Atosibana

A Atosibana, é um composto químico com a designação IUPAC de Ácido 1-(3-mercaptopropanoico)-2-(O-etil-D-tirosina)-4-L-treonina-8-L-ornitina-oxitocina;
Fórmula química C43H67N11O12S2;
Peso molecular: 994.199 g/mol;
Número CAS: 90779-69-4;
Código ATC G02CX01;
PubChem 68613;
DrugBank APRD00590.

A atosibana é um medicamento inibidor dos hormônios oxitocina e vasopressina. É utilizada por via intravenosa para deter a progressão do parto prematuro. Embora estudos iniciais tenham sugerido a sua utilização na forma de aerosol nasal, dispensando a internação hospitalar, não é utilizada nessa formulação.

A Atosibana foi desenvolvida na Suécia e descrita na literatura pela primeira vez em 1985[1]

Farmacologia

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A atosibana é uma modificação química da oxitocina e inibe a ação desse hormônio sobre o útero, o que causa inibição das contrações uterinas, atuando portanto como tocolítico. Uma revisão de 2005 demonstrou que a atosibana induzia menos efeitos secundários que os tocolíticos previamente disponíveis, como a ritodrina e outros betamiméticos.[2] mas não oferecia vantagens em relação ao placebo. Além disso, demonstrou-se que causava piores resultados no feto. Revisões de vários estudos concluíram que o nifedipino é mais promissor na inibição das contrações uterinas durante o parto prematuro.[3]

A atosibana, sob o nome comercial de Tractocile®, contém um peptídeo sintético antagonista competitivo dos receptores da oxitocina humana. Demonstrou-se também a sua união aos receptores da vasopressina e, através desse mecanismo, a inibição do efeito da vasopressina. O Tractocile®, nas doses recomendadas, antagoniza as contrações uterinas e induz o estado de repouso uterino. As contrações uterinas são significativamente reduzidas em 10 minutos e atingem um estado de repouso uterino estável por 12 horas. O medicamento demonstrou ser uma terapia adequada para o tratamento lda ameaça de parto prematuro, por sua eficácia e seu perfil de segurança, tendo apresentado poucos eventos adversos fetais e maternos.[4][5]

Tratamento

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O tratamento com atosibana deve ser iniciado e mantido por um médico especialista, com experiência no tratamento de partos prematuros, e é realizado em três etapas: uma dose inicial de 0,9 ml (6,75 mg) em bolus, seguida imediatamente de uma dose elevada em infusão contínua (infusão de ataque de 300 microgramas/min) durante 3 horas de atosibana em solução concentrada para infusão de 7,5 mg/ml, seguida de uma dose menor de manutenção (infusão de manutenção, 100 microgramas/ml) por até 45 horas. A duração do tratamento não deve exceder 48 horas. A dose total administrada durante um ciclo completo de tratamento não deve superar, preferencialmente, 330 mg do princípio ativo.[4]

Referências

  1. ↑ Akerlund, M.; Carlsson AM, Melin P, Trojnar J (1985). «The effect on the human uterus of two newly developed competitive inhibitors of oxytocin and vasopressin». Estocolmo: Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica. Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica (em inglês). 64 (6): 499 - 505. doi:10.3109/00016348509156728. Consultado em 19 Novembro 2015 
  2. ↑ Edmund Hey y Catherine Baldridge (2006).Neonatal Formulary (em inglês). Publicado por Wiley-Blackwell. pág 45. ISBN 1-4051-4517-X
  3. ↑ Papatsonis D, Flenady V, Cole S, Liley H (2005). «Oxytocin receptor antagonists for inhibiting preterm labour». Cochrane database of systematic reviews (Online) (3): CD004452. doi:10.1002/14651858.CD004452.pub2. PMID 16034931
  4. ↑ a b Tractocile, Información Para Prescribir Amplia, México. 2011. Registro No. 549M2001 SSA.
  5. ↑ Wex J. Abou-Setta A. Clerici G. Di Renzo G. Atosiban versus betamimetics in the treatment of preterm labor in Italy: clinical and economical importance of side-effects. ECOG. 2011; 157:128-135