Blokator natrijumskog kanala

Blokatori natrijumskog kanala su agensi koji umanjuju provodnost jona natrijuma (Na⁺) kroz natrijumske kanale.^[1]

Ekstracelularni

Sledeće prirodno proizvedene supstance blokiraju natrijumske kanale vezivanjem za i zatvaranjem ekstracelularnih otvora pora kanala:

• Alkaloidno bazirani toksini
  • saksitoksin (STX)
  • neosaksitoksin (NSTX)
  • tetrodotoksin (TTX)

Intracelularni

Lekovi koji blokiraju natrijumske kanale blokiranjem intracelularne strane kanala su:

• Lokalni anestetici
• Klasa I antiaritmičkih agenasa
• Pojedini antikonvulsanti

Nepoznati mehanizmi

• Za kalcijum je pokazano da blokira natrijumske kanale,^[2] što objašnjava uticaj hiperkalcemije i hipokalcemije.

• Kafein inhibira Na⁺ struju u ventrikularnim ćelijama morski prasića.^[3]

• A-803467: specifično blokira Na_v1.8 kanale (SCN10A)^[4]

Reference

1. MeSH Sodium+Channel+Blockers
2. Armstrong, C.M., Cota, Gabriel. (1999). „Calcium block of Na+ channels and its effect on closing rate”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 96 (7): 4154–4157. Bibcode 1999PNAS...96.4154A. DOI:10.1073/pnas.96.7.4154. PMC 22436. 
3. Habuchi Y, Tanaka H, Furukawa T, Tsujimura Y (Dec 1991). „Caffeine-induced block of Na⁺ current in guinea pig single ventricular cells”. Am J Physiol. 261 (6 Pt 2): H1855–63. PMID 1661092. ^{[mrtav link]}
4. Jarvis, Michael F.; Prisca Honore and 35 additional coauthors (2007-05-27). „A-803467, a potent and selective Na_v1.8 sodium channel blocker, attenuates neuropathic and inflammatory pain in the rat”. PNAS (National Academy of Sciences of the United States) 104 (20): 8520–5. DOI:10.1073/pnas.0611364104. PMC 1895982. PMID 17483457. Pristupljeno 2007-12-16.