Lapatinib
| Lapatinib Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | N-[3-cloro-4-[(3-fluorofenil)metoxy]fenil]-6-[5-[(2-metilsulfoniletilamino)metil]-2-furil]quinazolin-4-amina |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | DB01259 |
| ChemSpider | |
| Código ATC | L01 |
| SMILES |
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| Propriedades | |
| Fórmula química | C29H26ClFN4O4S |
| Massa molar | 581.04 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | Variable, increased with food |
| Via(s) de administração | Oral |
| Metabolismo | Hepático, citocromos CYP3A4 e CYP3A5; marginalmente via CYP2C19 and CYP2C8 |
| Meia-vida biológica | 14,2 horas [carece de fontes] |
| Ligação plasmática | >99% (albumina e ácidos glicoproteicos) |
| Excreção | Predominantemente renal (metabólitos do P-450) |
| Classificação legal | Prescription Only (S4) (AU)
℞-only (US) |
| Riscos na gravidez e lactação |
D |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
O lapatinib, lapatinibe ou ditosilato de lapatinibe (nome comercial: Tykerb) é um inibidor potente e reversível do ErbB1 e ErbB2, que são membros de um receptor da família das tirosinas - quinases, composto de quatro grupos relacionados proximamente (ErbB1 a ErbB4). Foi aprovado no Brasil para tratamento de câncer de mama em outubro de 2009.[1][2]
História
[editar | editar código-fonte]A superexpressão do ErbB1 e ErbB2 foi reportado em vários tumores humanos e são associados a um prognóstico pouco animador e sobrevida reduzida. Ainda, a estimulação destes receptores é associado com a proliferação celular, vários processos envolvidos na progressão do tumor, invasão e metástase.
O lapatinib é uma pequena molécula, aprovada[3] recentemente (13 de março de 2007) para comercialização pelo FDA, que tem como alvo os receptores ErbB1 e ErbB2. É utilizado na terapia concomitante com a capecitabina para pacientes com cânceres de mama ou cólon, avançado e metastizado, cujo tumor progrediu após tratamento com trastuzumab (Herceptin®). O tratamento concomitante com a capecitabina aumentou significativamente[4] (51%) o tempo médio de (re)evolução do tumor, em relação ao tratamento isolado com capecitabina.
Indicações
[editar | editar código-fonte]No tratamento de cânceres de mama ou cólon, avançado e metastizado, cujo tumor progrediu após tratamento com trastuzumab (Herceptin®).
Efeitos laterais
[editar | editar código-fonte]De acordo com a tabela expressa na bula[5] e em estudo Fase III,[4] os efeitos colaterais mais reportados foram diarréia, a síndrome mão-pé, náusea, vômito, fatiga e rash (distinto da síndrome mão-pé).
Interacções
[editar | editar código-fonte]Este medicamento ativa-se através do metabolismo do citocromo P-450. Portanto, no tratamento é proibida a utilização de inibidores do P-450.
Ver também
[editar | editar código-fonte]Referências
- ↑ POP. «Tykerb® aprovado no Brasil para tratamento do cancro da mama». Consultado em 22 de outubro de 2009
- ↑ O Globo Online. «Tykerb: remédio contra câncer de mama avançado já pode ser vendido no Brasil». Consultado em 24 de dezembro de 2008
- ↑ Approval History NDA 022059
- ↑ a b Geyer C. E. et al. Lapatinib plus Capecitabine for HER2-Positive Advanced Breast Cancer. N Engl J Med 2006; 355:2733-2743, Dec 28, 2006. PMID 17192538
- ↑ [1] Bula - Tykerb®, GlaxoSmithKline
