3000 lần so với AT₁ so với AT₂

Ngoài việc ức chế hệ RAS, telmisartan còn là một chất điều biến chọn lọc Peroxisome proliferator-activated receptor-gamma(PPAR-γ), một yếu tố phiên mã điều hòa bộc lộ các gen liên quan đến đáp ứng insulin và chuyển hóaglucose. Người ta tin rằng cơ chế tác động kép của telmisartan có thể mang lại lợi ích bảo vệ chống lại tổn thương mạch máu và thận do bệnh tiểu đường và bệnh tim mạch (CVD).^[9]

Dược động học

Chất này được hấp thu nhanh chóng nhưng ở mức độ khác nhau ở ruột. Sinh khả dụng trung bình là khoảng 50% (42-100%). Lượng thức ăn không có ảnh hưởng liên quan đến kết cục lâm sàng đối với động học của telmisartan. Liên kết với protein huyết tương là hơn 99,5%, chủ yếu là albumin và glycoprotein axit alpha-1.^[8] Nó có thời gian bán hủy dài nhất trong nhóm ARB (24 giờ) ^[9]^[10] và khối lượng phân phối lớn nhất trong số các ARB (500 lít).^[11]^[12] Ít hơn 3% telmisartan bị bất hoạt bởi glucuronidation ở gan và hơn 97% được loại bỏ ở dạng không đổi qua mật và phân.^[8]^[13]

Xem thêm

Khám phá và phát triển các thuốc ức chế thụ thể angiotensin

Tham khảo

^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ “Telmisartan Monograph for Professionals”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019.
^ “Telmisartan Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019.
^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 471. ISBN 9783527607495.
^ ^a ^b British national formulary: BNF 76 (ấn bản thứ 76). Pharmaceutical Press. 2018. tr. 178. ISBN 9780857113382.
^ “NADAC as of 2019-02-27”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Bản gốc lưu trữ ngày 6 tháng 3 năm 2019. Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019.
^ “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Truy cập ngày 26 tháng 2 năm 2019.
^ ^a ^b Drugs.com: Micardis
^ ^a ^b ^c Haberfeld, H biên tập (2015). Austria-Codex (bằng tiếng Đức). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
^ ^a ^b Benson, S. C.; Pershadsingh, H.; Ho, C.; Chittiboyina, A.; Desai, P.; Pravenec, M.; Qi, N.; Wang, J.; Avery, M. (2004). “Identification of Telmisartan as a Unique Angiotensin II Receptor Antagonist with Selective PPAR -Modulating Activity”. Hypertension. 43 (5): 993–1002. doi:10.1161/01.HYP.0000123072.34629.57. PMID 15007034.
^ Pritor prescribing information
^ Department of Pharmacokinetics and Drug Metabolism, Biberach an der Riss, Boehringer Ingelheim Pharma KG, Biberach, Germany (tháng 7 năm 2000). “Pharmacokinetics of orally and intravenously administered telmisartan in healthy young and elderly volunteers and in hypertensive patients” (PDF). Journal of International Medical Research. Truy cập ngày 18 tháng 1 năm 2014.Quản lý CS1: nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)^{[liên kết hỏng]}
^ Philippe Gosse (tháng 9 năm 2006). “A Review of Telmisartan in the Treatment of Hypertension: Blood Pressure Control in the Early Morning Hours”. Vasc Health Risk Manag. 2 (3): 195–201. doi:10.2147/vhrm.2006.2.3.195. PMC 1993985. PMID 17326326.
^ Drugs.com: Telmisartan

[AHFS2019-1] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ “Telmisartan Monograph for Professionals”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019.

[Preg2019-2] “Telmisartan Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019.

[Fis2006-3] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 471. ISBN 9783527607495.

[BNF76-4] British national formulary: BNF 76 (ấn bản thứ 76). Pharmaceutical Press. 2018. tr. 178. ISBN 9780857113382.

[NADAC2019-5] “NADAC as of 2019-02-27”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Bản gốc lưu trữ ngày 6 tháng 3 năm 2019. Truy cập ngày 3 tháng 3 năm 2019.

[6] “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Truy cập ngày 26 tháng 2 năm 2019.

[Drugs.com-7] Drugs.com: Micardis

[AC-8] Haberfeld, H biên tập (2015). Austria-Codex (bằng tiếng Đức). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.

[Benson_SC_1002-9] Benson, S. C.; Pershadsingh, H.; Ho, C.; Chittiboyina, A.; Desai, P.; Pravenec, M.; Qi, N.; Wang, J.; Avery, M. (2004). “Identification of Telmisartan as a Unique Angiotensin II Receptor Antagonist with Selective PPAR -Modulating Activity”. Hypertension. 43 (5): 993–1002. doi:10.1161/01.HYP.0000123072.34629.57. PMID 15007034.

[Pritor_prescribing_information-10] Pritor prescribing information

[id-11014323-11] Department of Pharmacokinetics and Drug Metabolism, Biberach an der Riss, Boehringer Ingelheim Pharma KG, Biberach, Germany (tháng 7 năm 2000). “Pharmacokinetics of orally and intravenously administered telmisartan in healthy young and elderly volunteers and in hypertensive patients” (PDF). Journal of International Medical Research. Truy cập ngày 18 tháng 1 năm 2014.Quản lý CS1: nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)^{[liên kết hỏng]}

[12] Philippe Gosse (tháng 9 năm 2006). “A Review of Telmisartan in the Treatment of Hypertension: Blood Pressure Control in the Early Morning Hours”. Vasc Health Risk Manag. 2 (3): 195–201. doi:10.2147/vhrm.2006.2.3.195. PMC 1993985. PMID 17326326.

[Drugs.com-pro-13] Drugs.com: Telmisartan

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]